«Абактал»: инструкция по применению таблеток и уколов, побочные действия и аналоги

Абактал® (400 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.30 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79.50 мг, крахмал кукурузный 32.00 мг, повидон 32.00 мг, вода очищенная 43.20 мг, натрия крахмала гликолят 32.00 мг, тальк 27.00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2.00 мг, магния стеарат 7.00 мг

состав оболочки: гипромеллоза 14.483**, титана диоксид (Е 171) 2.229**, тальк 0.939** мг, макрогол 400 – 1.969** мг, воск карнаубский 0.110**.

**- избыток 10%

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин

Код АТХ J01MA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после однократного приема внутрь.

При многократном приеме внутрь 400 мг пефлоксацина 2 раза в сутки максимальную концентрацию и остаточную концентрацию пефлоксацина в сыворотке определяли в течение 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке составила 7,9–10 мкг/мл, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке до приема следующей дозы составила 3,8 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.

Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.

Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются. Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизменённого пефлоксацина выводится с мочой.

Фармакодинамика

Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.

Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:

инфекции мочевыводящих путей, включая простатит

инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)

инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)

инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей

тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта

инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину

менингит (вызванные микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)

Абактал применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами.

Абактал эффективен также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Средняя доза составляет 800 мг в сутки.

Абактал назначают по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов.

Для лечения инфекции мочеполовых путей назначают по 1 таблетке (400 мг) каждые 24 часа, из-за высокой концентрации пефлоксацина в моче.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают по 2 таблетки (800 мг) однократно.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Во избежание желудочно-кишечных расстройств таблетки надо принимать во время еды.

Курс лечения определяет лечащий врач.

Так как для пациентов пожилого возраста рекомендуется снижение дозы пефлоксацина, а Абактал таблетки не могут быть разделены на две равные части, этот препарат не подходит к применению у пациентов пожилого возраста.

Читайте также:
Что такое тонзиллит, его виды и как с ним бороться и лечить?

При недостаточности функции почек, коррекция дозы не требуется.

Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.

При тяжелой недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено, поэтому рекомендуется назначать Абактал по 1 таблетке 400 мг в сутки (каждые 24 – 48 часов).

Абактал

Состав

В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.

В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.

Форма выпуска

  • Таблетки в оболочке.
  • Концентрат для приготовления инфузионного раствора 5 мл в ампуле.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий. Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.

Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.

Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.

Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp., Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.

К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.

Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.

Фармакокинетика

Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.

На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.

Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.

Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).

Показания к применению Абактала

  • бактериальный менингит, посттравматический и послеоперационный менингит;
  • синусит, мастоидит;
  • хронический бронхит в стадии обострения, пневмония(внебольничная и госпитальная), бронхоэктатическая болезнь;
  • холецистит, холангит, перитонит, инфекционные осложнения панкреатита;
  • обострение хронического пиелонефрита и инфекции мочевыводящих путей;
  • пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит;
  • орхит, простатит, орхоэпидидимит;
  • остеомиелит, инфекции мягких тканей;
  • бактериальный эндокардит;
  • гонорея, хламидиоз;
  • эшерихиоз, сальмонеллез, шигеллез, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, паратифы.

Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Противопоказания

  • тяжелые аллергические реакции на препараты из группы хинолонов;
  • гиперчувствительностьк фторхинолонам;
  • гемолитическая анемия;
  • непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • кормление грудью;
  • беременность.

C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.

Побочные действия

  • депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
  • тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
  • дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
  • кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
  • лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • миалгии, тендинит, артропатии;
  • тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Абактал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.

Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.

При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.

При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.

При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.

Инструкция по применению Абактал в/в

Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток. После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.

Читайте также:
Ингалятор: как выбрать для домашнего использования для взрослых и детей

Передозировка

Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.

Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.

Взаимодействие

В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.

Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.

Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.

Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.

Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.

При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.

Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.

Абактал ® (Abaktal)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Абактал ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилата дигидрат558.5 мг,
что соответствует содержанию пефлоксацина400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 79.5 мг, крахмал кукурузный – 32 мг, повидон – 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 32 мг, тальк – 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, магния стеарат – 7 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 13.166 мг, титана диоксид – 2.09 мг, тальк – 854 мкг, макрогол 400 – 1.79 мг, воск карнаубский – 100 мкг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг C max пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом C max достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. V d – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T 1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Читайте также:
Олететрин: инструкция по применению для взрослых и детей, дозировка и аналоги

Показания активных веществ препарата Абактал ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза – 800 мг, затем – по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии – 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами – возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T 1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Абактал ®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 ампула содержит:

активное вещество: пефлоксацин (в форме мезилата) 400 мг;

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 13,6 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, бензиловый спирт 45 мг, натрия гидрокарбонат q.s. для доведения pH, вода для инъекций до 5,0 мл.

Читайте также:
Ингаляции при зеленых соплях у ребенка небулайзером: как делать

Описание

Прозрачный раствор от светло-жёлтого до жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой.

В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.

К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii. Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.

Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл, соответственно.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объём распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение но органам, тканям и жидкостям организма.

Метаболизм

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид, (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2–3 % от концентрации пефлоксацина.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины применённой дозы экскретируется в неизменённом виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в том числе 20–30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.

Период полувыведения (T½) составляет 7,2–13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14–15 ч.

Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½, практически не изменяются в связи с тем, что печёночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

Показания

Препарат Абактал ® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гонорея:
  • бактериальный простатит;
  • инфекции нижних дыхательных путей (тяжёлое обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, нозокомиальная пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
  • инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;
  • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжёлым течением, в том числе сальмонеллез;
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия;
  • бактериальный эндокардит;
  • менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
  • профилактика развития инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.

Препарат Абактал ® применяется в качестве монотерапии или в виде комбинированной терапии с другими противомикробными средствами.

Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушения функции печени тяжёлой степени;
  • поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
  • детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжёлых форм артропатии, особенно крупных суставов);
  • беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжёлые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врождённого удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Читайте также:
Абсцесс и гематома перегородки носа: причины, симптомы и лечение заболевания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано.

Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Абактал ® применяют в виде внутривенной капельной инфузии продолжительностью 60 мин.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. После достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на применение пероральной формы препарата. Начальная доза внутривенной инфузии составляет 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5 % раствора декстрозы. Препарат Абактал ® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии рекомендуется применение 400–800 мг пефлоксацина за 1 ч до операции.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применяют по 8 мг/кг массы тела в виде одночасовой инфузии:

  • каждые 24 ч (желтуха)
  • каждые 36 ч (асцит)
  • каждые 48 ч (желтуха и асцит)

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с умеренным нарушением функции почек не требуется. Псфлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять препарат Абактал ® после сеанса гемодиализа.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) , вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях желудочно-кишечного тракта препарат Абактал ® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Фоточувствительность

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности во время лечения препаратом Абактал ® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).

Печёночная недостаточность

Для пациентов с заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Скелетно-мышечная система

Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал ® а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинита на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на поражённую конечность и обратиться к врачу.

С целью снижения риска тендинопатии:

  • рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
  • противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.

Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.

С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отёком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на поражённые сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.

Дисгликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны нервной системы

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Читайте также:
ОКИ: инструкция по применению: полоскание горла для взрослых и детей, аналоги

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

Нарушения со стороны органа зрения

Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея (особенно в случаях тяжёлой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал ® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал ® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца

Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении

фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря па то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.

Устойчивость

Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.

Влияние на лабораторные тесты

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.

Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.

Гиперчувствительность

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения нефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.

При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 80 мг/мл.

По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла с белым кольцом излома ампулы. На верхнюю часть ампулы нанесено кольцо красного цвета. На ампулу наклеивают этикетку.

По 1 или 10 ампул в открытую пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Абактал : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Cостав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения •

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 400 мг/5мл

Cостав

Раствор 5 мл (1 ампула) содержит

активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций

Описание

Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета или от зеленоватого до зеленого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин

Код АТХ J01MA03

Фармакологические свойства

После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.

Читайте также:
Сикоз носа: лечение, причины и возможные симптомы

При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения. После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.

Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.

Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются.

Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости “концентрация-время” незначительно увеличивается.

Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.

Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:

– инфекции мочевыводящих путей, включая простатит

– инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)

– инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)

– инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей

– тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта

– инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)

– инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину

– менингит (вызванный микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)

– для профилактики послеоперационных инфекций.

Применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами, также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Абактал назначают в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы 5 мл (400 мг) разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Абактал нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести ударную дозу 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг препарата Абактал за один час до операции.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Для пациентов пожилого возраста следует снизить дозу. В первый день назначают по 400 мг два раза в сутки, в последующие дни по 200 мг два раза в сутки.

При недостаточности функции почек коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому коррекция дозы не требуется.

Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.

При тяжелой недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено. Пациентам с недостаточностью функции печени назначают 8 мг на кг массы тела, препарат Абактал вводится в виде медленной 1-часовой инфузии. Частота проведения инфузий составляет:

– у пациентов с желтухой (1 раз в 24 часа)

Читайте также:
Что делать, если в горле скапливается слизь?

– у пациентов с асцитом (1 раз в 36 часов)

– у пациентов с желтухой и асцитом (1 раз в 48 часов).

Инструкция по применению АБАКТАЛ (ABAKTAL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций желтоватого или желтого цвета, прозрачный, практически без видимых частиц.

1 амп.
пефлоксацин (в форме мезилата дигидрата) 400 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфат, динатриевая соль ЭДТА, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода д/и.

5 мл – ампулы (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016582 от 31.08.2010 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилата ­дигидрат 515.3 мг,
что соответствует содержанию пефлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, вода очищенная, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк очищенный, макрогол 400, воск карнаубский.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae. К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfingens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
  • тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
  • инфекции печени и желчевыводящих путей;
  • инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
  • инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
  • менингеальные инфекции;
  • сепсис;
  • бактериальный эндокардит;
  • гонорея.

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 18 лет назначают препарат в средней дозе 800 мг/сут (как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении). Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении инфекций мочевыводящих путей Абактал назначают однократно внутрь в дозе 400 мг/сут.

Средняя доза при приеме внутрь составляет 400 мг 2 раза/сут.

Таблетки рекомендуют принимать во время еды.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг 2 раза/сут; продолжительность инфузии – 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора глюкозы.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение 400-800 мг препарата за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии – 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение первой дозы 800 мг.

Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении препарат может использоваться для проведения последовательной терапии (курс, начатый в/в введениями, продолжают приемом внутрь).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменения вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина;
  • очень редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС:

  • головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор;
  • редко – судороги.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • кристаллурия;
  • редко – гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • миалгия, артралгия, тендинит;
  • в очень редких случаях – разрыв ахиллова сухожилия.

Прочие:

  • транзиторные изменения картины периферической крови.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи;
  • редко – бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Местные реакции:

  • флебит.

При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты возникают редко, носят обратимый характер и не требуют прекращения лечения.

Читайте также:
В чем главная причина ангины? Виды, симптомы и диагностика

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к хинолонам.

С осторожностью назначают при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточностью, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Абактал противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения применяют только в условиях стационара.

При появлении аллергических реакций или изменений со стороны ЦНС следует немедленно отменить препарат.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

Факторами риска развития тендинитов на фоне терапии фторхинолонами являются возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

Могут наблюдаться ложно-положительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, спутанность сознания, психическое возбуждение;
  • в тяжелых случаях – потеря сознания, судороги.

Лечение:

  • промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного;
  • при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Абактала и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить риск развития ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 3 ч).

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к увеличению периода полувыведения пефлоксацина.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Абактал

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Абактал
  • Показания к примененинию препарата Абактал
  • Применение препарата Абактал
  • Противопоказания к примененинию препарата Абактал
  • Побочные эффекты препарата Абактал
  • Особые указания по применению препарата Абактал
  • Взаимодействия препарата Абактал
  • Передозировка препарата Абактал, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Абактал

Фармакологические свойства препарата Абактал

Пефлоксацин — синтетическое противомикробное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, особенно активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий и стафилококков. Активен также в отношении внутриклеточных возбудителей. Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в ограниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тела). Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и на синтез белка в микробных клетках. Имеет широкий спектр антибактериальной активности, при этом весьма активен в отношении грамотрицательных бактерий и стафилококков. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других антимикробных средств.
К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae,
умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp.
После перорального применения быстро всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин после приема. Период полураспада пефлоксацина составляет примерно 8 ч. Хорошо проникает в ткани и органы (в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболочку бронхов, костную ткань). Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, частично в виде активных метаболитов — диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-Н-окиси и пефлоксацина глюкуронида. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче через 84 ч после введения последней дозы.

Читайте также:
Время ингаляции с Хлорофиллиптом в небулайзере: сколько проводить и как

Показания к примененинию препарата Абактал

  • моно- или комбинированная антибиотикотерапия инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
  • инфекции мочевых путей, а также простатит; гинекологические инфекции;
  • инфекции дыхательных путей (включая обострение хронического бронхита, нозокомиальные пневмонии, обострение респираторных инфекций при муковисцидозе);
  • инфекции органов брюшной полости (включая инфекции желчевыводящих путей и тяжелые бактериальные инфекции пищеварительного тракта), носительство сальмонелл;
  • инфекции костей и суставов (включая остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия;
  • эндокардит;
  • бактериальный менингит (при резистентности возбудителя к другим антибиотикам);
  • гонорея;
  • лечение и профилактика инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Применение препарата Абактал

Средняя суточная доза для взрослых составляет 800 мг/сут. Парентерально Абактал назначают в виде медленной (в течение 1 ч) в/в инфузии 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Содержимое одной ампулы (400 мг) разводят в 250 мг 5% глюкозы (в качестве растворителя нельзя использовать р-р натрия хлорида или любой растворитель, содержащий ионы хлора). При необходимости быстрого достижения эффективной концентрации препарата в крови лечение начинают с введения начальной дозы 800 мг. Пациентам с нарушением функции печени препарат назначают из расчета 8 мг на 1 кг массы тела в виде инфузии в течение 1 ч: при желтухе — 1 раз в сутки, при асците — каждые 36 ч, при сочетании желтухи и асцита — каждые 48 ч. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Перорально назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (каждые 12 ч). При инфекциях мочевых путей назначают по 1 таблетке в сутки: при неосложненных инфекциях в течение 3 дней, при тяжелых инфекциях — до 10–15 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевых путей препарат можно назначать по 1 таблетке 1 раз в неделю. Таблетки следует принимать во время еды.
Поскольку основной механизм выведения пефлоксацина — печеночный клиренс, у пациентов с нарушениями функции почек выведение препарата практически не изменяется и нет необходимости в снижении дозы. Пефлоксацин не выводится с помощью гемодиализа, поэтому не требуется вводить дополнительную дозу после его проведения. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому необходимо снизить рекомендуемую суточную дозу до 400 мг при условии определения концентрации пефлоксацина в сыворотке крови.

Противопоказания к примененинию препарата Абактал

Повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда, период беременности и кормления грудью (риск развития у плода или новорожденного эрозивного поражения хрящевой ткани), дети и подростки (в связи с возможностью развития артралгий).

Побочные эффекты препарата Абактал

Пефлоксацин обычно хорошо переносится, при приеме могут отмечаться побочные эффекты, характерные для препаратов группы хинолонов — слабо выраженные гастроинтестинальные нарушения, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, головная боль, бессонница, тромбоцитопения (при назначении в дозе 1600 мг/сут).

Особые указания по применению препарата Абактал

Во время лечения Абакталом следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения. При появлении кожных реакций лечение следует отменить. Подвергаться воздействию прямых солнечных лучей рекомендуется не ранее чем через 6 дней после лечения. Во время лечения следует избегать повышенных физических нагрузок и употреблять достаточное количество жидкости для обеспечения адекватной гидратации. При определении глюкозы в моче следует применять ферментативные методы анализа, поскольку может отмечаться ложноположительный результат при использовании в качестве реагента сульфата меди.

Взаимодействия препарата Абактал

Пефлоксацин действует синергично с бета-лактамными антибиотиками. Препарат можно назначать в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. Пефлоксацин при одновременном применении с тетрациклином и хлорамфениколом проявляет в их отношении антагонизм. В комбинации с рифампицином пефлоксацин может оказывать синергичное действие в отношении стафилококков.

Передозировка препарата Абактал, симптомы и лечение

При назначении в дозе 1600 мг/сут и более возможны тошнота, рвота, спутанность сознания, психотические реакции, возбуждение; в тяжелых случаях — нарушения сознания и судороги. Назначают промывание желудка, активированный уголь. Следует поддерживать необходимый уровень гидратации. Лечение симптоматическое, гемодиализ не является адекватным методом выведения хинолонов из организма.

Условия хранения препарата Абактал

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Абактал:

  • Москва
  • Санкт-Петербург
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: