Амоксициллин при ангине у взрослых

Амоксициллин (Amoxicillin)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 250 мг 500 мг 8 10 16 20 400 500 800 .
таблетки 250 мг 500 мг 1000 мг 1 10 12 20 24 30 40 .
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл 1

Инструкции по применению

  • ЛСР-003896/07
    (Дальхимфарм) табл. 250 мг
    22.01.2020
  • ЛС-002643
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) табл. 500 мг,250 мг
    10.04.2018
  • Р N001781/02
    (ПРОМОМЕД РУС ООО) капс. 250 мг
    06.05.2013
  • ЛСР-006129/08
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) капс. 500 мг,250 мг
    11.09.2012

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Амоксициллин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-003896/07

Дата последнего изменения: 22.01.2020

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 250,0 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный — 112,6 мг, тальк — 3,7 мг, магния стеарат — 3,7 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0.

Пограничные значения МПК (мг/л)

Enterobacteriaceae

Staphylococcus spp.

см. примечание 2

см. примечание 2

Enterococcus spp.

Streptococcus групп А, В, С и G

см. примечание 4

см. примечание 4

Streptococcus pneumoniae

см. примечание 5

см. примечание 5

Streptococcus viridans

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

см. примечание 7

см. примечание 7

Neisseria meningitidis

Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile 8

Грамотрицательные анаэробы 8

Helicobacter pylori

Pasteurella multocida

Пограничные значения без определенного вида бактерий 10

1. Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаeтся отдельной классификации диких типов штаммов E. coli и P. mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК S ≤0,5 мг/л.

2. Большинство стафилококков синтезируют пенициллиназу, резистентную к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторыми исключениями, резистентны к бета-лактамным препаратам.

3. Восприимчивость к амоксициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к ампициллину.

4. Восприимчивость стрептококков группы А, В, С и G к пенициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к бензилпенициллину.

5. Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина.

6. Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, положительные к бета-лактамазам, нужно рассматривать как резистентные.

7. Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.

8. Восприимчивость к амоксициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к бензилпенициллину.

9. Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

10. Пограничные значения без определeнного вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)

Listeria monocytogenes

Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Shigella spp.

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus £

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus группы viridans

Fusobacterium spp.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Clostridium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi

Естественно резистентные организмы ₣

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium ₣

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)

Другие микроорганизмы:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резиденции.

£ — Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1–2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.

Частично (10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T1/2) — 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤15 мл/мин) T1/2 удлиняется до 8,5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

T1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30

Изменение режима приема/дозы не требуется

Изменение режима приема/дозы не требуется

Максимально 500 мг 2 раза в сутки

15 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500 мг 2 раза в сутки)

Амоксициллин (Amoxicillin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулированного порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; при добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат – 3.25 мг, симетикон S184 – 7.75 мг, камедь гуаровая – 21 мг, натрия бензоат – 25 мг, натрия цитрата дигидрат – 27 мг, сахароза – 1642.5 мг, ароматизатор страстоцвета съедобного – 1.75 мг, ароматизатор малиновый – 5 мг, ароматизатор клубничный – 16.75 мг.

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) – флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Амоксициллин (капсулы, 500 мг, Медофарм Пвт. Лтд.)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 250мг и 500мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – амоксициллин 250мг и 500мг

(в виде тригидрата амоксициллина 287мг и 574 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала гликолят,

желатиновая капсула: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, желатин,

крышечка капсулы (красно-коричневая): синий блестящий FCF (Е133), понсо 4 R (Е124),титана диоксид (Е171),

корпус капсулы (желтый): титана диоксид (Е171), желтый хинолиновый (E104), понсо 4 R (Е124),

фармацевтические чернила: Shellac-NF, спирт абсолютный, спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль, оксид железа черный (Е-172).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой красно – коричневого цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMOXI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг)

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой красно – коричневого цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMOXI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг)

Содержимое капсул – белый или почти белый гранулированный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования

Бета-лактамные анти­бактериальные препараты – пенициллины

Пенициллины широкого спектра действия

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается после перорального приема. Влияние пищи на всасывание амоксициллина из таблеток и суспензии было частично изучено. Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев, когда мозговые оболочки воспалены. Период полувыведения Амоксициллина из организма составляет 1 час. Большая часть Амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой, связывается с белками плазмы крови на 20%.

Максимальная концентрация в крови после перорального приема 250 мг и 500 мг Амоксициллина наблюдается через 1-2 часа и составляет приблизительно 3.5мкг/мл – 5мкг/мл и 5.5мкг/мл – 7.5мкг/мл соответственно. Около 60% Амоксициллина после перорального приема выводится почками в течение 6-8 часов.

Фармакодинамика

Амоксициллин – бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции мочеполовой системы

– инфекции кожи и мягких тканей

– инфекции органов дыхания

– гонорея и инфекции мочевыводящих путей

Применять строго по назначению врача!

Способ применения и дозы

Капсулы Амоксициллина принимают между приемами пищи, запивая стаканом воды. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента, курса лечения.

Обычная доза Амоксициллина для взрослых 250 мг-500мг 3 раза в день, при тяжелом течении инфекции по 750мг – 1,0 г 3 раза в день.

Курс лечения 5–7 дней, при стрептококковых инфекциях — не более 10 дней.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г препарата однократно (в комбинации с пробенецидом).

Пациентам с почечной недостаточностью

Амоксициллин (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг

(эквивалентно амоксициллину 250 мг),

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

– бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

– уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

– перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

– лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

– инфекции кожи и мягких тканей

– комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

– комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

– гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

– лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

– боли в суставах

– изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

– нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

– головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

– обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

– обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

– удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

– буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Противопоказания

– гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

– аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

– псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

– беременность, период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Боль в горле

Подбор ЛС для лечения тонзиллита

Роза Исмаиловна Ягудина, д. ф. н., проф., зав. кафедрой организации лекарственного обеспечения и фармакоэкономики и зав. лабораторией фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.

Евгения Евгеньевна Аринина, к. м. н., ведущий научный сотрудник лаборатории фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.

Одной из наиболее распространенных жалоб в осеннее-зимний и, как ни странно, в летний периоды является боль в горле. Причинами возникновения болезненных ощущений могут стать различные патогенетические процессы, происходящие в организме человека, а летом – еще и нарушение экологической обстановки (влажный, запыленный воздух, кондиционеры). Наиболее частыми разновидностями поражений горла являются ларингит, фарингит и тонзиллит. Последнее из перечисленных заболеваний – это воспаление небных миндалин. Тонзиллит является самой распространенной причиной болей в горле, более того, нередко воспаление имеет хроническую форму течения.

Причины и механизм возникновения тонзиллита

Боль в горле, как считают сами пациенты, всегда связана с переохлаждением. Однако этиология развития поражений ротоглотки весьма разнообразна: от бактерий до вирусов. Возникновение болевого синдрома в этих случаях практически всегда связано с поражением небных миндалин, располагающихся на боковых стенках ротоглотки – стыке респираторного и пищеварительного трактов. Миндалины имеют множество лакун, в которые открываются крипты, или мешки, имеющие дихотомическое деление и погруженные в глубину миндалин. Такое строение миндалин способствует скоплению в них различных экссудатов. Небные миндалины не имеют приводящих лимфатических сосудов, так как сами активно продуцируют лимфоциты. Также небные миндалины принимают активное участие в формировании местного и общего иммунитета.

NB! Нельзя путать ангину и хронический тонзиллит (точнее, его обострение, которое при схожих симптомах требует иного лечения).

Ангина – общее инфекционное заболевание, с острым воспалением компонентов лимфаденоидного глоточного кольца (чаще именно небных миндалин). Ангины разделяют на: первичные, вторичные и специфические.

  • Первичные – обычные, простые, или банальные ангины. Проявляются острыми воспалительными заболеваниями, имеющими признаки поражения только лимфаденоидного кольца глотки.
  • Вторичные – симптоматические ангины. Поражение миндалин при скарлатине, дифтерии, инфекционном мононуклеозе и др., а также при заболеваниях крови – лейкозе, агранулоцитозе, острых инфекционных заболеваниях.
  • Специфические – ангины, вызванные специфическими инфекциями (грибковая ангина, ангина Симановского-Плаута-Венсана).

Хронический тонзиллит – хронический воспалительный, периодически обостряющийся очаг инфекции в небных миндалинах с общей инфекционно-аллергической реакцией.

Механизм распространения инфекции – воздушно-капельный, в основном происходит при кашле, чихании, поцелуе, пользовании одной посудой, полотенцами и пр. Наиболее частой причиной развития хронического тонзиллита является β-гемолитический стрептококк группы А, другими возбудителями – St. Aureus, H. influenzae, M. Catarrhalis, N. Gonorrhoeae, C. haemolyticum, M. Pneumoniae, C. pneumoniae, Toxoplasma, анаэробы, аденовирусы, цитомегаловирусы, вирусы герпеса и др. Хронический тонзиллит не всегда является следствием перенесенной ангины. В большинстве случаев он развивается незаметно, маскируясь под другие заболевания (ОРВИ, стоматит и др.). При прогрессировании тонзиллита медленно происходит замещение паренхимы миндалин соединительной тканью, образуются инкапсулированные очаги некроза, в воспаление вовлекаются регионарные лимфатические узлы. Выделяют несколько форм и видов хронического тонзиллита с различными симптомами.

Наличием только местных признаков характеризуется тонзиллит простой формы (начальная стадия)

  • жидкий гной или казеозно-гнойные пробки в лакунах миндалин (иногда с запахом);
  • миндалины небольшие, иногда гладкие или с разрыхленной поверхностью;
  • стойкая гиперемия краев небных дужек (признак Гизе);
  • отек краев верхних отделов небных дужек (признак Зака);
  • утолщенные, валикообразные края передних небных дужек (признак Преображенского);
  • сращение и спайки миндалин с дужками и треугольной складкой;
  • увеличение отдельных регионарных лимфатических узлов, иногда болезненных при пальпации (при отсутствии других очагов инфекции в этом регионе).

Также на этой стадии могут обостряться другие, не связанные с тонзиллитом заболевания, которые могут иметь серьезные последствия.

Токсико-аллергическая форма I (ТАФ I) – обусловлена неоднократно перенесенными ранее ангинами. Помимо местных признаков (таких же, как и на начальной стадии), развиваются общие токсико-аллергические явления:

  • субфебрильная температура тела (периодически);
  • слабость, недомогание;
  • повышенная утомляемость, снижение трудоспособности;
  • периодические боли в суставах;
  • увеличение и болезненность при пальпации регионарных лимфатических узлов (при отсутствии других очагов инфекции);
  • функциональные нарушения сердечной деятельности (могут проявляться при нагрузках и в покое, но только в период обострения);
  • отклонения от нормы лабораторных данных являются непостоянными.

Сопутствующие заболевания в этом случае такие же, как при простой форме, но они не имеют единой инфекционной основы с хроническим тонзиллитом.

Токсико-аллергическая форма II (ТАФ II) – характеризуется местными признаками, присущими простой форме, и общими токсико-аллергическими реакциями:

  • периодические функциональные нарушения сердечной деятельности (на ЭКГ регистрируются нарушения сердечного ритма, возникают боли в области сердца как на латентной стадии, так и на стадии обострения);
  • боли в суставах (как на латентной стадии, так и на стадии обострения);
  • субфебрильная температура тела (может быть длительной);
  • функциональные нарушения почек;
  • отклонения от норм лабораторных данных.

Сопутствующие заболевания могут быть такими же, как при простой форме (не связаны с инфекцией). Течение данной стадии хронического тонзиллита может сопровождаться развитием тяжелых осложнений: паратонзиллярного абсцесса, тонзиллогенного сепсиса и др.

Лечение тонзиллита

Как избавиться от тонзиллита? Небные миндалины играют большую роль в нормальном функционировании иммунной системы, поэтому лечение заболевания в первую очередь должно предусматривать восстановление защитных функций организма. Фармакотерапия хронического тонзиллита включает в себя комплекс мер, направленных на устранение бактериальный среды, купирование воспаления и устранение гнойных пробок со слизистой оболочки глотки. Лечение хронического тонзиллита проходит в соответствии с формой и фазой заболевания (острый тонзиллит, латентный).

NB! Консервативная терапия проводится на начальной стадии заболевания и ТАФ I вне периода обострения и не ранее 1 месяца после него. Больным с ТАФ II показана тонзилэктомия!

Принципы фармакотерапии хронического тонзиллита:

  • антибактериальные препараты. Для лечения тонзиллита используются антибиотики различных видов: пенициллиновый ряд (преимущественно – «защищенные») или цефалоспорины (2 или 3 поколение), возможно использование макролидов, реже – фторхинолонов;
  • десенсибилизирующие препараты, оказывающие противоотёчное действие на ткани и способствующие облегчению перенесения и улучшению усвояемости назначенной терапии;
  • оральные антисептики: мирамистин, октенисепт в разведении 1:5, различные полоскания горла и др. (чем полоскать горло при тонзиллите описано ниже);
  • препараты гомеопатического ряда, нормализующие и улучшающие трофику нёбных миндалин;
  • препараты, стимулирующие местный иммунитет нёбных миндалин.

Антибактериальная терапия – какие антибиотики принимают при тонзиллите

  • Пенициллины: предпочтение в этой группе отдается амоксициллину в комбинации с клавулановой кислотой, так как именно такое сочетание обеспечивает эффективность лечения в случае присоединения к патогенной флоре пениллиназопродуцирующих стафилококков. Однако они неэффективны против метициллин-резистентных штаммов золотистого стафилококка.
  • Цефалоспорины: цефепим (IV поколение), цефтриаксон, цефоперазон, цефиксим (III), цефуроксим (II). Первые три ЛС имеют только парентеральные формы выпуска, в то время как цефиксим производится только в форме для перорального приема. Цефуроксим имеет обе формы выпуска.
  • Макролиды: азитромицин, кларитромицин, джозамицин. ЛС активны в отношении всех возбудителей, включая пенициллино-устойчивые штаммы.
  • Аэрозольные формы антибактериальных ЛС: фузафунгин, активен в отношении гемолитического стрептококка, золотистого стафилококка и Candidaalbicans.

Иммуномодуляторы

Иммуномодуляторы назначаются в составе комплексной терапии. Среди вакциноподобных иммуномодуляторов, активирующих как специфический, так и неспецифический местный иммунитет, применяют препараты, содержащие лизаты тринадцати микроорганизмов (в т.ч. лизаты гемолитического стрептококка, золотистого стафилококка, Candida albicans). Схожий механизм действия (усиление фагоцитоза, увеличение содержания лизоцима, стимуляция выработки иммуноглобулина A) характерен и для назальных спреев, содержащих лизаты бактерий: Streptococcus pneumoniae type I, II , III, V, VIII, XII, Staphylococcus aureus, Neisseria subflava, Neisseria perflava, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae type B, Acinetobacter calcoaceticus, Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes group A, Streptococcus dysgalactiae group C, Streptococcus group G. Также применяются природные иммуностимулирующие средства: женьшень, левзея, эхинацея, ромашка, чеснок, прополис, пантокрин. В качестве иммуномодулятора используются и пептиды с иммунорегулирующим, детоксикационным, гепатопротекторным, антиоксидантным действием – аргинил-альфа-аспартил-лизил-валил-тирозил-аргинин, азоксимера бромид, глюкозаминил мурамилдипептид. Широкое распространение в последнее время получили такие фитопрепараты, как тонзирал, тонзилгон.

Антисептики

Растворы для полоскания

Важным этапом лечения боли в горле является санация ротоглотки с помощью разнообразных антисептиков. Лучшим вариантом санации является систематическое (до 8–10 раз в сутки) полоскание горла при тонзиллите антисептическими и противовоспалительными растворами фурацилина, настойки листьев эвкалипта (оказывают противомикробное действие), календулы, прополиса (оказывают антисептическое и противовоспалительное действие), препаратами, содержащими НПВП средство бензидамин и т. п.

Спреи и леденцы

Упомянутый выше бензидамин выпускается не только в форме раствора, но и в виде спрея, обеспечивающего так называемую «точечную» санацию ротоглотки. Другие спреи, применяющиеся при боли в горле, содержат гексэтидин, повидон-йод, смеси камфоры, левоментола, хлоробутанол и масла эвкалипта.

Другой удобной местной формой санации горла являются таблетки для рассасывания и пастилки на основе тех же антисептиков (комбинация сухого экстракта шалфея с эфирным маслом, амбазон, хлоргексидин в комбинации с тетракаином и витамином C). Как правило, помимо обезболивающего эффекта, таблетки и леденцы оказывают бактерицидное, местно-анестетическое и иммуномодулирующее действие. Основой для местных препаратов для рассасывания также могут быть препараты группы ПНВП: флурбипрофен, ацетиламинонитропропоксибензол, бензидамин.

Антиоксиданты

Антиоксиданты при лечении боли в горле применяются для улучшения метаболизма, восстановления работы ферментных систем и уменьшения разрушительного действия свободных радикалов и перекисных соединений, а также для повышения иммунитета (рутинсодержащие комплексы, витамины группы А, Е, С, микроэлементы Zn, Mg, Si, Fe, Ca, биодобавки, и др.).

Критерии эффективности лечения

Показателями того, что проводимое лечение обладает достаточной эффективностью, являются:

  • исчезновение гноя и патологического содержимого в небных миндалинах;
  • уменьшение гиперемии и инфильтрации небных дужек и небных миндалин;
  • уменьшение или исчезновение регионарных лимфоузлов.

Но даже в этом случае курсы лечения лучше проводить не менее трех раз в год, особенно в период межсезонья.

Однако если у больного даже с простой формой хронического тонзиллита или ТАФ I возникает рецидив, то после первого курса лечения в небных миндалинах сохраняется гной, происходит образование казеозных масс, поэтому необходимо обсудить с пациентом возможность проведения тонзиллэктомии.

Таким образом, консервативное лечение хронического тонзиллита должно в какой-то мере рассматриваться как этап подготовки больного к тонзиллэктомии при хроническом тонзиллите ТАФ I, а при простой форме (при наличии положительного результата лечения) нужно научить пациента поддерживать миндалины в удовлетворительном состоянии – то есть проводить профилактику хронического тонзиллита. Многих интересует, как вылечить хронический тонзиллит раз и навсегда. К сожалению, универсальных рецептов для лечения хронического тонзиллита нет, так как это очаговая инфекция, которая постоянно снижает иммунитет и в любой момент может вызвать обострение состояния больного.

Таблица 1. Список лекарственных препаратов для лечения хронического тонзиллита у взрослых и детей (группа Rx)

МНН

ТН

Пенициллиновый ряд

Панклав 2Х, Панклав, Аугментин ® , Аугментин ЕС, Аугментин ® СР, Амовикомб ® , Арлет ® , Амоксиклав ® Квиктаб, Амоксиклав ® , Экоклав ® , Флемоклав Солютаб, Фибелл, Рапиклав, Ранклав ® , Медоклав, Ликлав, Кламосар, Верклав, Бактоклав, Амоксициллин+клавулановая кислота-Виал, Амоксициллин+клавулановая кислота, Амоксициллин + клавулановая кислота Пфайзер

Цефалоспорины

II поколение

Цефурус ® , Цефуроксим Каби, Цефуроксим, Цефурабол ® , Цефуроксим Дж, Цетил Люпин, Супер, Проксим, Ксорим, Кефстар, Кетоцеф, Зиноксимор, Зинацеф ® , Зиннат ® , Аценовериз ® , Антибиоксим, Аксосеф ® , Аксетин ®

III поколение

Цефоперазон и Сульбактам Спенсер, Цефоперазон и Сульбактам Джодас, Цебанекс, Сульцефазон, Сульцеф, Сульперацеф ® , Сульперазон, Сульмовер ® , Сульзонцеф ® , Пактоцеф

Цефпар, Цефоперус ® , Цефоперазон-Виал, Цефоперазон-Аджио, Цефоперазон, Цефоперабол ® , Цефобид ® , Цеперон Дж, Операз, Мовопериз, Медоцеф, Дардум

Цефтриаксон-Промед, Цефтриаксон-ЛЕКСВМ ® , Цефтриаксон-КМП, Цефтриаксон-Джодас, Цефтриаксон-Дарница, Цефтриаксон-Виал, Цефтриаксон Эльфа, Цефтриаксон Протекх, Цефтриаксон Каби, Цефтриаксон ДС, Цефтриаксон Дансон, Цефтриаксон, Цефтриабол ® , Цефсон, Цефограм, Цефатрин, Цефаксон, Хизон, Триаксон, Тороцеф ® , Терцеф ® , Стерицеф, Роцефин ® , Офрамакс ® , Мовигип, Медаксон, Лораксон, Лифаксон, Лендацин ® , Ифицер ® , Биотраксон, Бетаспорина, Аксоне, Азаран

Цефорал Солютаб, Цемидексор ® , Супракс ® , Панцеф, Панцеф ® , Иксим Люпин

IV поколение

Эфипим, Цефомакс, Цефепим-Джодас, Цефепим-Виал, Цефепим-Аджио, Цефепим, Мовизар, Максицеф ® , Максипим ® , Ладеф, Кефсепим,

Макролиды

Экомед ® , Хемомицин, Тремак-Сановель, Суматролид солютаб, Сумамокс, Сумамецин, Сумамед ® форте, Сумамед ® , Сумаклид, Сафоцид, Зи-фактор ® , Зитроцин, Зитролид ® форте, Зитролид ® , Зитноб ® , Зетамакс ретард, Азицид, АзитРус форте, АзитРус, Азитромицин-Маклеодз, Азитромицин-БИ, Азитромицин-OBL, Азитромицин Форте, Азитромицин, Азитрокс ® , Азитрал, Азимицин, Азивок

Экозитрин, Хелитрикс ® , Фромилид Уно, Фромилид, СР-Кларен, Сейдон-сановель, Лекоклар, Коатер, Клеримед, Клацид ® СР, Клацид ® , Класине, Кларомин, Кларицит, Кларицин, Кларитросин, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин, Кларбакт, Клабакс ® , Клабакс ОД, Киспар ® Зимбактар

Вильпрафен, Вильпрафен солютаб

Более подходящую форму выпуска препарата в данном случае определяет врач

Таблица 2. Список препаратов от хронического тонзиллита на стадии обострения (таблетки, растворы, спреи)

МНН

ТН

Формы выпуска

аэрозоль для ингаляций дозированный

Лизаты микроорганизмов [Candida albicans + Corynebacterium pseudodiphtheriticum + Enterococcus faecalis + Enterococcus faecium + Fusobacterium nucleatum subsp

таблетки для рассасывания

таблетки, лиофилизат для приготовления лекарственных форм и вакцин

Амоксициллин при ангине у взрослых

Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг

Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный – до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови – 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь – 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз – при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови – 15-25 %.

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т1/2) – 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК

А-СТРЕПТОКОККОВЫЙ ТОНЗИЛЛИТ: клиническое значение, вопросы антибактериальной терапии

Что подразумевают под острым тонзиллитом? Почему при БГСА-тонзиллите необходима антибактериальная терапия? Какие антибактериальные средства выбрать? Острый тонзиллит (ангина) 1 — заболевание, которое характеризуется острым воспалением одного ил

Что подразумевают под острым тонзиллитом?
Почему при БГСА-тонзиллите необходима антибактериальная терапия?
Какие антибактериальные средства выбрать?

Острый тонзиллит (ангина) 1 — заболевание, которое характеризуется острым воспалением одного или нескольких лимфоидных образований глоточного кольца (чаще небных миндалин) и принадлежит к числу широко распространенных инфекций верхних дыхательных путей.

Наиболее значимым бактериальным возбудителем острого тонзиллита является β-гемолитический стрептококк группы А (Streptococcus pyogenes, БГСА). Реже острый тонзиллит вызывают вирусы, стрептококки групп C и G, Arcanobacterium haemolyticum, Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheria (дифтерия), анаэробы и спирохеты (ангина Симановского — Плаута — Венсана), крайне редко — микоплазмы и хламидии.

БГСА передается воздушно-капельным путем. Источниками инфекции являются больные и реже бессимптомные носители. Вероятность заражения увеличивается при высокой степени обсемененности и тесном контакте с больным. Вспышки острого БГСА-тонзиллита чаще всего встречаются в организованных коллективах (в детских дошкольных учреждениях, школах, воинских частях и т. д.). Поражаются преимущественно дети в возрасте 5-15 лет, а также лица молодого трудоспособного возраста. Наибольшая заболеваемость отмечается в зимне-весенний период.

Высокая частота заболевания, контагиозность инфекции, большие трудопотери, влекущие за собой экономический ущерб, возможность развития серьезных осложнений — все это свидетельствует о том, что проблема БГСА-тонзиллита по-прежнему стоит достаточно остро как в научном, так и в практическом аспекте.

Клиническая картина. Инкубационный период при остром БГСА- тонзиллите составляет от нескольких часов до 2-4 дней. Для этого заболевания характерны острое начало с повышением температуры до 37,5–39°С, познабливание или озноб, головная боль, общее недомогание, боль в горле, усиливающаяся при глотании; нередки артралгии и миалгии. У детей могут быть тошнота, рвота, боли в животе. Развернутая клиническая картина наблюдается, как правило, на вторые сутки с момента начала заболевания, когда общие симптомы достигают максимальной выраженности. При осмотре выявляется покраснение небных дужек, язычка, задней стенки глотки. Миндалины гиперемированы, отечны, часто с гнойным налетом желтовато-белого цвета. Налет рыхлый, пористый, легко удаляется шпателем с поверхности миндалин без кровоточащего дефекта. У всех больных отмечаются уплотнение, увеличение и болезненность при пальпации шейных лимфатических узлов на уровне угла нижней челюсти (регионарный лимфаденит). В анализах крови — повышенный лейкоцитоз (9-12 10 9 /л), сдвиг лейкоцитарной формулы влево, ускорение СОЭ (иногда до 40-50 мм/ч), появление С-реактивного белка. Длительность периода разгара (без лечения) составляет примерно 5-7 дней. В дальнейшем при отсутствии осложнений основные клинические проявления болезни (лихорадка, симптомы интоксикации, воспалительные изменения в миндалинах) быстро исчезают, нормализуется картина периферической крови. Симптомы регионарного лимфаденита могут сохраняться до 10-12 дней.

Диагноз БГСА-тонзиллита подтверждается микробиологическим исследованием мазка с поверхности миндалин и/или задней стенки глотки. При соблюдении правил техники забора образца чувствительность метода достигает 90 %, а специфичность — 95-99 %. Популярные за рубежом методы экспресс-диагностики А-стрептококкового антигена в мазках из зева дают возможность получить ответ через 15-20 мин. В то же время следует подчеркнуть, что культуральный метод не позволяет дифференцировать активную инфекцию от БГСА-носительства, а современные экспресс-тесты, несмотря на их высокую специфичность (95-100%), характеризуются сравнительно низкой чувствительностью (60-80%), то есть отрицательный результат быстрой диагностики не исключает стрептококковой этиологии заболевания.

Дифференциальная диагностика острого БГСА-тонзиллита, основанная только на клинических признаках, нередко представляет собой достаточно трудную задачу даже для опытных врачей. Однако необходимо отметить, что наличие респираторных симптомов (кашля, ринита, охриплости голоса и др.), а также сопутствующие конъюнктивит, стоматит или диарея указывают на вирусную этиологию острого тонзиллита. В отличие от скарлатины для острого БГСА-тонзиллита не характерны какие-либо виды высыпаний на коже и слизистых. При локализованной дифтерии ротоглотки налет с миндалин снимается с трудом, не растирается на предметном стекле, не растворяется в воде, а медленно оседает на дно сосуда; после удаления налета отмечается кровоточивость подлежащих тканей. Ангинозная форма инфекционного мононуклеоза, как правило, начинается с распространенного поражения лимфатических узлов (шейных, затылочных, подмышечных, абдоминальных, паховых), симптоматика тонзиллита развивается на 3-5-й день болезни, при исследовании периферической крови выявляется лейкоцитоз с преобладанием мононуклеаров (до 60-80%). Ангина Симановского — Плаута — Венсана характеризуется слабо выраженными признаками общей интоксикации и явлениями одностороннего язвенно-некротического тонзиллита, при этом возможно распространение некротического процесса на мягкое и твердое небо, десны, заднюю стенку глотки и гортань.

Поскольку БГСА-тонзиллит по своей сути — самокупирующееся заболевание и может заканчиваться полным выздоровлением (даже при отсутствии лечения) без каких-либо осложнений, у некоторых врачей по-прежнему существуют сомнения в отношении тщательности курации таких больных. Совершенно необоснованно отдается предпочтение местному лечению (полосканиям, ингаляциям и др.) в ущерб системной антибиотикотерапии. Подобный подход ни в коей мере не оправдывает себя и может привести к весьма печальным для больного последствиям.

Многочисленные литературные данные свидетельствуют о том, что в конце XX столетия произошли существенные изменения в эпидемиологии БГСА-инфекций верхних дыхательных путей и, что особенно важно, их осложнений, обусловленные «возрождением» высоковирулентных А-стрептококковых штаммов. Так, в середине 1980-х годов в США, стране с наиболее благополучными медико-статистическими показателями, разразилась вспышка острой ревматической лихорадки (ОРЛ), сначала среди солдат-новобранцев на военной базе в Сан-Диего (Калифорния), а чуть позже — среди детей в континентальных штатах (Юте, Огайо, Пенсильвании). Причем в большинстве случаев заболевали дети из семей, годовой достаток в которых превышал средний по стране (то есть имеющих отдельное жилище, полноценное питание, возможность своевременного получения квалифицированной медицинской помощи). Примечательно, что диагноз ОРЛ в большинстве случаев был поставлен с опозданием. Среди наиболее вероятных причин данной вспышки далеко не последнюю роль сыграл и так называемый врачебный фактор. Как справедливо отметил G.H. Stollerman (1997), молодые врачи никогда не видели больных с ОРЛ, не предполагали возможности циркуляции стрептококка в школьных коллективах, не знали об определяющем профилактическом значении пенициллина и часто вообще понятия не имели о том, что при тонзиллитах нужно применять антибиотики. Наряду с этим оказалось, что в половине случаев ОРЛ являлась следствием БГСА-тонзиллита, протекавшего со стертым клиническим симптомокомплексом (удовлетворительное общее состояние, температура тела нормальная или субфебрильная, небольшое чувство першения в глотке, исчезающее через 1-2 дня), когда большинство больных не обращались за медицинской помощью, а проводили лечение самостоятельно без применения соответствующих антибиотиков.

Результаты исследований глоточных культур, выполненных в пораженных ОРЛ-популяциях в конце 1980-х годов, позволяют вести речь о существовании «ревматогенных» БГСА-штаммов, обладающих рядом определенных свойств. Среди них особое значение имеет наличие в молекулах М-протеина эпитопов, перекрестно реагирующих с различными тканями макроорганизма-хозяина: миозином, синовией, мозгом, сарколеммальной мембраной. Указанные данные подкрепляют концепцию молекулярной мимикрии как основного патогенетического механизма реализации стрептококковой инфекции в ОРЛ за счет того, что образующиеся в ответ на антигены стрептококка антитела реагируют с аутоантигенами хозяина. С другой стороны, М-протеин обладает свойствами суперантигена, индуцирующего эффект аутоиммунитета. Приобретенный аутоиммунный ответ может быть в свою очередь усилен последующим инфицированием ревматогенными штаммами, содержащими перекрестно-реактивные эпитопы.

В конце 1980-х — начале 1990-х годов из США и ряда стран Западной Европы стали поступать сообщения о чрезвычайно тяжелой инвазивной БГСА-инфекции, протекающей с гипотензией, коагулопатией и полиорганной функциональной недостаточностью. Для обозначения этого состояния был предложен термин «синдром стрептококкового токсического шока» (streptococcal toxic shock-like syndrome), по аналогии со стафилококковым токсическим шоком. И хотя основными «входными воротами» для этой угрожающей жизни БГСА-инфекции служили кожа и мягкие ткани, в 10-20 % случаев заболевание ассоциировалось с первичным очагом, локализующимся в лимфоидных структурах носоглотки. При анализе инвазивных БГСА-инфекций, проводившемся в США в 1985-1992 годах, было установлено, что кривые заболеваемости ОРЛ и синдромом токсического шока стрептококкового генеза оказались очень схожими как по времени, так и по амплитуде.

На сегодняшний день истинные причины упомянутого «возрождения» высоковирулентной БГСА-инфекции по-прежнему полностью не раскрыты. В связи с этим роль точного диагноза и обязательной антибиотикотерапии БГСА-тонзиллита (в том числе его малосимптомных форм) как в контроле за распространением этих инфекций, так и в профилактике осложнений еще более возросла.

Лечение. Несмотря на то что БГСА по-прежнему сохраняет практически полную чувствительность к β-лактамным антибиотикам, в последние годы отмечаются определенные проблемы в терапии тонзиллитов, вызванных этим микроорганизмом. По данным разных авторов, частота неудач пенициллинотерапии БГСА-тонзиллитов составляет 25-30%, а в некоторых случаях — даже 38%. Одной из возможных причин этого может быть гидролиз пенициллина специфическими ферментами — β-лактамазами, которые продуцируются микроорганизмами — копатогенами (золотистым стафилококком, гемофильной палочкой и др.), присутствующими в глубоких тканях миндалин, особенно при наличии хронических воспалительных процессов в последних.

Как видно из табл. 1, препараты пенициллинового ряда остаются средствами выбора только при лечении острого БГСА-тонзиллита. На сегодняшний день оптимальным препаратом из группы оральных пенициллинов представляется амоксициллин, который по противострептококковой активности аналогичен ампициллину и феноксиметилпенициллину, но существенно превосходит их по своим фармакокинетическим характеристикам, отличаясь большей биодоступностью (95, 40 и 50 % соответственно) и меньшей степенью связывания с сывороточными белками (17, 22 и 80 %). При сомнительной комплаентности (исполнительности) больного, а также в определенных клинико-эпидемиологических ситуациях показано назначение однократной инъекции бензатин-пенициллина.

Феноксиметилпенициллин целесообразно назначать только детям младшего возраста, учитывая наличие лекарственной формы в виде суспензии, а также несколько большую комплаентность, обеспечиваемую благодаря контролю со стороны родителей, чего нельзя сказать о подростках.

Наряду с пенициллинами несомненного внимания заслуживает представитель оральных цефалоспоринов I поколения цефадроксил, высокая эффективность которого в терапии БГСА-тонзиллитов, а также хорошая переносимость подтверждены в ходе многочисленных клинических исследований.

При непереносимости β-лактамных антибиотиков целесообразно назначать макролиды (спирамицин, азитромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин). Наряду с высокой противострептококковой активностью преимуществами этих препаратов являются способность создавать высокую тканевую концентрацию в очаге инфекции, более короткий (в частности, для азитромицина) курс лечения, хорошая переносимость. Применение эритромицина — первого представителя антибиотиков данного класса — в настоящее время существенно сократилось, особенно в терапевтической практике, поскольку он чаще других макролидов вызывает нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, обусловленные стимулирующим действием эритромицина на моторику желудка и кишечника.

Следует отметить, что в последние годы из Японии и ряда стран Европы все чаще поступают сообщения о нарастании резистентности БГСА к эритромицину и другим макролидам. На примере Финляндии было показано, что формирование резистентности — процесс управляемый. Широкая разъяснительная кампания среди врачей в этой стране привела к двукратному снижению потребления макролидов и, как следствие, к двукратному уменьшению частоты БГСА-штаммов, устойчивых к упомянутым антибиотикам. В то же время в России резистентность БГСА к макролидам составляет 13-17% (Страчунский Л. С. и др., 1997). И этот факт, несомненно, заслуживает самого серьезного внимания.

Антибиотики-линкозамины (линкомицин, клиндамицин) назначают при БГСА-тонзиллите только при непереносимости как b-лактамов, так и макролидов. Широко применять эти препараты при данной нозологической форме не рекомендуется. Известно, что при частом применении оральных пенициллинов чувствительность к ним со стороны зеленящих стрептококков, локализующихся в ротовой полости, существенно снижается. Поэтому у данной категории пациентов, среди которых немало больных с ревматическими пороками сердца, линкозамины рассматриваются как препараты первого ряда для профилактики инфекционного эндокардита при выполнении различных стоматологических манипуляций.

При наличии хронического рецидивирующего БГСА-тонзиллита вероятность колонизации очага инфекции микроорганизмами, продуцирующими b-лактамазы, достаточно высока. В этом случае целесообразно проведение курса лечения ингибитор-защищенными пенициллинами (амоксициллин/клавуланат) или оральными цефалоспоринами II поколения (цефуроксим — аксетил), а при непереносимости b-лактамных антибиотиков — линкозаминами (табл. 2). Указанные антибиотики рассматриваются также как препараты второго ряда для случаев, когда пенициллинотерапия острого БГСА-тонзиллита оказывается безуспешной (что чаще встречается при использовании феноксиметилпенициллина). Универсальной же схемы, обеспечивающей 100%-ную элиминацию БГСА из носоглотки, в мировой клинической практике не сууществует.

Необходимо отметить, что применение тетрациклинов, сульфаниламидов, ко-тримоксазола и хлорамфеникола при БГСА-инфекции глотки в настоящее время не оправдано по причине высокой частоты резистентности и, следовательно, низких показателей эффективности терапии.

Таким образом, в современных условиях вопросы своевременной и качественной диагностики и рациональной антибиотикотерапии БГСА-тонзиллита сохраняют свою актуальность. Появившиеся в последние годы новые антибактериальные средства существенно расширили возможности антимикробной терапии БГСА-тонзиллита, но полностью данную проблему не решили. В связи с этим многие исследователи возлагают большие надежды на создание вакцины, содержащей эпитопы М-протеинов ревматогенных БГСА- штаммов, не вступающих в перекрестную реакцию с тканевыми антигенами человеческого организма. Такая вакцина, в частности в рамках первичной профилактики ОРЛ, очень необходима в первую очередь лицам с генетическими маркерами, указывающими на предрасположенность к заболеванию.

Назначение антибиотиков при катаральной ангине и неосложненных формах хронического тонзиллита не всегда оправданно, тем более без четкого представления о возбудителе.

На этих стадиях заболевания, еще не отягощенных суперинфекцией, альтернативным лечением может стать гомеопатия. Это регулирующая терапия, воздействующая на процессы саморегуляции с помощью лекарств, подобранных индивидуально с учетом реакции больного. С позиций классической гомеопатии ангина и хронический тонзиллит являются не локальными заболеваниями, а частным проявлениями конституционной слабости и наследственной предрасположенности.

На таких положениях основывается подбор компонентов гомеопатического препарата «Тонзилотрен» компании «Немецкий гомеопатический союз», клинические исследования которого в России показали высокую эффективность и безопасность.

1 В зарубежной литературе широко используются взаимозаменяемые термины “тонзиллофарингит” и “фарингит”.

Читайте также:
Аденоиды 1 степени: симптомы, лечение аденоидов 1 степени у детей
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: