Азитромицин при гайморите и синусите: инструкция по применению и аналоги

Руководство по лечению хронического синусита

Каковы диагностические признаки острых и хронических синуситов? Показаны ли антибиотики, и если да, то в каком случае? Каких пациентов стоит направлять к специалистам? Oбзоры, касающиеся диагностики и лечения болезней придаточных

Каковы диагностические признаки острых и хронических синуситов?
Показаны ли антибиотики, и если да, то в каком случае?
Каких пациентов стоит направлять к специалистам?

Oбзоры, касающиеся диагностики и лечения болезней придаточных пазух носа (ППН), чаще всего вызывают множество новых вопросов, поскольку точный диагноз осложняется неспецифичностью неинвазивных методов обследования. Эмпирическое лечение, особенно с помощью антибиотиков, как правило, считается успешным, хотя во многих случаях наступает спонтанное выздоровление без какого-либо лечения.

Цель этого обзора — осветить современные представления о природе воспаления ППН и дать логические и фактические обоснования медикаментозного либо хирургического лечения.

Анатомия и физиология. Носовая полость и ППН наделены важными физиологическими функциями. Преимущественно через полость носа проходит вдыхаемый и выдыхаемый воздух, поэтому нос должен обладать защитными механизмами, способными оградить воздухоносные пути от вдыхаемых патогенов и инородных тел.

Рисунок 1. Слизь стекает назад в носоглотку вследствие движений ресничек

Железы реснитчатого эпителия носа и ППН производят поверхностный слизистый слой. Он задерживает частички веществ, а реснички, находящиеся в постоянном движении, проталкивают их назад, в носоглотку (см. рис. 1).

И верхнечелюстная, и лобная пазухи вентилируются через каналы, в свою очередь проходящие через переднюю решетчатую область. Очень важно, чтобы эти пути оставались проходимыми, поскольку нормальный отток слизи нужен для поддержания воздухонаполнения пазух.

Важная роль передних клеток решетчатого лабиринта и среднего носового хода в физиологии ППН подтверждается тем, что эта область получила название “остеомеатальный комплекс” (рис. 2). Считается, что легкое ограниченное воспаление в этой области может привести к вторичному инфицированию верхнечелюстного и фронтального синуса. Это во многом справедливо, хотя патогенез синуситов более сложен.

Рисунок 2. Нормальный средний носовой ход — область “остиомеатального комплекса”

Микробиология. Носовая полость и ППН заселены нормальной бактериальной флорой; в норме там обнаруживаются те же микроорганизмы, что и в инфицированных пазухах. Многие инфекционные процессы в пазухах имеют вирусную природу; бактерии присоединяются вторично.

При остром синусите чаще всего выделяют Streptococculs pneulmoniae, Heamophiluls influlenzae и Moraxella catarrhalis.

При хронических синуситах обычно присутствуют те же микроорганизмы, а также анаэробы, такие как штаммы Fulsobacteriulm, Staphylococculs aulreuls, изредка грамотрицательные бактерии, например штаммы Pseuldomonas. В последние годы участились случаи диагностики синуситов, вызванных грибами, как правило, у иммунодефицитных пациентов. Чаще всего обнаруживаются штаммы Aspergilluls, а выраженность клинических проявлений зависит от имунного статуса пациента.

Рисунок 3. Гной в среднем носовом ходе при остром синусите

Все больше диагностируется аллергических синуситов, часто ассоциированных с назальными полипами.

Клиника. С позиций оториноларингологической хирургии понятия об анатомии, физиологии и патологии ППН в корне изменились с появлением жесткой эндоскопии носовой полости и возможности компьютерного сканирования (КТ) синусов.

Однако ни один из этих диагностических методов не доступен для врача общей практики, которому нередко приходится ставить диагноз и лечить синусит на основании клинических симптомов.

Часто жалобы больных при остром и хроническом синуситах совпадают, поэтому своевременный подход предполагает, что при попытке различать эти состояния врач опирается скорее на патофизиологию, чем на соображения длительности заболевания.

Рисунок 4. Компьютерное сканирование синусов

Синусит считается острым, когда инфекция разрешается под действием медикаментозной терапии, не оставляя значительных повреждений слизистых. Острые эпизоды могут быть рецидивирующими по своей природе; хронический синусит — постоянное заболевание, которое не поддается только медикаментозному лечению. При разграничении этих состояний проблема заключается в том, что для хирургического лечения всегда находятся показания, хотя в действительности многим пациентам достаточно длительной медикаментозной терапии. Кроме того, хирургическое вмешательство не дает стопроцентного успеха.

У многих пациентов с острым синуситом в анамнезе началу заболевания предшествует простуда. Симптомы, позволяющие предположить развитие острого синусита:

  • гнойные выделения из носа;
  • заложенность носа;
  • боли и болезненность при обследовании;
  • лихорадка и озноб.

В некоторых случаях имеются местные симптомы, позволяющие заподозрить вовлечение различных синусов. При диагностике наиболее достоверным симптомом является жалоба на гнойные выделения из носа или выявление их при обследовании (рис. 3).

Если пациент страдает головными или лицевыми болями при отсутствии гнойных выделений, скорее всего, это не синусит.

При невылеченном синусите инфекция иногда распространяется за пределы пазух, приводя к серьезным осложнениям. Чаще это случается при инфицировании лобной и решетчатой пазух; более всего осложнениям подвержены дети.

При распространении инфекции из фронтального синуса вперед мягкие ткани лба становятся отекшими и болезненными. Первоначально развивается целлюлит, затем субпериостальный абсцесс. Распространение через заднюю стенку фронтального синуса приводит к внутричерепным осложнениям, таким как менингит, субдуральная эмпиема или абсцесс передней доли.

При воспалении решетчатой пазухи инфекция распространяется через тонкую кость бумажной пластинки, приводя к поражению глазницы, сопровождающемуся целлюлитом и орбитальным абсцессом. Нелеченые инфекции глазницы почти всегда ведут к слепоте.

Рисунок 5. Компьютерная томограмма синусов, демонстрирующая односторонний хронический синусит

При подозрении на осложненный синусит, особенно при отеке мягких тканей глазницы у ребенка, необходима срочная консультация оториноларинголога и уточнение диагноза путем компьютерного сканирования.

Клиническая картина хронического синусита разнообразна. Как и при острой инфекции, заложенность носа и гнойное отделяемое являются постоянными симптомами.Температура не повышается либо повышается умеренно, а жалобы на общее недомогание, головную и лицевую боль типичны. Дополнительно многие пациенты жалуются на снижение обоняния, при этом они чувствуют отвратительный запах гноя в носу.

Простое клиническое обследование носовой полости с помощью отоскопа позволяет обнаруживать крупные полипы; маленькие полипы видны только при эндоскопии носа.

Читайте также:
Лечение ларингита у взрослых препаратами, таблетками и антибиотиками
Промывание верхнечелюстного синуса под местной анестезией теряет былую популярность, так как редко приносит длительное облегчение

За прошедшее десятилетие участились случаи диагностики острых и хронических синуситов у детей, особенно в Северной Америке. Диагностика и лечение детских синуситов осложняется многими факторами.

Рецидивирующие симптомы поражения верхних дыхательных путей у детей проявляются достаточно часто и, как правило, свидетельствуют о наличии заболевания миндалин и аденоидов, а не первичного синусита. Компьютерное томографическое сканирование детей с симптомами поражения верхних дыхательных путей часто выявляет аномалии ППН, особенно верхнечелюстных.

Клинический опыт показывает, что симптомы синуситов у детей часто сами проходят с возрастом, при этом до сих пор не установлено, вырастают ли из “сопливых” детей “сопливые” взрослые.

Нет сомнения в том, что хронический синусит встречается и у детей, особенно если имеется нарушение функции реснитчатого эпителия. Однако большинство британских лор-хирургов считают, что, насколько это возможно, необходимо придерживаться консервативных методов лечения детей.

Обследование. В общей практике диагноз “синусит”, как правило, ставится на основании клинических данных.

Рисунок 6. “Шпора” перегородки носа, врезающаяся в среднюю носовую раковину, — возможная причина “контактных болей”

Плоскостная рентгенография пазух чрезвычайно неспецифична и малоинформативна для выявления патологических изменений. Аномалии на таких рентгенограммах обнаруживаются у половины населения. Так, на рентгенограмме может быть выявлено утолщение слизистой верхнечелюстной пазухи, что не совпадает с результатами прямой эндоскопии. Несмотря на это, к плоскостным снимкам прибегают довольно часто, особенно при хронических симптомах.

В руководстве, изданном Королевской коллегией радиологов, говорится, что плоскостная рентгенография не является обязательным рутинным исследованием при заболеваниях ППН].

Обзор плоскостных снимков показывает, что целесообразно назначить полный курс местных стероидов без рентгенографии ППН пациентам с хроническим неспецифическим синуситом; если такое лечение оказалось неэффективным или имеется подозрение на неоплазию, пациента следует направить на лечение к специалисту.

Наиболее специфичным методом оценки анатомии и патологии пазух носа является компьютерная томография, как правило, в проекции венечного шва (рис. 4).

Компьютерное сканирование пазух дает точную информацию об анатомии пациента и наличии патологических изменений (рис. 5). Однако это исследование следует проводить только после специализированного обследования, включающего и назальную эндоскопию.

  • Лечение

Острый синусит. При остром синусите единого мнения о выборе антибиотика и продолжительности курса лечения не существует. С одной стороны, согласно рекомендации североамериканских ринологов, антибиотики следует принимать по крайней мере 14 дней или еще 7 дней после исчезновения симптомов. Согласно данным некоторых исследований, антибиотики не имеют преимуществ по сравнению с плацебо, когда речь идет о лечении синуситоподобных симптомов в общей практике .

Наличие столь противоположных точек зрения нередко только сбивает с толку врача общей практики, сталкивающегося с острым синуситом. Опасность назначения длительного курса антибиотиков заключается в развитии антибиотикорезистентности; кроме того, больные нередко отказываются от продолжительного лечения. Неадекватное лечение скрывает в себе риск остаточной инфекции, при этом всегда сохраняется, хоть и небольшая, вероятность развития осложнений.

Рисунок 7. Перед направлением к специалисту следует попробовать провести интраназальную стероидную терапию

Многие пациенты, поступающие с симптомами синусита, выздоравливают спонтанно, без приема антибиотиков; задача врача — своевременно определить, есть ли возможность такого выздоровления.

Предполагается, что успешно решить этот вопрос может помочь КТ-сканирование. Пациенты с уровнем жидкости или при наличии тотального затемнения верхнечелюстных пазух нуждаются в антибиотиках, в то время как больные, у которых при сканировании не выявлено никаких отклонений или речь идет только об утолщении слизистой оболочки, скорее всего, могут выздороветь спонтанно.

Английские врачи общей практики не имеют непосредственного доступа к КТ, и вряд ли она будет им предоставлена для диагностики острого синусита, так как пациент при этом подвергается значительному облучению, а кроме того, исследование стоит достаточно дорого.

С чисто симптоматических позиций наличие гнойного отделяемого из носа и заложенность носа — более достоверные признаки инфицирования пазух, чем другие симптомы, такие как головные и лицевые боли. Для больных с первой группой симптомов оправданно назначение антибиотиков.

При выборе антибиотика необходимо учитывать возможность присутствия пенициллин-резистентных штаммов.

Препаратами первого ряда являются амоксиклав, эритромицин и цефалоспорины, например цефиксим. Те же антибиотики могут быть назначены при хронических инфекциях; в этом случае также полезны производные хинолона, такие как ципрофлоксацин.

Часто при остром синусите в качестве дополнительных средств используются противоотечные препараты, как местные, так и системные. Местные противоотечные, например ксилометазолин, уменьшают отек слизистой и улучшают проводимость воздуха, что теоретически ускоряет выздоровление.

Паровые ингаляции, часто с ароматическими добавками, например с ментолом, приносят облегчение пациенту, усиливая ощущение тока воздуха в носовой полости, но объективно не способствуют выздоровлению.

Хронический синусит. Наличие хронической инфекции ППН подразумевает или собственно заболевание слизистой, или анатомическое препятствие аэрации пазух. В любом случае хронический синусит не поддается только антибиотикотерапии.

Краеугольным камнем лечения в данном случае является стероидная терапия, как правило, с назальным путем введения. Смысл назначения стероидов в уменьшении воспалительного отека и улучшении вентиляции пазух.

Местные стероиды назначают в каплях или в форме спрея. Часто оказываются эффективны местные бетаметазоновые капли, которые нужно вводить, соблюдая правильное положение (голова наклонена вниз) (рис. 7), и применять не более шести недель во избежание возникновения системных побочных эффектов. Преимущество новых стероидных спреев (триамцинолон, будезонид) заключается в однократном примении в течение дня, что удобнее для пациента.

Пациентов следует направлять на консультацию к специалисту, если адекватное медикаментозное лечение оказалось неэффективным или при подозрении на более серьезные заболевания, такие как неоплазия или гранулематоз Вегенера. Часто курс интраназальных стероидов облегчает состояние пациентов с рецидивирующими острыми и хроническими синуситами. Такой курс следует провести перед направлением к оториноларингологу.

Читайте также:
Устройство для промывания носа: чайник, бутылочка, флакон и другие приспособления

Имеется ряд симптомов, заставляющих заподозрить неоплазию и требующих раннего направления к специалисту: односторонние кровянистые выделения из носа, онемение лица, диплопия, глухота, обусловленная выпотом в среднем ухе, и определение интраназального объемного образования при обследовании.

Некоторым пациентам показано хирургическое лечение, причем в основном хирурги предпочитают эндоскопическую этмоидэктомию. Пункции верхнечелюстного синуса под местной анестезией теряют былую популярность, так как редко приносят длительное облегчение и чрезвычайно не нравятся пациентам.

Новые хирургические и анестезиологические методики позволяют в большинстве центров проводить операции на пазухах на базе дневного стационара и избегать рутинной послеоперационной тампонады носа.

Лечение лицевых болей. Значительную часть рабочего времени ринолога занимает диагностика пациентов с лицевыми и головными болями. С появлением синусовой хирургии в лечении заболеваний, сопровождающихся этими симптомами, удалось добиться впечатляющих результатов.

Часто симптомы, присущие синуситу, и жалобы, типичные для мигреней и кластерных головных болей, во многом совпадают.

Если у пациента с лицевыми болями отсутствует заложенность носа или гнойные выделения, а результаты эндоскопии и КТ-сканирования нормальные, то, скорее всего, проблема не в носе и придаточных пазухах, и синусовая хирургия здесь неэффективна, хотя не следует сбрасывать со счетов возможность воздействия плацебо.

Недавно возник интерес к так называемой контактной боли. Предполагается, что при этом состоянии носовая перегородка находится в патологическом контакте с боковой стенкой носа. Обычно это происходит, когда от перегородки отходит острая шпора, упирающаяся в среднюю носовую раковину (рис. 6). Как правило, пациенты жалуются на боль вокруг центральной части лица, отдающую в лоб и глазницы.

Инструкция по применению Азитромицин

Состав и форма выпуска

Капсулы – 1 капс.:

активное вещество: азитромицина дигидрат – 262,03 мг, эквивалентно азитромицину – 250,00 мг;

вспомогательные вещества: лактоза – 132,3 мг, крахмал кукурузный – 33,0 мг, натрия лаурилсульфат – 2,0 мг, магния стеарат – 8,0 мг;

капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен);

чернила черные: (шеллак, этанол безводный, изопропанол, изобутанол, пропиленгликоль, аммония сульфат концентрированный раствор, краситель железа оксид черный, натрия гидроксид, вода очищенная).

По 6 капсул в алюм/ПВХ блистер, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, с надписью черными чернилами “AZIWOK” и “WOCKHARDT”. Корпус и крышечка – желтовато-белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0.5 г – 0.4мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является.

Плазменный клиренс – 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) снижается на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация (на 30-50%).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.

Прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные, к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (метициллинустойчивые); анаэробы – группа Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению Азитромицина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

Читайте также:
В чем главная причина ангины? Виды, симптомы и диагностика

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония (в г.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans).

Противопоказания к применению Азитромицина

Гиперчувствительность (в т.ч. эритромицину; кетолидам и другим макролидам, к азитромицину, другим компонентам препарата), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг, для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенными удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина, у больных миастенией и во время беременности.

Применение Азитромицина при беременности и детям

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азитромицина

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, гипестезия, тревога, обморок, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия типа “пируэт”, понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, “приливы” крови к лиц.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, вздутие живота, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, отрыжка, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранный колит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гастроэнтерит, дисфагия. сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, анафилактическая реакция, включая отек Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакция гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: дерматит. сухость кожи, потливость.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация, недомогание, ощущение усталости, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лабораторные показатели: снижение количества лимфоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины, изменение содержания калия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина. но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого -либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%). что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Азитромицин не влияет на биодоступность ко-тримоксазола.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

Читайте также:
Болит нос и голова: причины, какая связь, правильная диагностика

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, е субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, и дигидроэрготамин) не рекомендуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Дозировка Азитромицина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР- органов, кожи и мягких тканей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5г); при угрях обыкновенных – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной капсулы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул – с интервалом в 7 дней.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма -для лечения I ст. (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могу т сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азивок следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азивок следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций ночек.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указанно в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, необходимо , соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Острый синусит

Автор: John G. Bartlett, MD

Возбудители

  • Риновирус и другие вирусы
  • S.pneumoniae
  • Haemophilus influenza
  • Менее распространенные возбудители включают M.catarrhalis,S.aureus и анаэробы

Клиника

  • Основные причины: вирусные инфекции верхних дыхательных путей, аллергия, анатомические дефекты, курение, дентальные инфекции, плавание
  • Классификация: острый – 12 недель
  • Бактериальная инфекция редко развивается ранее 7 дня
  • Вирусные инфекции и аллергия являются гораздо более распространенными причинами синусита, чем острый бактериальный синусит
  • Симптомы заложенности носа, ощущение давления или боли в области лица, ринорея, снижение обоняния
  • Гнойные выделения из носа +/– боль/болезненность в верхней челюсти и в области лба или затемнение при диафаноскопии
  • Физикальное исследование обычно не приносит дополнительной пользы
  • Осложнения: орбительные инфекции, менингит, абсцесс мозга или тромбоз кавернозного синуса – все очень редко
Читайте также:
Полидекса: инструкция по применению для детей, взрослых и при беременности

Диагностика

  • Только 0,2 – 10% случаев клинического синусита носят бактериальный характер – в среднем вероятность составляет не более 2% случаев
  • В обычных случаях не рекомендуется проводить никакие тесты – не культуральные, ни КТ, ни рентгенографию
  • Культуральное исследование не несет никакой пользы, если культура не взята из области пазухи
  • Действительно эффективные микробиологические исследования можно получить только после прокола пазухи, либо во время эндоскопии, которые при обычном синусите проводятся редко

Лечение

Антибиотики

  • Принципы: большинство синуситов носит вирусный, либо аллергический характер; обычно показанием к назначению антибиотиков является симптоматика с давностью более 7 дней
  • Почти все антибиотики для лечения подбираются эмпирическим путем
  • Предпочтительные антибактериальные препараты: амоксициллин 0,5 – 1,5 г РО 3 р/д х 10 – 14 дней; амоксициллин/клавуланат 875/125 мг РО дважды в день или цефподоксим 200 – 400 мг РО дважды в день х 10 – 14 дней
  • Альтернатива: азитромицин 2 г х 1 доза или 500 мг РО один раз в день х 3 дня; кларитромицин 500 мг РO дважды в день х 14 дней, доксициклин 100 мг РО дважды в день или триметоприм/сульфаметоксазол DS (бактрим форте) дважды в день РО дважды в день х 10 – 14 дней
  • В серьезных случаях, а также в случаях нечувствительности к проводимому лечению или если в анамнезе имеется недавний прием антибиотиков: фторхинолоны (левофлоксацин 500 мг РО ежедневно или моксифлоксацин 400 мг РО ежедневно, или амоксициллин/клавуланат 875/125 РО дважды в день х 5 – 14 дней

Дополнительные лечебные мероприятия

  • Системные деконгестанты: псевдоэфедрин 120 мг + антигистаминные с седатирующим эффектом РО дважды в день 1 – 2 недели, ацетилсалициловая кислота, ацетаминофен (парацетамол) или ибупрофен
  • Местные назальные спреи: оксиметазолина назальный спрей 2 дозы дважды в день х 5 дней – избегать использования более 5 дней
  • Аллергический ринит: лоратадин(Кларитин) 10 мг РО один раз в день или Флунизолид (Ингакорт) 2 дозы в каждый носовой ход в день
  • Не доказали свою эффективность: витамин С, цинк, ингаляции пара

Осложненный синусит

  • Об осложнении следует думать, если появился периорбитальный отек, покраснение, боль в области лица +/– изменился психический статус
  • Необходимо провести КТ визуализацию и направить на консультацию оторилоларинголога
  • Использовать цефтриаксон, ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, амоксициллин/клавуланат
  • Эндоскопия +/– дренирование у оториноларинголога

Дробная схема лечения

Предпочтительные антибиотики (Otolaryngology – head and Neck Surgery, 2004; 130:1)

  • Обычно: амоксициллин (1,5 – 4,5 г/сут), амоксициллин/клавуланат, цефподоксим, цефдинир (не зарегистрирован в РФ), цефуроксим
  • При аллергии на бета-лактамы – фторхинолоны
  • Современные эффективные антибиотики: фторхинолоны, амоксициллин/клавуланат, клиндамицин+цефиксим. При отсутствии эффекта через 72 часа от начала лечения: фторхинлоны, амоксициллин 3 – 4,5 г/сутки, клиндамицин + цефиксим, амоксициллина/клавуланат
  • Осложнения: орбитальный целлюлит, остеомиелит лобной кости, экстрадуральная или субдуральная эмпиема

Заключение

  • Если нет ответа на проводимую терапию в течение 72 часов – провести визуализацию и изменить антибактериальную терапию на фторхинолоны и амоксициллин/клавуланат

Дополнительная информация

  • Чаще всего простуда осложняется вирусным синуситом, который не отвечает на антибиотики
  • Если есть необходимость начать антибиотикотерапию – препаратом выбора является амоксициллин, но могут потребоваться более высокие дозы (например, 3 г/сут.)

Литературные источники

  • Jay F. Piccirillo, M.D. Clinical practice. Acute bacterial sinusitis. N Engl J Med 2004; 351:902-910 – http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMcp035553
  • Vincenza Snow, MD; Christel Mottur-Pilson, PhD; John M. Hickner, MD, MSc. Principles of Appropriate Antibiotic Use for Acute Sinusitis in Adults. AnnInternMed. 2001;134(6):495-497. – http://annals.org/article.aspx?articleid=714356 (абстракт, доступ к полнотекстовой статье платный)
  • Hickner JM, Bartlett JG, Besser RE, Gonzales R, Hoffman JR, Sande MA Principles of appropriate antibiotic use for acute rhinosinusitis in adults: background. AnnInternMed. 2001Mar 20;134(6):498-505. – http://annals.org/article.aspx?articleid=714357 (абстракт, доступ к полнотекстовой статье платный)
  • Е.И. Каманин. Р.С. Козлов, А.В. Веселов. Острый бактериальный риносинусит. Клин микробиол антимикроб химиотер. 2008, Том 10, № 1 – http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/10_1_043.pdf

Примечание: РО – per os.

Азитромицин при гайморите и синусите: инструкция по применению и аналоги

Распространенность, этиология и общие подходы к лечению

Инфекции верхних дыхательных путей (ВДП) и ЛОР–органов относятся к числу самых распространенных заболеваний. В структуре общей заболеваемости в Москве они составляют примерно 19 % и находятся на втором месте среди всех патологий [1].

Той или иной формой синусита страдают примерно 5–15 % взрослого населения и 5 % детей [1]. В России острый синусит ежегодно переносят около 10 млн человек [2], причем не менее 80 % из них составляют люди трудоспособного возраста [3]. Он является и одним из наиболее широкораспространенных заболеваний у детей.

На долю острого среднего отита в структуре заболеваний ЛОР–органов приходится 20–30 % [4, 5]. В Европе его частота у взрослого населения составляет 1–5 % в год [6]. В США острый средний отит ежегодно регистрируется у 10 млн человек [5], им страдает около 14 % населения [7]. В течение первого года жизни по крайней мере один эпизод заболевания переносят 62 % детей, к двум–трем годам – 80–94 % [8, 9]. Острый средний отит занимает лидирующие позиции в структуре обращения за медицинской помощью в педиатрии, обусловливая 33 % всех посещений врача [8,9].

Основное клиническое проявление тонзиллофарингита – боль в горле, наблюдается у взрослого человека в среднем два–три раза в год [10]. Фарингит, вызванный бета–гемолитическим стрептококком группы А, относится к числу самых распространенных бактериальных инфекций у детей младше двух лет. Хронический тонзиллит встречается у 2–3 % детей в возрасте 3 лет, 6,5 % – 5–6 лет, 12–13 % – 10–12 лет и у 25–35 % лиц в возрасте 18–20 лет [11]. Его распространенность среди часто болеющих детей 2–6 лет достигает 43 % [12].

Читайте также:
Кашель при аденоидах у детей: лечение, как и чем лучше, что делать

Инфекции ВДП и ЛОР–органов потенциально опасны в отношении развития серьезных осложнений и летальных исходов, риск которых значительно повышается в случае нерациональной терапии первичного заболевания. Так, тонзиллиты и фарингиты могут осложняться инфекциями соседних органов (средним отитом, синуситом, бронхитом), а также вызывать тяжелые регионарные осложнения (паратонзиллярные, боковоглоточные и заглоточные абсцессы и др.), требующие экстренных хирургических вмешательств, и системные осложнения – ревматизм, гломерулонефрит, васкулиты и др. Острый средний отит является одной из ведущих причин менингита, абсцесса головного мозга и тромбоз асигмовидного синуса [4]. Синуситы могут приводить к развитию тяжелых орбитальных и внутричерепных осложнений.

Инфекции ВДП и ЛОР–органов сопряжены и со значительными финансовыми потерями. Например, в США прямые и непрямые расходы, связанные с острым средним отитом, превышают 3,5 млрд долл. в год [13], на лечение острого бактериального синусита ежегодно затрачивается 3,5 млрд [14], в т. ч. у детей до 12 лет – 1,8 млрд [15]. В России средняя продолжительность временной нетрудоспособности при остром синусите составляет 11,6 дня [16]. Экономические потери, обусловленные только временной нетрудоспособностью, оцениваются в 232 млн долл. США, или 0,15 % внутреннего валового продукта РФ [16]. Таким образом, правильный выбор лечения при инфекциях ВДП и ЛОР–органов имеет наряду с клиническим большое экономическое значение. Адекватная терапия этих инфекций является и важным фактором профилактики бактериальной резистентности.

К сожалению, повсеместно наблюдающийся рост устойчивости основных возбудителей инфекций ВДП и ЛОР–органов ко многим антибактериальным средствам, включая препараты первого ряда, значительно ограничивает выбор антибиотиков для эмпирической терапии. Например, распространение бета–лактамазопродуцирующих штаммов Н. influenzae и М. catarrhalis и появление пенициллинустойчивых пневмококков уже ставят под сомнение правомерность применения амоксициллина в качестве препарата первого ряда при остром среднем отите и других внебольничных инфекциях [17].

Кроме того, в последние годы наблюдаются изменения в этиологической структуре инфекций ВДП и ЛОР–органов, что вызывает необходимость пересмотра подходов к ведению больных с инфекциями данной локализации. Прежде всего это обусловлено возрастающей ролью “атипичных” бактериальных возбудителей (M. pneumoniae, C. pneumoniae) в этиологии острых респираторных заболеваний (ОРЗ), ларинготрахеита и других инфекций дыхательных путей, особенно у лиц молодого возраста и детей [18]. Например, в рандомизированном исследовании, участниками которого были 353 ребенка в возрасте от 1 года до 14 лет с рецидивирующими ОРЗ и 208 здоровых детей (контрольная группа), “атипичные” возбудители были выявлены у 54 % пациентов основной группы по сравнению с 3,8 % детей из контрольной группы (р S. рпеumoniae , S. pyogenes, M. catarrhalis), включая атипичные патогены (микоплазмы, хламидии). Его преимуществом перед другими макролидами является клинически значимая активность в отношении распространенного возбудителя острого среднего отита и острого бактериального синусита Н. influenzae . Как и другие макролиды, азитромицин оказывает бактериостатический эффект, но благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам способен создавать очень высокие внутритканевые и внутриклеточные концентрации и соответственно действовать бактерицидно, в т. ч. на патогены, находящиеся внутри клеток [21].

Для азитромицина характерны постантибиотические эффекты в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila . По продолжительности постантибиотического эффекта в отношении ряда микроорганизмов, например Н. influenzae и Legionella pneumophila, он превосходит кларитромицин [22, 23]. Усилению действия азитромицина способствуют его противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства [24].

Азитромицин отличается от эритромицина и других макролидов улучшенными фармакокинетическими свойствами: он превосходит другие антибиотики этой группы по кислотоустойчивости (в 300 раз выше, чем у эритромицина), более стабильно всасывается из желудочно–кишечного тракта и имеет большую биодоступность. Высокая липофильность азитромицина обусловливает его широкое распределение в организме (объем распределения – 31 л/кг) и хорошее проникновение в ткани и биологические жидкости. Его концентрации в различных тканях после однократного введения в 20–1000 раз превышают таковые в плазме крови [25, 26]. Очень высокие концентрации препарата создаются в дыхательных путях и ЛОР–органах: в бронхиальном секрете, легких, альвеолярной жидкости, миндалинах, аденоидах, среднем ухе и придаточных пазухах носа [27, 28]. Они намного превышают минимальные подавляющие концентрации антибиотика для наиболее часто встречающихся патогенов, вызывающих инфекции соответствующей локализации.

Азитромицин значительно превосходит эритромицин по способности проникать в придаточные пазухи носа [29]. Его максимальные концентрации в слизистой оболочке гайморовой пазухи создаются уже через два часа после введения и значительно превышают уровень антибиотика в сыворотке крови. Исследования, проведенные в клинике Л.С. Страчунского, показали, что через два часа после приема 500 мг азитромицина его концентрации в слизистой оболочке гайморовой пазухи в восемь раз превышали таковые в сыворотке крови, в то время как максимальные концентрации эритромицина были примерно в три раза ниже сывороточных [30]. В плацебо–контролируемом исследовании у животных с экспериментальным риносинуситом азитромицин, создавая высокие концентрации в очаге инфекции, обеспечивал быстрый клиренс бактерий и исчезновение воспаления [31]. Напротив, новый фторхинолон с бактерицидным действием моксифлоксацин, создающий низкие концентрации в очаге и имеющий непродолжительный постантибиотический эффект, оказывал слабое влияние на клиренс бактерий и воспалительный процесс [31].

Азитромицин очень быстро достигает высоких концентраций в миндалинах и аденоидах. Через 2–24 часа после приема его концентрации в миндалинах превышают МПК для S. pyogenes в 30 раз [30]. Период полувыведения азитромицина из ткани миндалин достигает 3,2 суток [32]. У детей в возрасте от двух до восьми лет, получавших трехдневный курс лечения суспензией азитромицина в дозе 10 мг/кг/сут, уровень антибиотика в миндалинах и аденоидах через четыре дня после завершения терапии более чем в 900 раз превышал его сывороточные концентрации [26]. У пациентов с рецидивирующим или хроническим тонзиллитом после приема азитромицина внутрь в дозе 250 мг два раза в сутки высокие концентрации препарата в миндалинах сохранялись на протяжении семи дней [26].

Читайте также:
Перелом носа со смещением и без: признаки, симптомы и лечение

Высокие уровни азитромицина определяются в слизистых оболочках этмоидальной пазухи и в барабанной полости [26]. У детей со средним отитом в течение суток после начала терапии концентрации азитромицина в среднем ухе достигают 8–9 мг/кг [33].

Данные об уровнях концентраций антибиотика в дыхательных путях и ЛОР–органах, полученные в фармакокинетических исследованиях, суммированы в таблице.

Азитромицин метаболизируется в незначительной степени с образованием неактивных метаболитов [36]. Препарат выводится преимущественно с желчью. Элиминация азитромицина имеет двухфазный характер, период полувыведения из организма составляет 35–79 часов [37, 38] и не изменяется при почечной и печеночной недостаточности и циррозе печени [39, 40].

Благоприятные фармакокинетические свойства позволяют принимать азитромицин однократно в сутки короткими курсами по три–пять дней, а при некоторых инфекциях – даже в виде однократной дозы. Существенных различий в фармакокинетике антибиотика (накопление в макрофагах, тканевые и клеточные концентрации) при использовании трех– и пятидневных курсов лечения не обнаружено [41].

Уникальный режим приема азитромицина обеспечивает ему преимущества перед другими антибиотиками в отношении приверженности больных терапии. Этому способствует и возможность его использования вне зависимости от приема пищи. Несмотря на то что азитромицин рекомендуют принимать перед едой, несколько целенаправленных исследований продемонстрировали, что пища не оказывает существенного влияния на биодоступность этого антибиотика в различных лекарственных формах [42]. Достоинством азитромицина в педиатрии являются и благоприятные органолептические свойства детской суспензии препарата [43, 44].

Азитромицин отличается хорошей переносимостью. Нежелательные реакции при его применении развиваются редко. Частота развития нежелательных реакций препарата у взрослых и детей составляет около 9 % [45], в то время как при лечении эритромицином она достигает 30–40 % [46]. Серьезные побочные реакции при применении азитромицина в клинических исследованиях регистрировались крайне редко, а их причинно–следственная связь с препаратом окончательно не установлена. Согласно результатам мета–анализов, частота отмены азитромицина из–за побочных реакций составляет 0,7 % при инфекциях нижних дыхательных путей и 0,8 % – при инфекциях верхних дыхательных путей [47, 48].

Азитромицин обладает низким аллергогенным потенциалом. Аллергические реакции наблюдаются менее чем у 1 % пациентов, в то время как при лечении пенициллинами они развиваются в 10 % случаев, а цефалоспоринами – в 4 % [46]. Наиболее распространенными побочными явлениями являются диспептические расстройства азитромицина, частота которых, по данным нескольких контролируемых клинических исследований, колеблется от 6 до 9 % [49]. Так, в педиатрических клинических исследованиях диарея наблюдалась у 1–6 % участников, боль в животе – у 1–4 %, тошнота – у 0,5–2 %, рвота – у 1–6 %. Повышение уровня печеночных ферментов встречалось у 0–1 % детей, получавших азитромицин, против 2–4 % детей, принимавших эритромицин [49].

Отсутствие выраженного влияния на ферменты системы цитохрома Р450 в печени обеспечивает азитромицину низкий потенциал клинически значимых лекарственных взаимодействий, что определяет его достаточно высокую безопасность при сочетанном применении с другими лекарственными средствами. По этому показателю азитромицин превосходит большинство макролидов, которые по влиянию на цитохром Р450 располагаются в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин [50].

Применение азитромицина достаточно безопасно и в период беременности. Он является единственным полусинтетическим макролидом, отнесенным в классификации FDA к категории В. К этой категории относят препараты, не оказывающие неблагоприятного эффекта на плод и течение беременности в экспериментах на животных. Существуют и клинические данные, подтверждающие безопасность применения азитромицина у беременных женщин [29].

Использование макролидов для эмпирической терапии инфекций дыхательных путей и ЛОР–органов обосновано и с точки зрения низкого уровня резистентности к ним распространенных возбудителей инфекций этой локализации в России. По данным многоцентрового исследования ПеГаС–1 (2000), частота резистентности пневмококка к азитромицину составляет 5 %, к эритромицину – 6 %, к кларитромицину – колеблется от 2 до 13 % [24]. Более того, согласно данным японских авторов, азитромицин сохраняет активность в отношении пневмококков, резистентных к другим макролидам [51]. “Преодоление” низкого уровня устойчивости микроорганизмов, по–видимому, связано с фармакокинетическими особенностями азитромицина.

Доказательства эффективности азитромицина при инфекциях ВДП и ЛОР–органов

Высокая эффективность азитромицина при инфекциях ВДП и ЛОР–органов у взрослых и детей доказана в контролируемых клинических исследованиях. В период с 1991 по 2001 г. эффективность азитромицина при инфекциях ВДП и ЛОР–органов изучалась не менее чем в 29 рандомизированных клинических исследованиях, участниками которых были 7240 пациентов, включая 4263 детей [52]. Наряду с пятидневными курсами лечения изучались и укороченные режимы терапии, позволяющие повысить приверженность лечению и снизить его стоимость. Трехдневные курсы терапии азитромицином сравнивались с 7–14–дневными курсами лечения кларитромицином, рокситромицином, феноксиметилпенициллином, амоксициллином/клавуланатом и цефаклором. В большинстве исследований короткий курс азитромицина не уступал по клинической и бактериологической эффективности стандартным курсам препаратов сравнения, а в некоторых – даже превосходил их.

В настоящее время азитромицин является единственным антибиотиком, разрешенным FDA для применения короткими курсами при остром бактериальном синусите. Основанием для разрешения послужили результаты многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования с участием 936 пациентов [53]. В нем сравнивались эффективность и безопасность двух режимов лечения: азитромицином – по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 или 6 дней и амоксициллином/клавуланатом по 625 мг 3 раза в день в течение 10 дней. Эффективность всех режимов терапии оказалась одинаковой, однако при лечении амоксициллином/клавуланатом побочные явления наблюдались чаще (51,1 %), чем при применении 3–дневных (31,1 %; р

Читайте также:
«Рокситромицин»: инструкция по применению, побочные действия и противопоказания, аналоги

Азитромицин

Азитромицин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: 1 таблетка 125 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата – 133,00 мг, в пересчете на азитромицин 125,00 мг 1 таблетка 500 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата – 531,00 мг, в пересчете на азитромицин 500,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Азитромицин- бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом бакериальныых клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Steptococcus pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы- Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.; прочие- Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgodorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы – Steptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы). Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы- Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные штаммы); анаэробы- Bacteroides fragilis. Описаны случаи перекрестной резистентности Steptococcus pneumoniae, Steptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans); • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1000 мг, затем со 2-го по 5 день – по 500 мг (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит,цервицит): неосложненный уретрит/цервицит -1000 мг однократно. Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.

Форма выпуска

125 и 500 мг по 3 или 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.

    Спектр действия

    Различают антибактериальные средства:

    • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
    • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

    По составу

    Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

    • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
    • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
    • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
    • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
    • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
    • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.
    Читайте также:
    «Абактал»: инструкция по применению таблеток и уколов, побочные действия и аналоги

    Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

    По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

    Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

    Антибактериальные средства нового поколения

    Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

    Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

    • Тетрациклиновая – тетрациклин.
    • Аминогликозиды – стрептомицин.
    • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
    • Амфениколы – хлорамфеникол.
    • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

    Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

    Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

    Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

    Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

    Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

    Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

    Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

    Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

    Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

    Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

    Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    • АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
    • СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
    • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
    • ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
    • ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
    • РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
    • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
    • ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

    Резюме

    Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

    Читайте также:
    «Таваник» 500: инструкция по применению антибиотика для взрослых и детей, аналоги

    Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

    Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

    Антибиотик Азитромицин при гайморите: как помогает и чем отличается от аналогов?

    Дозировка взрослым и применение – подробная инструкция, как пить препарат

    Выпускается в виде таблеток (125-500 мг), капсул (250, 500 мг) и суспензионного порошка (100 или 200/5 мл).

    В инструкции по применению указано, что использовать лекарство надо таким образом:

    1. Употребление можно начать после консультации с медицинским специалистом.
    2. На протяжении трёх дней средство надо принимать в размерности 500 мг (с каждым днем доза снижается до 250 мг), дважды за 24 часа. Первый приём выполняется за 1 ч до приёма пищи, второй – после пары часов после приёма пищи. Эту рекомендацию не стоит нарушать, иначе воздействие на организм будет ослаблено.

    1. Легко всасывается и быстро распространяется по организму, но если принимать другую пищу, то результативность будет снижаться, а в некоторых случаях может привести и к нежелательным осложнениям.
    2. Весь период лечения не должен превышать недели. Лекарство токсично и длительное применение нанесёт организму ущерб.

    Лечит ли насморк Оксолиновая мазь можно узнать в этой статье.

    Сколько дней принимать антибиотик

    Сколько дней пить препарат? В зависимости от выбранной схемы лечения, для взрослых этот срок может составлять около семи дней. Превышать эти периоды не рекомендуется, иначе лекарство может проявить свои токсичные свойства, и вместо пользы организм получит ущерб.

    С инструкцией по применению Колларгола можно ознакомиться тут.

    Есть ли побочные эффекты

    Азитромицин отличается от других антибиотиков тем, что при его применении побочные эффекты появляются очень редко. Чаще всего это бессонница, нарушение сна, мигрень, общая слабость организма. Реже у пациента могут быть приступы тошноты и рвоты, кожные высыпания, аритмия, повышение чувствительности нервной и слуховой системы.

    Азитромицин — побочные эффекты

    Хотя побочные эффекты и есть, многие пациенты положительно отзываются о Азитромицине. Его уникальность также связана с тем, что регулярное применение препарата позволяет снять практически все симптомы гайморита (болевые ощущения, отек, очаг воспаления). С помощью 5-дневного курса терапии у пациента нормализуется микрофлора кишечника. Правильный подход к лечению гайморита в сочетании с соблюдением профилактических мер позволит быстро справиться со многими недугами.

    Гайморит при беременности

    Пить «Азитромицин» при гайморите можно и будущим мамам. Но предварительно обязательно нужно получить разрешение врача. Лекарство не применяется только в первом триместре по причине высокой вероятности токсичного влияния на плод. С 15-16 недель, когда органы и системы эмбриона уже сформированы, лекарство допустимо использовать в строго обозначенных дозах.

    Стоит сразу сказать, что при беременности гайморит является особенно опасным. Ведь бактериальная инфекция (в отсутствие лечения) может перейти на соседние органы. Тогда понадобится более серьезная терапия, которая противопоказана будущим мамам. Если вы находитесь в интересном положении и предполагаете у себя гайморит – срочно бегите к врачу.

    О лекарстве

    Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия. Относится к группе марколидов. Предназначен для борьбы с бактериальными микроорганизмами, вызывающими воспалительные процессы. Основное активное вещество – азитромицин.

    • лактоза;
    • МКЦ, повидон;
    • магния стеарат;
    • аэросил.

    Помогает ли Азитромицин при гайморите? Препарат эффективен не только при гайморите. Показан при синусите, отите, ларингите, тонзиллите, бронхите, пневмонии. Действие лекарства начинается после попадания в ЖКТ. Оно быстро всасывается в кровь, распределяется в организме.

    Через несколько часов после применения можно заметить первые результаты. Для полного выздоровления терапия должна длиться минимум 5 дней. Выводится препарат почками, кишечником.

    Выпускается препарат в виде таблеток, капсул, суспензии. Принимать следует по показаниям врача. Самолечение усугубит болезнь.

    Показания к применению

    Поскольку Азитромицин является антибактериальным препаратом широкого спектра действия, его используют для лечения многих патологий, среди которых:

    • болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
    • поражение кожи инфекционного характера;
    • проблемы с работой мочеполовой системы;
    • синусит, ларингит;
    • пневмония;
    • бактериальный бронхит;
    • тонзиллит;
    • стрептококковая форма фарингита.

    Гайморит — серьезное заболевание

    Важно! Особенность препарата заключается не только в эффективном лечении очага воспалительного процесса, но также и в длительности воздействия на организм. Активные компоненты Азитромицина оказывают воздействие даже после того, как пациент прекратил его применение.

    Но, несмотря на большое количество плюсов, Азитромицин имеет некоторые противопоказания:

    • индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата;
    • заболевание печени и почек, а также внутренних органов, которые выводят из организма токсичные вещества;
    • возрастное ограничение (нельзя давать препарат детям до 12 лет);
    • почечная недостаточность тоже должна стать сигналом для того, чтобы применять Азитромицин с предельной осторожностью.

    Симптомы гайморита

    Правильное использование антибактериального препарата позволит устранить очаг инфекции максимально быстро и эффективно. Но если инструкции к антибиотику не будут учтены, то такое лечение может обернуться для пациента серьезными последствиями. Именно поэтому заниматься самолечением нельзя, а все действия должны быть согласованы с лечащим врачом.

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: