«Азитрокс»: инструкция по применению капсул и суспензии для детей и взрослых, аналоги

Азитрокс (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

Азитрокс

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 250 и 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)  250 или 500 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав капсул твердых желатиновых №0 (для дозировки 250 мг): корпус и крышечка  титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицинский),

Состав капсул твердых желатиновых №00 (для дозировки 500 мг):

корпус  титана диоксид (Е 171), желатин медицинский,

крышечка  титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский,

Состав капсул твердых желатиновых №00 (для дозировки 500 мг):

корпус и крышечка  титана диоксид (Е 171), желатин медицинский, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110)

Описание

Капсулы белого цвета №0. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 250 мг)

Капсулы твердые желатиновые №00, корпус – белого цвета, крышка – желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 500 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч  в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50% кишечником, 12 % почками.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков  азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniaе (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствсительный), грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных организмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp., а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniaе (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями)

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

– инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит)

– болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans)

– заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis – по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

ДЕТЯМ с массой тела от 25 до 45 кг при:

– инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине 250 мг/сутки в течение 3 дней

– лечении erythema migrans – 500 мг (2 капсулы по 250 мг) в первый день и 250 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 1,5 г)

Читайте также:
«Амоксициллин» или «Амоксиклав»: что лучше при ангине у детей и взрослых, аналоги

ДЕТЯМ с массой тела более 45 кг при:

– инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине – 500 мг (2 капсулы по 250 мг) в сутки за 1 прием в течение 3 дней

– лечении erythema migrans – 1 г (4 капсулы по 250 мг) в первый день и 500 мг (2 капсулы по 250 мг) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г)

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), (включая отдельные сообщения).

– головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений

– тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость

– снижение остроты слуха, шум в ушах

– гастрит, запор, мелена, анорексия

– гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз

– синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница

– повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме

– снижение остроты зрения, глухота

– снижение артериального давления

– тромбоцитопения, гемолитическая анемия

– аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T,

аритмия типа «пируэт»

– тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота

– холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

– изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит

– фульминантный гепатит, некроз печени

– анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

– интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

– обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис

Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, астения, гипергликемия, конъюнктивит

Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит, кандидоз различных локализаций.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

 повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата

 тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности)

 тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)

 детский возраст до 18 лет ( при приеме капсул 500 мг)

 одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина

 при умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью)

 хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин)

 аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T;  при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 препаратами группы макролидов при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитромицина такого вида взаимодействия не отмечалось. Специальных исследований по изучению взаимодействия с этими препаратами не проводилось.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитроми

цин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Читайте также:
Ринзасип: инструкция по применению порошка для взрослых и детей, аналоги

Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 3 (для дозировки 500 мг) или 6 (для дозировки 250 мг) капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Российская Федерация

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная,

1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО “Карагандинский фармацевтический комплекс”, 100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12,

тел./факс +7 (7212) 437002; тел. + 7 (7212) 507322

Азитрокс ® (Azithrox) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитрокс ®

Капсулы белого цвета, №0; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицина дигидрат262.03 мг,
что соответствует содержанию азитромицина250 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) – 42.55 мг, крахмал кукурузный – 13.1 мг, магния стеарат – 2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.32 мг.

Состав капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171) – 2%, желатин (желатин медицинский) – до 100%.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №00, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме азитромицина дигидрата)500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) – 109.16 мг, крахмал кукурузный – 26.2 мг, магния стеарат – 4 мг, натрия лаурилсульфат – 0.64 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) – 2%, желатин медицинский – до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171) – 1.333%, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.9197%, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.0044%, желатин медицинский – 100%.

2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных кокков : Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов : Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина C max в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Читайте также:
Трахеит у детей: симптомы и лечение в домашних условиях

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания препарата Азитрокс ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
  • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A31.0 Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium
A38 Скарлатина
A46 Рожа
A48.1 Болезнь легионеров
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4 Хламидийный фарингит
A69.2 Болезнь Лайма
B96.0 Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
L01 Импетиго
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
N34 Уретрит и уретральный синдром
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Режим дозирования

Азитрокс ® принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее – по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза – 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, – по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.

Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг.

При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г. Применять Азитрокс ® в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5-й день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны половой системы: ≤1% – вагинальный кандидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% – нефрит.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению

  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей

Особые указания

Азитрокс ® не следует принимать с пищей.

В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие – с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия – сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия хранения препарата Азитрокс ®

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Азитрокс

Состав

В препарате в виде капсул содержится азитромицина дигидрат в количестве 250 мг или 500 мг, в зависимости от формы выпуска и специальные вспомогательные вещества.

В суспензии содержится 0,2 г основного вещества.

Форма выпуска

Выпускается Азитрокс в капсулах 250 и 500 мг, а также в виде суспензии, которую принимают внутрь. Одна упаковка капсул может включать от 2 до 10 капсул, суспензия предлагается во флаконах 5-20 мл.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азитрокс – это антибиотик с широким спектром действия, относящийся к азалидам. Препарат оказывает воздействие на различные виды бактерий, подавляя их синтез и замедляя рост. Бактерицидное действие препарата проявляется, как в отношении внутри-, так и внеклеточных возбудителей. Активность антибиотика направлена на грамотрицательные бактерии, грамположительные кокки, некоторые стрептококки и анаэробные микроорганизмы и так далее.

Однако азитромицин не действует на грамположительные бактерии, которые устойчивы к эритромицину.

После приема антибиотика происходит всасывание из ЖКТ, а через 2,5-3 часа в составе плазмы достигается максимальная концентрация. Одновременный прием с едой может замедлить и снизить абсорбцию активного вещества.

В организме азитромицин способен сохраняться 5-7 дней, после применения последней дозировки, поэтому допустимо применение коротких 3-5 дней курсов терапии. При попадании в печень, азитромицин способен деметилироваться, образуя неактивные метаболиты. Из плазмы активное вещество выводится в 2 этапа, составляя периоды 14-20 и 41 часов.

Показания к применению препарата Азитрокса

Препарат назначают при лечении инфекционных заболеваний, которые вызывают определенные микроорганизмы, проявляющие чувствительность к действию азитромицина.

Поэтому показания к применению препарата могут включать различные инфекционные поражения:

  • покровов кожи или мягких тканей;
  • органов мочеполовой системы;
  • дыхательных и ЛОР-органов и так далее.

Противопоказания к применению Азитрокса

К противопоказаниям относятся:

  • наличие высокой чувствительности к этому препарату или другим средствам группы макролидов;
  • возраст пациентов менее 12 лет;
  • различные патологии печени и почек.

С осторожностью его назначают беременным и кормящим пациенткам, а также больным, страдающим аритмией.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать разнообразные нарушения у пациентов, затрагивающие деятельность сердечно-сосудистой и нервной системы. Кроме этого, возможны отклонения в работе органов ЖКТ, развитие аллергических реакций и грибковых поражений, например, вагинального кандидоза.

Инструкция по применению Азитрокса (Способ и дозировка)

Данный препарат рекомендуется принимать раз в сутки за час до употребления еды или 2 часа после. Разовая дозировка составляет одна капсула, которую нужно принимать целой, обильно запивая водой.

Инструкция на Азитрокс 500 мг сообщает, что эта форма препарата назначается взрослым пациентам, и принимают капсулы в течение трех дней. При этом препарат 250 мг часто используют при терапии менее сложных форм болезни. Однако лечащий врач может установить индивидуальную дозу и длительность лечения, для конкретного пациента, в зависимости от сложности и особенностей течения заболевания.

Передозировка

При передозировке возможно выраженное проявление симптомов, относящихся к побочным эффектам. Также не исключено возникновение таких нежелательных симптомов, как нарушения стула, тошноты и рвоты. Дальнейшее повышение дозы нередко вызывает обратимую утрату слуха.

В таких случаях назначают промывание желудка, применение энтеросорбентов, проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При лечении Азитроксом следует соблюдать перерыв как минимум 2 часа, между приемом этого антибиотика и антацидных препаратов. Кроме того, замечено усиление эффективности алкалоидов спорыньи и дигидроэрготамина, синергизм действия тетрациклина и хлорамфеникола, снижение влияния линкозамидов.

Антациды, этанол и пища способны замедлять и снижать абсорбцию. Но, если некоторые вещества и продукты оказывают влияние на эффективность данного препарата, то с Гепарином данный антибиотик фармацевтически несовместим.

Условия продажи

Препарат можно купить в аптеке по рецепту специалиста.

Условия хранения

Данный антибиотик нужно хранить в достаточно сухом месте, защищая от проникновения солнечных лучей, поддерживая температуру +15-25 градусов С.

Срок годности

Препарат хранится 2 года, если соблюдаются условия хранения.

Азитрокс порошок : инструкция по применению

Состав

действующие вещества: азитромицин;

5 мл суспензии содержат азитромицина 200 мг (в виде азитромицина дигидрата)

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат, натрия бензоат (Е211), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), камедь ксантановая, ароматизатор искусственный вишневый – Reynoseal, ароматизатор банановый порошковый .

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмиды. Код АТС J01F A10.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: бронхит, внебольничная пневмония, синусит, фарингит / тонзиллит, средний отит, инфекции кожи и мягких тканей, несложные мочеполовые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis .

Противопоказания. Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или в любых других макролидных или кетолидних антибиотиков, других компонентов препарата.

Возраст до 6 месяцев, печеночная недостаточность тяжелой формы.

Существует теоретическая возможность развития эрготизма, поэтому нельзя одновременно вводить Азитрокс ® и препараты из спорыньи.

Способ применения и дозы

приготовления суспензии

Для приготовления суспензии флакон с порошком необходимо встряхнуть. Провернуть и оторвать крышку пластикового флакона с дистиллированной водой, содержание вылить во флакон с порошком.

1 мл приготовленной суспензии содержит 40 мг азитромицина.

Свежеприготовленную суспензию хранить в течение 5 суток при комнатной температуре.

дозировка

Азитромицин следует принимать в виде однократной суточной дозы.

Взрослые Для лечения инфекционных заболеваний, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1 г в виде однократной суточной дозы.

Для всех остальных показаний курсовая доза составляет 1,5 г, которые следует принимать по 500 мг в течение 3 дней, или 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие 4 дня.

Лица пожилого возраста для пожилых людей может применяться такой же диапазон доз, как и для молодых пациентов.

Дети: суспензия азитромицина применяется для детей с массой тела до 45 кг. Информация о детей в возрасте до 6 месяцев отсутствует. Доза для детей составляет 10 мг / кг в виде однократной суточной дозы в течение 3 дней.

Для детей с массой тела 45 кг и выше можно применять такую ​​же дозу, как и для взрослых.

Препарат Азитрокс ® комплектуется мерной ложкой и дозирующим устройством, предназначенным для забора точной дозы препарата в объеме до 5 мл при лечении ребенка с массой тела менее 15 кг (в возрасте до 3 лет). Дозирующее устройство градуированный на деления по 0,25 мл, что соответствует 10 мг азитромицина.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема лечения:

Для детей с массой тела 15 кг и выше суспензия вводится с помощью мерной ложки, которая есть в упаковке:

15-25 кг (3-7 лет): по 5 мл (200 мг) один раз в сутки в течение 3 дней.

26-35 кг (8-11 лет): по 7,5 мл (300 мг) один раз в сутки в течение 3 дней.

Препарат принимают внутрь по меньшей мере за час до или через 2 ч после приема пищи.

Непосредственно после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков чая или воды для того, чтобы смыть и проглотить суспензию, оставшуюся в полости рта.

Перед применением флакон с суспензией каждый раз необходимо встряхивать.

Рекомендации по применению дозирующего устройства

1. После приготовления суспензии вынуть дозирующее устройство с защитного кожуха и поместить внутрь флакона.

2. Наполнить дозирующее устройство до отметки, соответствующей дозе, определенной по вышеприведенной формуле, или дозе, предназначенной врачом.

3. Вылить содержимое дозирующего устройства в мерную ложку.

4. Промыть дозирующее устройство и поместить его в защитный кожух.

Почечная недостаточность. Для пациентов с легкой и среднетяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 1 – 80 мл / мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Побочные реакции

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто> 10%; часто -> 1% – 0,1% – 0,01% –

Передозировка

При передозировке препарата могут возникнуть выраженные аллергические реакции, временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея. В таком случае следует прекратить прием препарата и принять меры по выводу препарата (промывание желудка, прием активированного угля), а также симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Азитромицин следует назначать в период беременности только в случае крайней необходимости при отсутствии альтернативных средств лечения.

Данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. Азитромицин не следует принимать кормящим грудью, или необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев.

Особенности применения

Как и в случае эритромицина и других макролидов, при приеме азитромицина иногда возникали единичные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксии (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций в случаях с азитромицином имели рецидивирующее течение и требовали длительного периода лечения и наблюдения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (GRF

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует с осторожностью назначать препарат Азитрокс ® пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).

Антациды – одновременное применение азитромицина с однократной дозой 20 мл ко-магалдроксу не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.

Цетиризин – при одновременном применении азитромицина не возникали явления фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии или существенные изменения интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин) – одновременное применение азитромицина ВИЧ-позитивными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин – у пациентов, которые одновременно получают азитромицин и дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в плазме.

Зидовудин – при применении азитромицина наблюдали незначительное влияние на фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако введение азитромицина вызывало увеличение концентраций клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах крови. Клиническое значение этого факта смутное, но он может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома 450 . Считают, что препарат не имеет фармакокинетического или лекарственного взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома 450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Препараты спорыньи – учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными препаратов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р 450 .

Аторвастатин – одновременное применение аторвастатина и азитромицина не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме (на основании анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин – вероятный влияние на концентрации в плазме карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, получавших одновременно азитромицин, отсутствует.

Циметидин – изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2:00 до применения азитромицина отсутствовали.

Пероральные антикоагулянты типа кумарина – азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. Были получены сообщения о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентами, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин – одновременное применение азитромицина и циклоспорина приводило к повышению значений C max и AUC 0-5 для циклоспорина. Итак, следует с осторожностью одновременно назначать эти препараты. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг концентраций циклоспорина и соответствующую коррекцию дозы.

Эфавиренц – одновременное применение азитромицина и эфавиренза не вызывало какой-либо существенной фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол – одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали достоверное снижение C mах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир – одновременное применение азитромицина не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира.

Метилпреднизолон – азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам – при одновременном применении азитромицина не выявлено существенных клинических изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир – применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном введении с нельфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Рифабутин – одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда возникала нейтропения. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и этим побочным явлением не установлена.

Силденафил – не было получено доказательств влияния азитромицина на значение AUC и C maxсилденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин – доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином не было получено.

Теофиллин – при одновременном применении существенных доказательств клинического взаимодействия между азитромицином и теофиллином получено не было.

Триазолам – не было получено доказательств существенного влияния на фармакокинетические показатели при одновременном застосовання азитромицина и триазолама.

Триметоприм / сульфаметоксазол – одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола с азитромицином не проявляли существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке отвечали таким, которые наблюдались в других исследованиях.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Азитромицин является первым представителем подкласса антибиотиков-макролидов, известных под названием азалиды, и по своей химической структуре отличается от эритромицина. Химически он образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А.

Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

В клинических изолятов Streptococcus pneumonia и Streptococcus pyogenes обнаружены две преобладающие детерминанты устойчивости: mef и erm. Mef кодирует выводной насос (насос), что обусловливает устойчивость только к 14- и 15-членных макролидов. Mef был также обнаружен в большинстве других видов. Ген erm кодирует метилтрансферазу 23S-рРНК, что добавляет метильную группу в аденина 2058 в 23S-рРНК (система считывания рРНК E.coli ). Метилированный нуклеотид находится в домене V, было обнаружено, что он взаимодействует, кроме макролидов, также с линкозамидами и стрептограминам В, в конце концов приводит к фенотипу, известного как MLS B -резистентнисть. Erm (B) и erm (A) обнаружены в клинических изолятов S. pneumoniae и S.pyogenes.

Насос (помпа) АсrAB-TolC в Haemophilus influenzae отвечает за наследственное повышенное значение МПК (MIC) для макролидов.

На клинических изолятах мутации в 23S-р РНК, особенно в нуклеотидах 2057-2059 или 2611 в домене V, или мутации рибосомальных протеинов L4 или L22 являются единичными.

Рекомендуемые контрольные показатели для МПК (MIC) в мкг / мл для азитромицина (рекомендации Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам (National Committee for Clinical Laboratory Standards – NCCLS, США) являются:

для видов Haemophilus: S 2.

* – отсутствие в настоящее время данных о устойчивые штаммы предусматривает определение любой категории, отличается от чувствительной. Если штаммы дают в результате значение МПК, отличающиеся от результатов чувствительных штаммов, они должны быть представлены в эталонной лаборатории для дальнейшего тестирования.

Ниже приведены данные чувствительности видов бактерий к азитромицину.

Распространенность приобретенной устойчивости выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций.

чувствительны виды

Аэробные грамположительные бактерии . Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G) и стрептококки группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные бактерии. Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae * $ , Haemophilus parainfluenzae * Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis * и Neиsseria gonorrhoeae.

Другие . Chlamidia pneumoniae *, Chlamidia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae * и Ureaplasma urealyticum.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамотрицательные бактерии. Streptococcus pneumonia * (уровень резистентности 1 13%) , Streptococcus pyogenes (уровень резистентности 1 10-14% ).

Примечание. Азитромицин имеет перекрестную резистентность с эритромицин-резистентными грамположительными штаммами.

Врожденно резистентные микроорганизмы

* – виды, для которых эффективность препарата была установлена ​​в клинических испытаниях.

$ – виды с естественной промежуточной чувствительностью.

1 – уровни резистентности отражают недавно опубликованы значение выживания.

Фармакокинетика. Препарат азитромицина Азитрокс ® после приема внутрь быстро абсорбируется и широко распределяется по всему организму. Из-за быстрого распределение в ткани и высокую проницаемость внутрь клеток содержание азитромицина в тканях значительно выше, чем в плазме и сыворотке крови. После введения однократной дозы 500 мг концентрации в тканях-мишенях, таких как легкие, миндалевидная железа и предстательная железа, является выше MIC90 для вероятных патогенов.

Пиковые уровни в плазме крови достигается через 2-3 часа. Биодоступность составляет примерно 37%. Конечный период полувыведения отражает период полувыведения из тканей, который составляет 2-4 дня. Основной путь выведения азитромицина, преимущественно в неизмененном виде, является экскреция с желчью.

Доклинические сведения по безопасности. Длительных исследований на животных с целью оценки канцерогенного потенциала азитромицина не проводилось. Результаты стандартных лабораторных тестов свидетельствуют об отсутствии у азитромицина мутагенного потенциала. Не было выявлено отрицательного влияния азитромицина на фертильность.

Основные физико-химические свойства

белые, однородные, рассыпчатые мелкие гранулы, с вишневым ароматом.

Азитрокс суспензии

АЗИТРОКС – макролидный антибиотик широкого спектра действия для детей с 6 мес.

Свойства молекулы и препарата

  • широкий спектр антимикробного действия – обладает активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов
  • блокировка роста и размножения бактерий
  • способность оказывать бактерицидное действие
  • высокие тканевые и внутриклеточные концентрации – в 50 раз выше, чем в плазме крови
  • направленное и пролонгированное действие в очагах инфекции:
    • проходит через гистогематические барьеры
    • доставляется непосредственно к месту инфекции макрофагами
    • концентрация в очаге инфекции на 24-34% больше, чем в здоровых тканях
    • сохраняет терапевтические концентрации в очаге воспаления до 5-7 дней после приема последней дозы
  • длительный период полувыведения (2-4 дня) обеспечивает возможность однократного приема в сутки
  • короткие курсы лечения
  • возможность использования в детской практике с 6-месячного возраста

Особенности формы выпуска

  • двухкомпонентная крышка с контролем первого вскрытия и защитой от самостоятельного употребления препарата детьми
  • фруктовый аромат приготовленной суспензии – банан-вишня-ваниль
  • комплектация упаковки двумя дозирующими устройствами:
    • двухсторонняя мерная ложечка на 2.5 и 5 мл
    • пипетка для дозирования в форме мерного шприца
  • две формы выпуска для детей разных возрастных и весовых групп
    • суспензия 100 мг/ 5 мл– рекомендуется для лечения детей весом до 10 кг
    • суспензия 200 мг/ 5 мл– предпочтительна при лечении детей весом более 10 кг

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч.:
    • тонзиллит
    • фарингит
    • синусит
    • средний отит
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч.:
    • острый бронхит
    • обострение хронического бронхита
    • внебольничная пневмония
  • инфекции кожи и мягких тканей:
    • рожа
    • импетиго
    • вторичные пиодерматозы
    • болезнь Лайма – начальная стадия (мигрирующая эритема – erythema migrans)
    • угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести
  • инфекции мочеполовых путей, вызванныеC.trachomatis:
    • уретрит
    • цервицит

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 6 месяцев
  • повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата
  • нарушение функции печени (более подробно – см. инструкцию по медицинскому применению).

ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ

Азитрокс

Азитрокс. Инструкция по применению

Азитрокс относится к разряду антибиотиков широкого спектра действия. Принадлежит к классу макролидов. Оказывает антибактериальное действие. Эффективен против множества заболеваний.

Производитель

Производится фармацевтической компанией «Отисифарм». По всем вопросам, касающимся Азитрокса, обращаться по адресу: г. Москва, Тестовская, 10, 12 этаж. Тел.: +7 495 221 18-00, сайт: otcpharm.ru

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на препарат Азитрокс (Azitrox) выдано в 2013 году российской компании «Отисифарм».

Группа препаратов

Макролиды и азалиды.

Действующее вещество

Действующим веществом Азитрокса является азитромицин. Принадлежит подклассу азалидов, является полусинтетическим бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает антибактериальный, а также легкий иммуномодулирующий и противовоспалительный эффект.

Влияет на синтез белка микробной клетки, что оказывает негативное действие на жизнедеятельность патогенов, останавливая их рост и размножение. Высокие концентрации оказывают бактерицидный эффект.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Лишь небольшое количество микроорганизмов устойчивы к его действию.

Терапевтическая концентрация активного вещества сохраняется несколько дней после приема последней дозы, что позволяет назначать короткий курс лечения.

Обладает свойством селективно распределяться в зонах воспаления, где его концентрации выше, чем в здоровых тканях, при этом имеет место корреляция концентрации со степенью воспаления.

Формы выпуска

Формы выпуска: капсулы и таблетки (250 и 500 мг), порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (100 и 200 мг/5 мл).

Упаковка

Таблетки и капсулы помещены по 3 штуки в полимерный блистер с алюминиевой фольгой. В 1 картонной пачке находится 1 или 2 блистера.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь находится в полимерном флаконе с пластиковой навинчивающейся крышкой. К нему прилагается полимерная мерная ложечка. В картонной пачке находится 1 флакон.

Состав

Все лекарственные формы содержат активное вещество — азитромицин в виде азитромицина тригидрата: таблетка и капсула — 250 или 500 мг, в зависимости от дозировки, 5 мг порошка для приготовления суспензии 100 или 200 мг.

Вспомогательные составляющие: таблетки — МКЦ, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, крахмал, магния стеарат (оболочка состоит из гипромеллозы, талька, диоксида титана, полисорбата); капсулы — микроцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат (оболочка состоит из желатина, диоксида титана, индигокармина, консерванта); порошок для приготовления суспензии — сахароза, карбона натрия, камедь, бензоат натрия, диоксид титана, ароматизатор, диоксид кремния.

Дозировка

Способ применения и дозы:

    взрослым. Дозы назначаются в соответствии с показаниями;

  • детям (с 3 лет). Назначение доз производится не только с учетом показаний, но и массы тела.
  • При всех показаниях: перорально — 500 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней. В отдельных случаях длительность терапевтического курса удлиняется до 5-7 дней.
  • Назначение детям производится из расчета 10 мг/кг, а при тяжелых инфекциях — 20 мг/кг. Схема приема такая же, как и у взрослых. Детям рекомендован прием суспензии.
  • У ВИЧ-инфицированных поддерживающая терапия предполагает прием 1 раз в 7 дней. При тяжелых нарушениях функции печени суточная доза уменьшается. Преждевременное прекращение лечения чревато рецидивом и резистентностью инфекции.
  • Показания к применению

    Назначается при следующих заболеваниях:

    • фарингит;
    • язва двенадцатиперстной кишки;
    • заглоточный абсцесс;
    • тонзиллит;
    • тифозная лихорадка;
    • мягкий шанкр;
    • пансинусит;
    • периодонтит;
    • хеликобактериоз;
    • паратонзиллярный абсцесс;
    • бронхит;
    • подкожный абсцесс;
    • ринофарингит;
    • наружный отит;
    • лабиринтит;
    • ларинготрахеит;
    • этмоидит;
    • эпитимпанит;
    • пневмония;
    • ангина;
    • язва желудка;
    • мезотимпанит;
    • средний отит;
    • сфеноидит;
    • инфекционный дерматит;
    • евстахиит;
    • ларингит;
    • эндоцервицит;
    • гайморит;
    • воспалительные болезни женских тазовых органов;
    • аденоидит;
    • пиометра;
    • синусит;
    • поражение кожи и подкожной клетчатки;
    • мирингит;
    • орбитальные осложнения синуситов;
    • этмоидит;
    • уретрит;
    • коклюш;
    • мигрирующая эритема;
    • фронтит;
    • вторичные инфицированные дерматозы;
    • цервицит;
    • эндометриоз;
    • боррелиоз;
    • кольпит;
    • импетиго;
    • малярия;
    • рожа;
    • диффузный панбронхиолит;
    • тонзиллофарингит.

    Широкий спектр действия позволяет применять антибиотик против множества возбудителей заболеваний.

    Передозировка

    Передозировку может спровоцировать прием с лекарствами, замедляющими выведение активного вещества из организма, прием чрезмерных разовых и суточных доз, превышение длительности курса терапии.

    Симптомы: общая интоксикация, тошнота, гастрит, гепато- и нефротоксическое действие, преходящая потеря слуха, рвота, изменение АД, диспепсия, диарея, нарушение сердечной деятельности. Лечение — симптоматическое.

    Противопоказания

    1. повышенная чувствительность (в том числе к макролидам);
    2. тяжелые почечные патологии;
    3. сердечно-сосудистые патологии, связанные с сердечным ритмом (тахиаритмия, аритмия, предрасположенность к удлинению интервала QT);
    4. беременность;
    5. дисбактериоз;
    6. тяжелые нарушения функции печени;
    7. сердечная недостаточность;
    8. период лактации (при кормлении грудью);
    9. возраст до года;
    10. патологии переработки сахаров (лактазы и др.)

    Ограничения к применению: тяжелые сердечно-сосудистые патологии, умеренные нарушения почечной и/или печеночной функции.

    Побочные действия

    Могут возникать следующие побочные реакции:

    • Сердечно-сосудистая и кроветворная система: критическое нарушение сердечного ритма, аритмия, тахиаритмия, брадиаритмия нарушение работы сердца, гипотензия, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия.
    • ЦНС и органы чувств: вертиго, парестезия, головокружение, головная и абдоминальная боль, нарушение сна, возбуждение, нервозность, повышенная утомляемость, шум в ушах, обратимое нарушение слуха, гиперкинетический синдром.
    • ЖКТ: тошнота, запор, рвота, дисбактериоз, метеоризм, гастрит, панкреатит, снижение аппетита, антибиотик-ассоциированная диарея, диспепсия, медикаментозный стоматит, псевдомембранозный колит.
    • Мочеполовая система: грибковый вагинит/вульвит, токсическое поражение почек, лекарственный гломерулонефрит, нефрит.
    • Гепатобилиарная система: ухудшение показателей работы печени, гепатит, (холестатический, псевдоангиохолитический, токсический), токсическое поражение печени, некроз печени, внутрипеченочный холестаз, желтуха, печеночная недостаточность (возможен летальный исход).
    • Иммунная система: аллергические реакции разной степени выраженности.
    • Прочие: грибковое осложнение (различной локализации), миастения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, хондро- и артропатия, бронхоспазм, эндотоксический шок.

    Если указанные в описании инструкции побочные эффекты тяжело переносятся или появились не указанные, необходимо об этом сообщить врачу.

    Способ применения

    Капсулы и таблетки принимаются перорально. Проглатывать целиком, запивая большим количеством воды за час до или после еды. Дозы принимаются в одинаковое время.

    Суспензию принимать мерной ложечкой, запивая водой. Порошок для ее приготовления разводится во флаконе водой с помощью дозировочного шприца (находится в комплекте) 8 или 12 мл воды (в зависимости от объема флакона). Перед употреблением смесь взбалтывать, долго не хранить.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Относится к категории С действия на плод (по FDA). Применение при беременности не запрещено, но не рекомендовано и оправдано лишь случаями, когда ожидаемая польза от терапии выше возможного риска для плода. При назначении во время лактационного периода, чтобы не навредить младенцу, необходимо сделать перерыв в кормлении грудью.

    Фармакологическое действие

    Имеет широкий спектр действия, эффективен против большого количества разновидностей патогенов. Считается одним из самых безопасных антимикробных препаратов из группы макролидов. Фармакологические свойства обеспечивают короткий и простой режим дозирования.

    Бактериостатическое действие превалирует над бактерицидным, степень которого растет с увеличением дозировки. Кроме антибактериального оказывает легкое иммуномодулирующее действие. Уровень активного вещества в очаге инфекции обычно на 25-38% больше, чем в здоровых тканях, вносит дополнительный вклад в эффективность.

    Вышеуказанные достоинства позволяют назначать Азитрокс для лечения различных инфекций (в том числе при осложненных заболеваниях) не только взрослым, но и детям.

    Незначительная степень кумуляции активного вещества в организме не дает негативных последствий, а напротив, способствует увеличению терапевтического эффекта. Принадлежит к категории тканевых антибиотиков, так как его концентрация в тканях существенно выше плазменной.

    Механизм действия связан с воздействием на микробную клетку. Связываясь c рибосомами, подавляет синтез белка, замедляя тем самым рост и размножение патогенов. Эффективен против целого ряда грамположительных, грамотрицательных патогенов, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

    Синонимы

    Чтобы купить Азитрокс в аптеке, необходим рецепт. Препарат имеет множество синонимов, содержащих идентичное активное вещество: Сумаклид, АзитРус форте, Азитромицин Вертекс, Зитроцин, ЗИ-Фактор, Суитрокс, Азитромицин Экомед, Зитролид, Азитрокс, АзитРус, Азитромицин авексима, Хемомицин, Азитрал, Сумамед форте, Азитромицин-Маклеод, Суматролид Солюшн Таблет, Сумамокс, Зиромин, Азитромицина дигидрат, Азибиот, Сумазид, Азивок, Зитноб, Экомед, Азитромицин-Акрихин, Азидроп, Зитролид форте, Веро-Азитромицин, Зетамакс ретард.

    Можно приобрести аналоги со схожим терапевтическим действием. Это препараты на основе нескольких веществ:

    • Кларитромицин: Бактикап, Зимбактар, Кларицин, Клацид, Мицетинум, Клеримед, Кларбакт, Кларитромицин, Лекоклар.
    • Диритромицин: Динабак.
    • Мидекамицин: Макропен.
    • Рокситромицин: Роксилор, Эспарокси, Кситроцин, Рулид, Рокситромицин, Роксид, Элрокс, Брилид, Роксимизан, Рулицин.
    • Джозамицин: Вильпрафен.
    • Эритромицин: Эрифлюид, Илозон, Эритромицина фосфат, Эрмицед, Эритромицин.
    • Олеандомицин: Олеандомицина фосфат.
    • Спирамицин: Ровамицин, Спирамицина адипинат.

    Аналоги не являются равноценными эквивалентами, в отличие от синонимов, их подбором должен заниматься специалист.

    Фармакокинетика

    Связывание с белками зависит от концентрации в крови, поэтому варьируется в широких пределах (от 8 до 52%). Период полувыведения равен 35-55, иногда — 72 часа. Биодоступность достигает 40%.

    Легко преодолевает гистогематические барьеры и проникает в ткани. Тканевая концентрация активного вещества выше плазменной (в 10-50 раз), причем в очаге инфекции она на 25-35% выше, чем в здоровых тканях.

    Максимум концентрации в крови фиксируется через 2-3 часа, стабильный уровень в крови — через 5-7 суток. Высокий уровень в тканях держится 5-7 суток после поступления.

    Метаболизируется в печени до нескольких метаболитов, часть из которых неактивна. Выводится преимущественно через кишечник, через почки — 5-10%. При почечных патологиях параметры фармакинетики изменяются незначительно, в отличие от печеночных.

    Влияние возраста на фармакокинетику у пожилых незначительно, в отличие от детей до 5 лет, у которых удлиняется период полувыведения. Прием пищи негативно влияет на фармакокинетику.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Совместное применение с антацидами или линкозамидами не рекомендуется из-за уменьшения всасывания и терапевтического эффекта.

    Допустимо сочетание с сульфаметоксазолом, силденафилом, триметопримом, индинавиром, преднизолоном.

    Антикоагулянты повышают вероятность кровотечений, в том числе внутренних.

    Не сочетать с алкалоидами спорыньи, антигистаминными и антиаритмическими средствами, статинами, снотворными, ансамицинами, антидепрессантами, антипсихотиками, алкалоидами спорыньи.

    Комбинация циклоспорином, флуконазолом, карбамазепином повышает их содержание в крови. Сочетание нежелательно.

    Не рекомендуется прием с нейролептиками и препаратами, удлиняющими интервал QT, а также с антибиотиками группы хинолонов, фторхинолонов, макролидов, азалидов.

    Лекарства на основе хлорамфеникола, тетрациклина, фенитоина усиливают фармакологическое действие. Совместно не применять.

    Не принимать вместе с циталопрамом, хинидином, эритромицином, ондансетроном.

    Корректировка доз у больных, проходящих терапию диуретиками, не требуется.

    Совместное применение с алкоголем не рекомендуется по причине его неблагоприятного влияния на терапевтический эффект.

    Лекарственная форма

    Азитрокс выпускается в нескольких лекарственных формах: капсулы и таблетки для приема внутрь 250 и 500 мг, а также порошок для приготовления суспензии (для приема внутрь) 100 мг/5мл и 200 мг/5 мл.

    Таблетка в оболочке имеет круглую двояковыпуклую форму с гравировкой. Ядро таблетки — белого цвета.

    Капсула 250 мг полностью белая, а капсула 500 мг имеет желтую крышку и белый корпус. Внутри капсул — белый порошок.

    Порошок для приготовления суспензии имеет белый цвет. После растворения в воде представляет собой однородную суспензию белого цвета.

    Условия хранения

    Необходимо обеспечивать температуру не выше 25°С, пониженную влажность и отсутствие солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Срок годности всех лекарственных форм препарата составляет 2 года. По истечении срока годности не применять. Приготовленная суспензия должна быть использована в течение 5 дней.

    Особые условия

    В начале терапии следует следить за состоянием, не исключена вероятность аллергических реакций (в том числе анафилактического шока) и проявлений гиперчувствительности.

    С целью предупреждения возникновения или обострения имеющихся грибковых инфекций при антибиотикотерапии Азитроксом можно одновременно назначать противогрибковые препараты.

    При тяжелых патологиях почек, в отличие от печеночных, корректировки доз не требуется, однако необходим мониторинг состояния на предмет появления неблагоприятной симптоматики.

    Различная степень нарушения слуха (вплоть до глухоты) при терапии Азитроксом возникает лишь при приеме высоких доз в течение длительного периода и чаще всего является обратимой.

    Появление признаков поражения печени является поводом для отмены препарата.

    Пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями при лечении необходимо наблюдать из-за высокого риска удлинения сердечной реполяризации и интервала QT, провоцирующих опасные для жизни аритмии.

    При развитии лекарственно обусловленного псевдомембранозного колита должна быть назначена соответствующая терапия.

    Прием лекарств, тормозящих перистальтику кишечника, при лечении и некоторое время после его окончания следует исключить.

    При нарушении водно-электролитного баланса высок риск неблагоприятного влияния (особенно при гипокалиемии или гипомагниемии). Необходим мониторинг состояния.

    У младенцев может вызывать пилоростеноз (при курсе терапии более 14 дней).

    При наличии резко выраженных побочных эффектов, существенно ухудшающих самочувствие, следует исключить действия, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.

    Условия отпуска из аптек

    Азитрокс можно приобрести в аптечной торговой точке или интернет-аптеке.

    Азитрокс 500мг 2 шт капсулы

    Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

    • Производитель: Фармстандарт ОТС
    • Завод-производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
    • Форма выпуска: Капсулы
    • Дозировка: 500 мг
    • Действующее вещество: Азитромицин
    • Упаковка: Уп. контурн. яч.
    • Описание
    • Аналоги
    • Отзывы
    • Где купить?
    • Нашли дешевле?
    • Состав и форма выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Клиническая фармакология
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Применение при беременности и детям
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Дозировка
    • Передозировка

    Состав и форма выпуска

    Капсулы – 1 капс.:

    • Активные вещества: азитромицин (в форме дигидрата) – 500 мг,
    • Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
    • Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.

    3 шт. – упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

    Описание лекарственной формы

    Капсулы твердые желатиновые, №00, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    Фармакологическое действие

    Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

    Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

    Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Фармакокинетика

    После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 37%.

    Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

    Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

    Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

    В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Клиническая фармакология

    Антибиотик группы макролидов – азалид.

    Показания к применению

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит),
    • скарлатина,
    • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит),
    • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),
    • инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит),
    • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans),
    • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания к применению

    • печеночная недостаточность,
    • почечная недостаточность,
    • дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг),
    • детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

    С осторожностью следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.

    Применение при беременности и детям

    Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Противопоказано: детский возраст до 12 лет.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%), 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, у детей – запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (&le,1%).

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (&le,1%).

    Со стороны половой системы: &le,1% – вагинальный кандидоз.

    Со стороны мочевыделительной системы: &le,1% – нефрит.

    Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

    Прочие: повышенная утомляемость.

    Лекарственное взаимодействие

    Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

    Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

    Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

    При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

    При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

    При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

    При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

    Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

    Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

    Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

    Дозировка

    Азитрокс® принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

    Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

    При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее – по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза – 3 г.

    При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

    При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, – по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.

    При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.

    При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

    Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.

    Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг.

    При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г. Применять Азитрокс® в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5-й день.

    Передозировка

    Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия – сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: