Азитрус: инструкция по применению для детей и взрослых, аналоги

АзитРус (100 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии оральной, 50 мг, 100 мг и 200 мг

Состав

Один пакет содержит

активное вещество – азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 50 мг, 100 мг и 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия сахаринат, ароматизатор пищевой апельсиновый, сахароза, кросповидон

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Азитромицин

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-

центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущий объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность АзитРус накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Фармакодинамика

АзитРус – антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка в микробной клетке, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;

некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;

а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

– ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит

– бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит

– рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

– гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит

– болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans)

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы):

Курсовая доза составляет 30 мг/кг.

Применяется две схемы лечения :

10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней

10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5 день

Хроническая мигрирующая эритема:

Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг : однократно по 20 мг/кг – в 1-ый день и по 10 мг/кг – в последующие, со 2 по 5 дни.

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:

20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами. В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) назначают детям в разовой (суточной) дозе из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней подряд (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы:

АзитРус

Состав

В препарате содержится активный компонент азитромицина дигидрат.

Дополнительные составляющие: повидон, кальция стеарат, титана диоксид, целлюлоза, метилпарагидроксибензоат, желатин, пропилпарагидроксибензоат и уксусная кислота.

Форма выпуска

Выпускается АзитРус в форме капсул по 250 или 500 мг, по 6 или 10 штук в ячейковой упаковке, по 1-2 в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат является антибиотиком с широким спектром действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для этого антибиотика характерен спектр широкого действия и бактериостатический эффект. При связывании с 50S-субъединицами рибосомы, происходит подавление синтеза белка, замедление роста и размножения бактерий. Высокие концентрации препарата способны оказывать бактерицидный эффект, воздействуя на вне- и внутриклеточные возбудители.

Читайте также:
«Фенилэфрин» капли в нос: инструкция по применению для детей и взрослых, аналоги

Активность АзитРуса направлена на различные грамположительные микроорганизмы и грамотрицательные бактерии, а также некоторых анаэробных микробов и внутриклеточных возбудителей. Препарат неактивен к грамположительным бактериям, проявляющим устойчивость к эритромицину.

Попадая в организм, основное вещество подвергается быстрому всасыванию из ЖКТ, обусловливающему его устойчивость в кислой среде и липофильность. Распределение внутри организма происходит достаточно быстро, обеспечивая повышенные концентрации антибиотика в тканях и органах. При этом его максимальная концентрация в составе плазмы крови отмечается спустя 2,5-3 часа.

Для этого препарата характерен продолжительный период полувыведения из-за низкого связывания азитромицина и белков плазмы крови. Кроме того, препарат попадает в эукариотические клетки, подвергаясь концентрации в среде с пониженным рН, которая обычно окружает лизосомы.

Антибиотик АзитРус способен накапливаться в лизосомах, что необходимо для элиминации внутриклеточных возбудителей. При этом фагоциты осуществляют доставку вещества непосредственно в очаги инфекции, высвобождаясь при фагоцитозе.

Следует отметить, что в очагах инфекции образуется более высокая концентрация, по сравнению со здоровыми тканями и коррелируется степенью воспалительной отёчности. Бактерицидные концентрации сохраняются не менее недели, с момента прекращения приёма препарата, что позволяет проводить короткие курсы лечения.

В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты. Из организма препарат выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью и часть с почками.

Показания к применению

Препарат назначается при лечении:

  • инфекционно-воспалительных болезней, которые вызывают чувствительные к нему микроорганизмы;
  • инфекций ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: ангины, синусита, тонзиллита, фарингита, среднего отита;
  • скарлатины;
  • инфекций нижних дыхательных путей: бактериальных, вызванных атипичными возбудителями, пневмонией, бронхитом и так далее;
  • инфекций кожных покровов и мягких тканей, мочевыводящих путей, болезней желудка и других органов.

Противопоказания

Применение данного препарата противопоказано при:

  • гиперчувствительности;
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • лактации;
  • детском возрасте до 3-х лет и весом до 25 кг.

Осторожное применение во время лечения требуется для больных с аритмией, во время беременности и маленьких пациентов с выраженными отклонениями в деятельности печени или почек.

Побочные эффекты

При лечении данным антибиотиком могут возникать побочные эффекты, затрагивающие деятельность различных систем и органов, например, ЖКТ, сердечно-сосудистой, нервной и мочеполовой системы.

Поэтому, нежелательные симптомы проявляются в виде: диареи, тошноты, болей в животе, сбоев сердцебиения, болевых ощущений в грудной клетке, головной болью, головокружением, сонливостью, вагинальным кандидамикозом, нефритом и так далее.

Также не исключено проявление аллергических реакций: сыпи, крапивницы, зуда кожи, ангионевротического отека и прочего.

АзитРус, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для приема внутрь, желательно за час перед едой или спустя 2 часа после. Лекарство принимают один раз в день.

Для взрослых пациентов при лечении инфекций дыхательных путей рекомендуют суточную дозировку по 0,5 г, которую нужно принимать на протяжении 3-х дней.

Лечение инфекционных поражений кожных покровов и мягких тканей требует применения суточной дозировки в пределах 1 г в первый день терапии, а затем 4 дня по 0,5 г. Терапевтический курс продолжается 5 дней, при этом курсовая дозировка составляет 3 г.

Во время лечения острых инфекций мочеполовой системы, например, не осложненного уретрита или цервицита, назначают однократный приём лекарства в дозировке 1 г.

АзитРус для детей от 3-х лет и с весом больше 25 кг обычно назначается при лечении инфекций дыхательных путей верхнего и нижнего отдела, а также кожных покровов и мягких тканей. Дозировку рассчитывают по 10 мг на один кг веса. Принимают препарат один раз в сутки на протяжении 3 дней. Также возможно применение другой терапевтической схемы на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

В случае передозировки препаратом АзитРус Форте и другими формами могут возникать нежелательные симптомы в виде тошноты, временной утраты слуха, рвоты и диареи.

При этом проводят лечение, включающее промывание желудка и другую симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При сочетании с антацидами, которые содержат алюминий и магний, а также с этанолом и едой отмечено замедление и снижение абсорбции азитромицина.

Одновременный прием с Варфарином может усилить антикоагуляционное действие, поэтому у пациентов нужно тщательно контролировать протромбиновое время.

Триазолам снижает клиренс, повышая собственное фармакологическое действие.

Также сочетание азитромицина с Циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, Фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению, приводит к замедлению их выведения, повышая концентрацию в составе плазмы и токсичность.

Комбинирование с Линкозамином приводит к ослаблению действия препарата, а Тетрациклин с хлорамфениколом, наоборот, к усилению его эффективности.

Особые указания

Капсулы и порошок АзитРус не рекомендуется принимать вместе с едой.

Если была пропущена дозировка, то принять её нужно как можно быстрее. Последующее лечение проводят, выдержав интервал в 24 часа.

При одновременном лечении с антацидами требуется соблюдение 2-х часового перерыва.

После прекращения лечения возможно сохранение реакций гиперчувствительности, поэтому требуется специфическая терапия и контроль специалиста.

Условия продажи

Условия хранения

Для хранения препарата подходит тёмное, прохладное и недоступное детям место.

Срок годности

Аналоги

  • Азивок
  • Азимицин
  • Азитрокс
  • Азитрал
  • Азицид
  • Зитроцин
  • Сумазид
  • Сумамецин
  • Сумамокс
  • Хемомицин
  • Экомед

Алкоголь и АзитРус

Употребление алкоголя в период лечения способствует замедлению и снижению абсорбции азитромицина, а также может усилить проявление побочных эффектов.

Отзывы об АзитРусе

Как известно, использование антибиотиков без врачебного назначения может привести к серьёзным последствиям. Поэтому в большинстве случаев отзывы об АзитРусе являются сообщениями заинтересованных людей, а также сомневающихся пациентов. Дело в том, что многие люди стараются лишний раз не принимать антибиотики, даже если они были назначены специалистами. Нередко встречаются сравнения дозировок, когда врачи разным людям назначают одни и те же препараты в различных дозировках или наоборот, устанавливают стандартную схему лечения без учета индивидуальных особенностей.

Читайте также:
Оралсепт: инструкции по применению спрея для взрослых и детей, состав и аналоги

Некоторые пациенты рассказывают, что им назначили АзитРус при лечении бронхиальной астмы, а они сомневаются, насколько это грамотно. Также известны случаи, когда препарат назначался перед экстракорпоральным оплодотворением. Иногда этот препарат применяется с целью профилактики развития различных инфекционных заболеваний, что делать категорически противопоказано.

Следует отметить, что подобные назначения считаются целесообразными только тогда, когда у больного действительно обнаружено заболевание, требующее антибактериальной терапии.

Иногда пользователи сообщают, что в период лечении их беспокоили различные побочные явления, например, резкие и сильные болевые ощущения, нарушение пищеварительной деятельности. Так или иначе, лечение оказывается достаточно эффективным и позволяет быстро избавиться от болезни.

С каждым годом в фармакологии появляются совершенно новые препараты с антибактериальным действием, хотя и созданы они на основе уже известных веществ, например, азитромицина. Как известно, вредные бактерии быстро утрачивают чувствительность к антибиотикам, поэтому необходимо разрабатывать совершенно новые формулы.

При лечении антибиотиками отмечено их неблагоприятное воздействие и на полезные бактерии. Часто одновременно назначаются вспомогательные препараты для поддержания здоровья микрофлоры кишечника, но единого подхода к антибактериальному лечению все-таки не разработано.

Так или иначе, возникают такие ситуации, когда без антибиотика не обойтись. Пациентам нужно помнить, что назначать эти препараты может только лечащий врач. Когда назначение специалиста вызывает сомнения, рекомендуется обратиться к другому, более компетентному врачу.

Цена АзитРуса, где купить

Цена на АзитРус в таблетках в российских аптеках составляет примерно 120 рублей.

АзитРус ® (AzithRus) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата АзитРус ®

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия – однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.

1 пак.
азитромицин (в форме дигидрата)50 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.

4.2 г – пакеты однодозовые (3) – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (6) – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (3) в комплекте со стаканчиком – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (6) в комплекте со стаканчиком – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия – однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.

1 пак.
азитромицин (в форме дигидрата)100 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.

4.2 г – пакеты однодозовые (3) – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (6) – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (3) в комплекте со стаканчиком – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (6) в комплекте со стаканчиком – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия – однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.

1 пак.
азитромицин (в форме дигидрата)200 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.

4.2 г – пакеты однодозовые (3) – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (6) – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (3) в комплекте со стаканчиком – пачки картонные.
4.2 г – пакеты однодозовые (6) в комплекте со стаканчиком – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов : Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов : Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг C max в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 37.5%.

Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Читайте также:
Эндоскопия пазух носа: описание и применение метода

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Азитромицин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания препарата АзитРус ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит);
  • инфекции женских половых органов (цервицит);
  • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A31.0 Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium
A38 Скарлатина
A46 Рожа
A48.1 Болезнь легионеров
A54 Гонококковая инфекция
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A69.2 Болезнь Лайма
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
L01 Импетиго
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в 1-й день – 10 мг/кг , затем в течение 4 дней – по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день – 10 мг/кг, затем в течение 4 дней – по 5-10 мг/кг/сут.

Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.

Масса тела Средняя суточная (разовая) доза
Порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл
5 кг2.5 мл (50 мг)
6 кг3 мл (60мг)
7 кг3.5 мл (70 мг)
8 кг4 мл (80 мг)
9 кг4.5 мл (90 мг)
10-14 кг5 мл (100 мг)
Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл
15-24 кг5 мл (200 мг)
25-34 кг7.5 мл (300 мг)
35-44 кг10 мл (400 мг)
> 45 кгназначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат АзитРус ® форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус ® форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны – диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); ≤1% — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (≤1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны мочевыделительной системы: нефрит (≤1%).

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 6 месяцев;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.

С осторожностью назначают препарат детям с выраженными нарушениями функции почек или печени.

Особые указания

Препарат не принимают во время приема пищи.

В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами препарата АзитРус ® и антацидных препаратов.

После отмены препарата реакции гиперчувствительности у части пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Условия хранения препарата АзитРус ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Инструкция по применению Азитромицин

Состав и форма выпуска

Капсулы – 1 капс.:

активное вещество: азитромицина дигидрат – 262,03 мг, эквивалентно азитромицину – 250,00 мг;

вспомогательные вещества: лактоза – 132,3 мг, крахмал кукурузный – 33,0 мг, натрия лаурилсульфат – 2,0 мг, магния стеарат – 8,0 мг;

капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен);

чернила черные: (шеллак, этанол безводный, изопропанол, изобутанол, пропиленгликоль, аммония сульфат концентрированный раствор, краситель железа оксид черный, натрия гидроксид, вода очищенная).

По 6 капсул в алюм/ПВХ блистер, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, с надписью черными чернилами “AZIWOK” и “WOCKHARDT”. Корпус и крышечка – желтовато-белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0.5 г – 0.4мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является.

Плазменный клиренс – 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) снижается на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация (на 30-50%).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.

Прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные, к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (метициллинустойчивые); анаэробы – группа Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению Азитромицина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония (в г.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans).

Противопоказания к применению Азитромицина

Гиперчувствительность (в т.ч. эритромицину; кетолидам и другим макролидам, к азитромицину, другим компонентам препарата), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг, для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенными удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина, у больных миастенией и во время беременности.

Применение Азитромицина при беременности и детям

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азитромицина

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, гипестезия, тревога, обморок, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия типа “пируэт”, понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, “приливы” крови к лиц.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, вздутие живота, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, отрыжка, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранный колит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гастроэнтерит, дисфагия. сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, анафилактическая реакция, включая отек Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакция гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: дерматит. сухость кожи, потливость.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация, недомогание, ощущение усталости, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лабораторные показатели: снижение количества лимфоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины, изменение содержания калия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина. но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого -либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%). что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Азитромицин не влияет на биодоступность ко-тримоксазола.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, е субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, и дигидроэрготамин) не рекомендуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Дозировка Азитромицина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР- органов, кожи и мягких тканей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5г); при угрях обыкновенных – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной капсулы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул – с интервалом в 7 дней.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма -для лечения I ст. (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могу т сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азивок следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азивок следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций ночек.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указанно в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, необходимо , соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

АзитРус (капсулы) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: азитромицина дигидрат

(в пересчете на азитромицин) 250 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, целлюлоза микро-кристаллическая,

состав капсулы желатиновой: корпус: титана диоксид Е 171, желатин,

крышечка: титана диоксид Е 171, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Азитромицин

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

АзитРус® – антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Cаmpylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerеlla vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Cloctridiumperfin-gens, Peptostreptococcus spp.;

а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

– ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит

– пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит

– рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

– гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит

– болезнь Лайма (боррелиоз), начальная стадия (erythema migrans)

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

АзитРус капсулы 250 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 мг).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, АзитРус назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) назначают детям в разовой (суточной) дозе из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней подряд (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозы:

Азитрус порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 20мг/мл 3г

Адрес Время работы

Описание

Инструкция по применению

Состав

Лекарственная форма

Описание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30 %, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Одновременное применение азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина. Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно. Изоферменты цитохрома Р450 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до применения азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой “концентрация-время” (АUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяются, однако наблюдается снижение Сmax азитромицина (на 18 %), что не имеет клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней). Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.

При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на АUC и Сmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Инструкция по применению АЗИТРУС ® (AZITHRUS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид (Е171), желатин.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей:

  • Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг C max в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность – 37.5%.

Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Азитромицин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа:

  • T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению

  • ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;
  • скарлатина;
  • пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит;
  • рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;
  • болезнь Лайма (боррелиоз), начальная стадия (erythema migrans);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 6 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в 1-й день – 10 мг/кг, затем – в течение 4 дней по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоз) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем – по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • иногда – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • редко – изменение вкуса, мелена, холестатическая желтуха, кандидоз слизистой оболочки полости рта;
  • у детей – запор, снижение аппетита, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редко – сердцебиение, боли в грудной клетке.

Со стороны ЦНС:

  • иногда – головокружение, головная боль;
  • редко – сонливость, тревожность, невроз, нарушения сна;
  • у детей – головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко – нефрит, повышение остаточного азота мочевины.

Со стороны половой системы:

  • редко – вагинальный кандидоз.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

  • иногда – крапивница, кожный зуд;
  • редко – сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие:

  • астения, фотосенсибилизация, гипергликемия, артралгия;
  • редко – слабость.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 6 лет;
  • дети с массой тела менее 25 кг;
  • повышенная чувствительность к азитромицину, а также к другим макролидам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Препарат не принимают во время приема пищи.

В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами препарата АзитРус ® и антацидных препаратов.

После отмены препарата реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата могут возникать головокружение, головная боль, сонливость, слабость, тревожность, нарушения сна. Поэтому на время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение:

  • промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не выявлены, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно увеличение концентраций сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: