Амоксициллин при ангине: инструкция по применению для взрослых и детей

Амоксициллин (капсулы, 500 мг, Медофарм Пвт. Лтд.)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 250мг и 500мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – амоксициллин 250мг и 500мг

(в виде тригидрата амоксициллина 287мг и 574 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала гликолят,

желатиновая капсула: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, желатин,

крышечка капсулы (красно-коричневая): синий блестящий FCF (Е133), понсо 4 R (Е124),титана диоксид (Е171),

корпус капсулы (желтый): титана диоксид (Е171), желтый хинолиновый (E104), понсо 4 R (Е124),

фармацевтические чернила: Shellac-NF, спирт абсолютный, спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль, оксид железа черный (Е-172).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой красно – коричневого цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMOXI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг)

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой красно – коричневого цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMOXI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг)

Содержимое капсул – белый или почти белый гранулированный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования

Бета-лактамные анти­бактериальные препараты – пенициллины

Пенициллины широкого спектра действия

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается после перорального приема. Влияние пищи на всасывание амоксициллина из таблеток и суспензии было частично изучено. Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев, когда мозговые оболочки воспалены. Период полувыведения Амоксициллина из организма составляет 1 час. Большая часть Амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой, связывается с белками плазмы крови на 20%.

Максимальная концентрация в крови после перорального приема 250 мг и 500 мг Амоксициллина наблюдается через 1-2 часа и составляет приблизительно 3.5мкг/мл – 5мкг/мл и 5.5мкг/мл – 7.5мкг/мл соответственно. Около 60% Амоксициллина после перорального приема выводится почками в течение 6-8 часов.

Фармакодинамика

Амоксициллин – бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции мочеполовой системы

– инфекции кожи и мягких тканей

– инфекции органов дыхания

– гонорея и инфекции мочевыводящих путей

Применять строго по назначению врача!

Способ применения и дозы

Капсулы Амоксициллина принимают между приемами пищи, запивая стаканом воды. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента, курса лечения.

Обычная доза Амоксициллина для взрослых 250 мг-500мг 3 раза в день, при тяжелом течении инфекции по 750мг – 1,0 г 3 раза в день.

Курс лечения 5–7 дней, при стрептококковых инфекциях — не более 10 дней.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г препарата однократно (в комбинации с пробенецидом).

Пациентам с почечной недостаточностью

Амоксициллин (Amoxicillin)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 250 мг 500 мг 8 10 16 20 400 500 800 .
таблетки 250 мг 500 мг 1000 мг 1 10 12 20 24 30 40 .
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл 1

Инструкции по применению

  • ЛСР-003896/07
    (Дальхимфарм) табл. 250 мг
    22.01.2020
  • ЛС-002643
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) табл. 500 мг,250 мг
    10.04.2018
  • Р N001781/02
    (ПРОМОМЕД РУС ООО) капс. 250 мг
    06.05.2013
  • ЛСР-006129/08
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) капс. 500 мг,250 мг
    11.09.2012

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Амоксициллин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-003896/07

Дата последнего изменения: 22.01.2020

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 250,0 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный — 112,6 мг, тальк — 3,7 мг, магния стеарат — 3,7 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0.

Пограничные значения МПК (мг/л)

Enterobacteriaceae

Staphylococcus spp.

см. примечание 2

см. примечание 2

Enterococcus spp.

Streptococcus групп А, В, С и G

см. примечание 4

см. примечание 4

Streptococcus pneumoniae

см. примечание 5

см. примечание 5

Streptococcus viridans

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

см. примечание 7

см. примечание 7

Neisseria meningitidis

Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile 8

Грамотрицательные анаэробы 8

Helicobacter pylori

Pasteurella multocida

Пограничные значения без определенного вида бактерий 10

1. Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаeтся отдельной классификации диких типов штаммов E. coli и P. mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК S ≤0,5 мг/л.

2. Большинство стафилококков синтезируют пенициллиназу, резистентную к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторыми исключениями, резистентны к бета-лактамным препаратам.

3. Восприимчивость к амоксициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к ампициллину.

4. Восприимчивость стрептококков группы А, В, С и G к пенициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к бензилпенициллину.

5. Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина.

6. Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, положительные к бета-лактамазам, нужно рассматривать как резистентные.

7. Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.

8. Восприимчивость к амоксициллину может быть определена с помощью значения восприимчивости к бензилпенициллину.

9. Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.

10. Пограничные значения без определeнного вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях

Обычно чувствительные возбудители болезней

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)

Listeria monocytogenes

Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Shigella spp.

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus £

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus группы viridans

Fusobacterium spp.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Clostridium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi

Естественно резистентные организмы ₣

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium ₣

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)

Другие микроорганизмы:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резиденции.

£ — Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1–2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.

Частично (10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T1/2) — 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤15 мл/мин) T1/2 удлиняется до 8,5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

T1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30

Изменение режима приема/дозы не требуется

Изменение режима приема/дозы не требуется

Максимально 500 мг 2 раза в сутки

15 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500 мг 2 раза в сутки)

Амоксициллин (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг

(эквивалентно амоксициллину 250 мг),

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

– бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

– уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

– перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

– лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

– инфекции кожи и мягких тканей

– комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

– комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

– гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

– лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

– боли в суставах

– изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

– нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

– головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

– обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

– обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

– удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

– буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Противопоказания

– гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

– аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

– псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

– беременность, период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Амоксициллин (Amoxicillin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулированного порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; при добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат – 3.25 мг, симетикон S184 – 7.75 мг, камедь гуаровая – 21 мг, натрия бензоат – 25 мг, натрия цитрата дигидрат – 27 мг, сахароза – 1642.5 мг, ароматизатор страстоцвета съедобного – 1.75 мг, ароматизатор малиновый – 5 мг, ароматизатор клубничный – 16.75 мг.

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) – флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Амоксициллин при ангине: инструкция по применению для взрослых и детей

Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг

Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный – до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови – 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь – 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз – при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови – 15-25 %.

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т1/2) – 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК

Амоксициллин ЭКСПРЕСС – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку.

Амоксициллина тригидрат – 143,47 мг/286,95 мг/573,89 мг/1147,78 мг [в пересчете на амоксициллин – 125,00 мг/250,00 мг/500,00 мг/1000,00 мг].

Вспомогательные вещества: сахарин – 1,65/3,30/6,60/13,20 мг; кросповидон – 12,88/25,76/51,52/103,04 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 6,58/13,15/ 26,31/52,62 мг; ванилин – 0,13/0,26/0,52/1,04 мг; ароматизатор мандариновый – 1,14/2,28/4,56/9,12 мг; ароматизатор лимонный – 1,40/2,80/5,60/11,20 мг; магния стеарат – 0,75/1,50/3,00/6,00 мг.

Описание

Дозировки 125 мг, 500 мг, 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета.

Дозировка 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик) который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки – ПСБ) которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами которые могут вырабатываться некоторыми бактериями что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы продуцирующие данные ферменты.

Фармакокинетика/ фармакодинамика

Время превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК) считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

  • ферментативная инактивация бета-лактамазами;
  • мутация ПСБ в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов.

Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом если местная распространенность такова что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) версия 5.0:

Микроорганизмы

Пограничное значение МПК (мг/л)

Чувствительный ≤

Резистентный ≥

Enterococcus spp. 3

Стрептококки группы А В С и G

Стрептококки группы Viridans

Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile 8

Грамотрицательные анаэробы 8

Невидоспецифические пограничные значения 10

1 Штаммы Enterobacteriaceaeдикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изолятыЕ. coli и Р. mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S≤ 05 мг/л.

2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы стафилококов за редким исключением устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам.

3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину.

4 Чувствительность стрептококков групп А В С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину.

5 Пограничные значения относятся к изолятам выделенным при всех типах инфекции кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК ампициллина.

6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы вырабатывающие бета-лактамазы относятся к резистентным.

7 Микроорганизмы вырабатывающие бета-лактамазы относятся к резистентным.

8 Чувствительность к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину.

9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF) которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью.

10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 05 г 3 или 4 раза в сутки (от 15 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

Обычно чувствительные микроорганизмы

Бета-гемолитические стрептококки (группы А В С и G)

Микроорганизмы которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину

Группа Streptococcus viridans

Микроорганизмы с природной резистентностью l

Enterococcus faecium 1

Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы)

l Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.

£ Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.

Фармакокинетика:

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70% а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) – 1-2 часа.

Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак:

(мкг/мл)

(ч)

(мкг х ч/мл)

(ч)

*Значение медианы (диапазона)

В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmax и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина.

Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.

Около 18% от общего количества амоксициллина находящегося в плазме связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 03-04 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре тканях брюшной полости коже жировой ткани мышцах синовиальной и перитонеальной жидкостях желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин как большинство пенициллинов может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах эквивалентных 10-25% от принятой дозы.

В основном амоксициллин выводится через почки.

Период полувыведения составляет в среднем 1 ч а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц принимавших участие в исследовании. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет у детей старшего возраста и у взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола принимавшими участие исследованиях не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Показания:

Инфекции вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами в том числе:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

– обострение хронического бронхита;

– бессимптомная бактериурия во время беременности;

– дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;

– инфекции протезированных суставов;

– профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

В комбинации с другими препаратами согласно схемам эрадикации применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта ассоциированных с Helicobacter pylori.

При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амоксициллину другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например цефалоспорин карбапенем или монобактам).

С осторожностью:

Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма поллипоз повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) почечная недостаточность инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз беременность период грудного вскармливания недоношенность пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Результаты исследований проведенных на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка находящегося на грудном вскармливании возможно развитие диареи сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы:

Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо от приема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь имеющую легкий фруктовый вкус необходимо принять сразу после приготовления.

При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:

  • предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
  • тяжесть и локализация инфекции;
  • возраст массу тела и функцию почек у пациента как описано ниже.

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.

Взрослые и дети ≥40 кг

Показание к применению *

Доза*

Острый бактериальный синусит

250 мг-500 мг каждые 8 часов или 750 мг -1 г каждые 12 часов

Бессимптомная бактериурия во время беременности

При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов

Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки

Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки

Острый средний отит

500 мг каждые 8 часов или 750 мг-1 г каждые 12 часов

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Обострение хронического бронхита

При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов в течение 10 дней

500 мг-1 г каждые 8 часов

500 мг-2 г каждые 8 часов

Инфекции протезированных суставов

500 мг-1 г каждые 8 часов

Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях

2 г перорально однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях

Эрадикация Helicobacter pylori

750 мг-1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например омепразол) и другим антибиотиком (например кларитромицин метронидазол) в течение 7 дней

Ранняя стадия: 500 мг- 1 г каждые 8 часов максимальная суточная доза 4 г разделенная на несколько приемов в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг- 2 г каждые 8 часов максимальная суточная доза 6 г разделенная на несколько приемов в течение 10-30 дней

*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.

Дети с массой тела ≥40 кг

Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу рекомендованную для взрослых.

Дети с массой тела

Показание к применению *

Доза*

Острый бактериальный синусит

20-90 мг/кг/сутки разделенная на 2-3 приема**

Острый средний отит

Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

40-90 мг/кг/сутки разделенная на 2-3 приема**

100 мг/кг/сутки разделенная на 3 приема

Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях

50 мг/кг перорально однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях

Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки разделенная на 3 приема в течение 10- 21 дней.

Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки разделенная на 3 приема в течение 10- 30 дней

* Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний.

** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки.

Режим дозирования у отдельных категорий пациентов

Пациенты пожилого возраста

Корректировка доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.)

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Дети ≤ 40 кг*

Необходимость в корректировке отсутствует

Необходимость в корректировке отсутствует

Максимум 500 мг два раза в сутки

15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)

Максимум 500 мг в сутки

15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки)

*В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению.

Пациенты получающие гемодиализ

Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.

Гемодиализ

Взрослые и дети >40 кг

15 мг/кг/сутки однократно

Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг.

Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг.

Пациенты получающие перитонеальный диализ

Максимальная доза амоксициллина – 500 мг в сутки.

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея тошнота и кожная сыпь.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥ 1/100

АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

1 таблетка 0,5 г и 1,0 г содержит:

Действующее вещество: амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500,0 мг (574,0 мг) и 1000,0 мг (1148,0 мг), соответственно.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 5,0 мг/10,0 мг, повидон 12,5 мг/25,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 20,0 мг/40,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,5 мг /121 мг.

Пленочная оболочка: титана диоксид 0,340 мг/0,68 мг, тальк 0,535 мг/1,07 мг, гипромеллоза 2,125 мг/4,25 мг.

Описание

Продолговатые (дозировка 0,5 г) или овальные (дозировка 1,0 г) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, с насечками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.

Активен в отношении:

Грамположительных аэробных бактерий

Bacillus anthracis

Corynebacterium spp. (за исключением Corynebacterium jeikeium)

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae)

Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).

Грамотрицательных аэробных бактерий

Borrelia sp.

Escherichia coli

Haemophilus spp.

Helicobacter pylori

Leptospira spp.

Neisseria spp.

Proteus mirabilis

Salmonella spp.

Shigella spp.

Treponema spp.

Campylobacter

Другие

Chlamydia spp.

Анаэробные бактерии

Bacteroides melaninogenicus

Clostridium spp.

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Неактивен в отношении:

Грамположительных аэробных бактерий

Staphylococcus (лактамазопродуцирующие штаммы)

Грамотрицательных аэробных бактерий

Acinetobacter spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Moraxella catarrhalis

Proteus spp.

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Анаэробных бактерий

Bacteroides spp.

Другие

Mycoplasma spp.

Rickettsia spp.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90 %. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляют 6-11 мг/л. После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа.

От 15 % до 25 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20 % от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

До 25 % введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.

Около 60 – 80 % амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6-8 часов после приема препарата. Небольшое количество препарата выделяется с желчью. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. У больных с терминальной почечной недостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.

Показания

Амоксициллин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:

– инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, острый средний отит, фарингит, бронхит, воспаление легких, абсцесс легкого);

– инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, пиелит, хронический бактериальный простатит, эпидидимит; цистит, аднексит, септический аборт, эндометрит и др.);

– инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;

– инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

– эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, кларитромицином или метронидазолом);

– инфекция кожи и мягких тканей;

– лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз);

– эндокардит (в т.ч. профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к пенициллину и другим компонентам препарата;

– повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбопенемы (возможность перекрестной реакции);

– детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек; тяжелыми расстройствами пищеварения, сопровождающимися постоянной рвотой и диареей; аллергическим диатезом; астмой; поллинозом; с вирусными инфекциями; с острым лимфобластозным лейкозом; инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском возникновения эритематозной сыпи на коже); у детей в возрасте старше трех лет.

Беременность и лактация

Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Однако адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у кормящегося младенца.

Способы применения и дозы

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных Д-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):

Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.

Короткий курс терапии:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратный прием препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10-12 часов.

Детские дозировки (до 12 лет):

Суточная доза для детей составляет 25 – 50 мг/кг/сутки в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сутки) в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по 3 г.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста):

Читайте также:
Смесь для ингаляций: инструкция по применению, как использовать детям и взрослым
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: