«Будесонид» для ингаляций: инструкция по применению раствора и аналоги

Будесонид (Budesonidum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Будесонид
  • Фармакологическая группа вещества Будесонид
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Будесонид
  • Фармакология
  • Применение вещества Будесонид
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Будесонид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Будесонид
  • Источники информации
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Будесонид

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Будесонид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны ( Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Беременность

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Читайте также:
Боль в горле при кашле: как и чем лечить у взрослого и ребенка

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 ( в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

Источник информации

Взаимодействие с кетоконазолом

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Источники информации

База данных РЛС

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, интраназально.

Способ применения и дозы

Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200–800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям – в зависимости от возраста.

Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2–4 нед . Отмену проводят постепенно.

Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2–3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10–14 дней.

Читайте также:
Спазмы в горле: причины, симптомы и чем снять боли

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Источники информации

1. Масевич Ц.Г., Ситкин С.И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника//Aqua Vitae.- 2001.- N 1.- С. 37–41.

2. Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up//Gastroenterology.- 2002.- N 122.- P. 20–25.

Будесонид-натив – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа:

Код ATX: R03BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови – 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы – 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом – 84 л/ч. Период полувыведения

2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов – 10 %, почками – 70 %.

Показания к применению

Противопоказания:

С осторожностью

Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет – по 1 – 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 – 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 – 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

  • Время ингаляции
  • Уровня заполнения камеры
  • Технических характеристик небулайзера
  • Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента
  • Использования мундштука или маски
  1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.
  2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.

Побочное действие

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.

Читайте также:
Как избавиться от храпа во сне мужчине и женщине в домашних условиях

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Будесонид интели суспензия : инструкция по применению

Состав

Каждый мл содержит 0,25 мг или 0,5 мг будесонида.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат 80 (Твин 80), кислота лимонная безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Клинические свойства

Показания к применению

БУДЕСОНИД Интели показан при лечении:

субхордального ларингита в тяжелой степени (ложный круп), при котором требуется госпитализация.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма:

Начальная доза:

Дозировка препарата БУДЕСОНИД Интели, суспензии для ингаляций, должна быть индивидуальной.

Начальная доза составляет:

Для детей в возрасте от 6 месяцев и старше до 12 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 0,25-0,5 мг.

Пациентам, получающим терапию пероральными глюкокортикостероидами, рекомендуется начать с более высокой начальной суточной дозы, например, 1 мг. Более высокая доза (2 мг в сутки) может быть назначена только кратковременно детям с астмой в тяжелой стадии.

Взрослые и пожилые пациенты

Начальная доза:

0,5-1 мг два раза в сутки. При необходимости доза впоследствии может быть увеличена.

В случаях, когда требуется достижение большего терапевтического эффекта, возможно назначение более высоких доз препарата БУДЕСОНИД Интели. Риски развития системных эффектов препарата довольно низкие по сравнению с теми, что выявлены в результате комбинированной терапии с пероральными глюкокортикостероидами.

Поддерживающая доза:

Поддерживающая доза назначается индивидуально. Как только желаемые клинические результаты получены, поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной, необходимой для эффективного снятия симптомов.

Возникновение выраженного эффекта

Выраженный эффект контроля за проявлениями астмы в ходе лечения препаратом БУДЕСОНИД Интели отмечается, как правило, в течение 3 дней после начала терапии препаратом, а максимума достигает через 2-4 недели.

Пациенты, принимающие пероральные глюкокортикостероиды (см. также п. «Особые предупреждения и предосторожности»):

Применение препарата БУДЕСОНИД Интели может позволить заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов, при этом поддерживая эффективный контроль за проявлениями бронхиальной астмы.

Переход от лечения пероральными глюкортикостероидами к терапии препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, должен осуществляться на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначается повышенная дозировка препарата БУДЕСОНИД Интели в сочетании с ранее применяемой дозой перорального глюкортикостероида.

После этого дозу перорального ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг Преднизолона или его эквивалента каждый месяц) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Субхордальный ларингит

Для новорожденных и детей с субхордальным ларингитом рекомендуемая доза составляет 2 мг БУДЕСОНИД Интели, она может быть применена однократно или в 2 приема по 1 мг с промежутком в 30 минут. Дозу можно вводить повторно каждые 12 часов максимально в течение 36 часов или до клинического улучшения.

Способ применения

БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, может быть смешан с 0,9% физиологическим раствором и другими растворами для распыления небулайзером, такими как, тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромоглициевая кислота или ипратропия бромид. Полученную смесь необходимо использовать в течение 30 минут.

Таблица 1 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/ мл

Объем препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/мл Доза в мг
2 мл 0,5 мг
4 мл 1 мг
6 мл 1,5 мг

Таблица 2 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД СУСПЕНЗИЯ 0,5 мг/ мл

2 мл 1 мг
4 мл 2 мг

Инструкция для правильного применения БУДЕСОНИД Интели

Перед применением осторожно встряхните однодозовый контейнер вращательным движением. Держите контейнер в вертикальном положении и откройте, поворачивая крыльчатый клапан до момента открытия контейнера. Поместите открытый конец однодозового контейнера в резервуар небулайзера и слегка надавите.

Примечания:

Следует тщательно прополоскать рот после каждого применения, чтобы не допустить возникновение грибковой инфекции.

При использовании маски, необходимо убедиться, что она плотно прилегает к лицу во время ингаляции. После использования маски, следует промыть кожу лица водой, чтобы избежать раздражения.

Очень важно проинструктировать пациента:

внимательно прочитать инструкции по использованию системы небулайзера, которые содержаться в упаковке вместе с каждым небулайзером

надлежащим образом чистить и обслуживать небулайзер в соответствии с инструкциями производителя.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого использования. Камеру небулайзера, мундштук или маску промывают, следуя инструкциям производителя, или теплой водопроводной водой, используя мягкий детергент.

Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Длительность ингаляции и количество лекарственного средства, выделяемого небулайзером, зависят от скорости воздушного потока, создаваемого компрессором и от объема наполнения небулайзера.

In vitro количество будесонида, высвобождаемого небулайзером, варьируется в пределах 30-70% номинальной дозы, в зависимости от типа небулайзера и используемого компрессора.

Читайте также:
Время ингаляции с Хлорофиллиптом в небулайзере: сколько проводить и как

Для достижения максимальной высвобождаемости будесонида необходим компрессор, который создает воздушный поток от 5 до 8 литров/мин, и объем наполнения небулайзера от 2 до 4 мл. Исследования in vivo показали, что доза будесонида, полученная пациентами в результате распыления небулайзером, варьируется от 11 до 22% от номинальной дозы.

Детям рекомендуется использование маски для лица, подходящей формы и плотно прилегающей к лицу, для того, чтобы оптимизировать вводимую дозу будесонида.

Ультразвуковые небулайзеры не должны использоваться для лечения препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или любому из компонентов лекарственного средства.

Особые предупреждения и предосторожности

Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, при которых необходимо применение бронхолитиков короткого действия.

Врач должен тщательно оценить степень эффективности применения пациентами бронхолитиков короткого действия или увеличение количества ингаляций по сравнению с привычным. В этих случаях врач должен рассмотреть необходимость повышения эффективности терапии противоспалительными препаратами, например, увеличив дозу будесонида, получаемого ингаляционным путем, либо назначив курс терапии пероральными глюкокортикостероидами.

Особые меры предосторожности должны соблюдаться при отказе пациентов от терапии пероральными стероидами, поскольку существует риск нарушения функции надпочечников на длительный период времени. Подвержены риску могут быть пациенты, которые нуждались в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительном лечении высокими дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточности надпочечников в стрессовых ситуациях. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

При переходе с пероральных ГКС на БУДЕСОНИД Интели пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В редких случаях могут возникать усталость, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. В этих случаях необходимо временно увеличить дозу пероральных глюкокортикостероидов.

В период временного прекращения лечения пероральными стероидами у некоторых пациентов могут возникать симптомы системной глюкокортикостероидной супрессии, такие как, боли в суставах и/или в мышцах, усталость и депрессия, несмотря на поддержание или даже улучшение дыхательной функции. Таким пациентам следует рекомендовать продолжать терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели, но необходимо контролировать наличие объективных признаков недостаточности надпочечников. В случае выявления недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу системных кортикостероидов и переход на терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели должен быть осуществлен медленно и постепенно. В период стресса и во время сильного приступа астмы, пациенты, заменяющие лечение системными стероидами на ингаляционную терапию, могут нуждаться в дополнительном лечении системными кортикостероидами.

При замене лечения системными стероидами на ингаляционную терапию иногда могут возникать аллергические реакции, такие как, ринит и экзема, которые ранее купировались системными стероидами. Данные аллергические симптомы следует снимать при помощи антигистаминных препаратов и/или препаратов местного действия.

Снижение функции печени влияет на выведение глюкокортикостероидов, что приводит к замедлению скорости выведения и высокой системной экспозиции. Это может быть клинически значимым у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Очень важно быть осведомленным о возможных системных побочных эффектах.

Следует избегать сопутствующего применения кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между приемом взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно (см. также п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с туберкулезом легких в активной форме и пассивной, а также пациентам с грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

БУДЕСОНИД Интели должен применяться с осторожностью пациентами с грибковыми и вирусными инфекциями (такими как, например, корь и ветряная оспа), пациентами с глаукомой и катарактой.

Во время терапии ингаляционными кортикостероидами может развиться оральный кандидоз. Данная инфекция может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии, а в некоторых случаях может понадобиться приостановить лечение (см. также п. «Способ применения и дозы»).

Возможно возникновение системных эффектов, связанных с применением ингаляционных кортикостероидов, в частности, когда назначаются высокие дозы в течение продолжительного времени. Такие эффекты проявляются в меньшей степени чем при лечении пероральными кортикостероидами. Среди возможных побочных эффектов возможно развитие синдрома Кушинга, в том числе кушингоидного лица, супрессии функции коры надпочечников, задержки в развитии у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, редко психологические и поведенческие расстройства, включая гюихомотррную гиперактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому рекомендуется, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была снижена доминимальной, при которой сохраняется эффективный контроль за проявлениями бронхиальной астмы.

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, после применения может наступить сужение бронхов (парадоксальный бронхоспазм) с мгновенным затруднения дыхания (одышка). В этом случае, необходимо немедленно прекратить лечение ингаляционным будесонидом, следует провести обследование пациента и назначит альтернативную терапию в случае необходимости.

Использование в педиатрии

Детям следует принимать БУДЕСОНИД Интели с осторожностью.

Рекомендуется периодически контролировать рост ребенка, проходящего длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. В случае замедления роста, следует пересмотреть терапию в сторону уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов. Следует тщательно оценить преимущества терапии кортикостероидами и возможный риск задержки роста. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о направлении пациента к специалисту пульмонологу-педиатру.

Читайте также:
Болит лобная пазуха носа: что делать, причины и лечения

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Метаболизм будесонида опосредован преимущественно CYP3A4, одним из изоферментов цитохрома р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол могут увеличить системное воздействие будесонида в несколько раз (см. раздел «Особые прдупреждения и предосторожности»). В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать не удается, то следует между приемами препаратов делать как можно большие интервалы, а дозу будесонида уменьшать. Ввиду ограниченного количества данных, касающихся данного взаимодействия будесонида в высоких дозах, может отмечаться значительное увеличение плазменных концентраций (в среднем в четыре раза) в случае применения итраконазола, 200 мг один раз в день, одновременно с ингаляционным будесонидом (однократная доза равная 1 000 мкг).

Повышение концентрации будесонида в плазме крови, а также усиление эффектов кортикостероидов отмечались у женщин, которые в период лечения принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства, при этом какого-либо эффекта от сочетания будесонида с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

Из-за возможного угнетения функции надпочечников, тест со стимуляцией АКТГ для диагностики возможной гипофизарной недостаточности может давать ложные результаты при определении низких значений.

В рекомендуемых дозах, циметидин оказывает небольшое влияние на фармакокинетику будесонида, применяемого перорально, что не является клинически значимым.

Репродуктивная функция, беременность и кормление грудью

Результаты исследований и постмаркетингового опыта указывают на отсутствие проявления каких- либо нежелательных эффектов на здоровье плода/новорожденного при применении ингаляционного будесонида во время беременности. Как и в случае с другими препаратами, перед применением будесонида во время беременности необходимо оценить соотношение пользы для матери и риски для плода. Будесонид выделяется с грудным молоком. При применении будесонида в терапевтических дозах воздействие на ребенка не выявлено. Применение будесонида при грудном вскармливании возможно.

Поддерживающая терапия ингаляционным будесонидом (200 или 400 микрограмм два раза в сутки) у женщин, страдающих астмой, в период лактации вызывает незначительное системное воздействие будесонида у детей, находящихся на грудном вскармливании.

В ходе фармакокинетического исследования расчётная ежедневная доза для младенца составляла 0,3% от ежедневной материнской дозы при всех уровнях доз, а средняя концентрация в плазме крови младенцев составляла 1/600 часть от концентраций, отмечаемых в плазме крови матери, что указывает на полную пероральную биодоступность у младенцев. Концентрации будесонида в образцах плазмы крови младенцев всегда были ниже предела количественного определения.

На основе данных о применении ингаляционного будесонида, а также учитывая, что будесонид демонстрирует линейный фармакокинетический профиль в диапазоне терапевтических доз после назального, ингаляционного, перорального и ректального введения терапевтических доз, ожидается, что воздействие будесонида на детей на грудном вскармливании является низким.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Будесонид не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Нежелательные реакции

Клинические исследования, литературные отчеты и постмаркетинговый опыт указывают на то, что могут возникать следующие нежелательные побочные эффекты:

Частоту можно определить следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Передозировка

При острой передозировке препаратом БУДЕСОНИД Интели клинических проявлений не возникает.

Будесонид-натив (Budesonide-nativ)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Будесонид-натив

Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция.

1 мл
будесонид250 мкг

Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.

2.2 мл – флаконы (10) – пачки картонные.
2.2 мл – флаконы темного стекла (10) – пачки картонные.

Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция.

1 мл
будесонид500 мкг

Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.

2.2 мл – флаконы (10) – пачки картонные.
2.2 мл – флаконы темного стекла (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А 2 , тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).

Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

Читайте также:
Лизобакт: инструкция по применению для взрослых, детей и при беременности

Фармакокинетика

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. C max в плазме крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции. Связывание с белками плазмы – 85-90%. V d – 3 л/кг. Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты – 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). Выводится почками в виде метаболитов – 70%, через кишечник – 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата – 0.5 л/мин. Системный клиренс метаболитов – 1.4 л/мин. T 1/2 – 2-2.8 ч.

Показания активных веществ препарата Будесонид-натив

Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета 2 -адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС); лечение ХОБЛ; стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J05.0 Острый обструктивный ларингит [круп]
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Режим дозирования

Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. ниже – “Техника использования”).

Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКС терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет – 1-2 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза – 0.5-4 мг/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза – 0.25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет – 0.5-1 мг 2 раза/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.

Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные ГКС в пересчете на будесонид

Доза (мг) будесонида, принимаемого внутрь Буденит Стери-Неб
0.5 мг/2 мл (0.25 мг/мл)
объем (мл)
Буденит Стери-Неб
1 мг/2 мл (0.5 мг/мл)
объем (мл)
0.251
0.521
0.753
142
1.563
284

При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).

При стенозирующем ларинготрахеите (ложном крупе) детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуемая доза 2 мг/сут единовременно или в 2 приема по 1 мг с интервалом 30 мин.

Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока. Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.

  1. Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.
  2. Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее.
  3. Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.
  4. Выдавить раствор в резервуар небулайзера.
  5. Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.

Следует прополоскать рот после окончания ингаляции. Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.

Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.

При использовании препарата, следует избегать попадания раствора в глаза.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы : часто – раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, охриплость голоса, кашель. При ингаляционной терапии существует вероятность возникновения парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением одышки после введения дозы.

Со стороны пищеварительной системы: часто – кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения; редко – тошнота, эзофагеальный кандидоз.

Со стороны нервной системы: редко – нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, головная боль,

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),

Со сторожны кожи: редко – появление кожных кровоподтеков или истончение кожи,

При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты , прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь.

Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении в высоких дозах возможны угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 6 месяцев; детский возраст старше 6 месяцев – в зависимости от применяемой лекарственной формы; повышенная чувствительность к будесониду.

Читайте также:
«Ретарпен»: инструкция по применению антибиотика, противопоказания и аналоги

Туберкулез легких; грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания; цирроз печени; беременность; период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение будесонида при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Применение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 месяцев. Применение у детей более старшего возраста возможно в лекарственных формах, предназначенных для этой категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препараты, содержащие будесонид, не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.

Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. В случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).

Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

БУДЕСОНИД-НАТИВ

Лекарственная форма: Р-Р ДЛЯ ИНГ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

макрогол 400 (полиэтиленоксид-400)

динатрия эдетат (трилон Б)

вода очищенная до

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Будесонид – синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах.

В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиа-торов воспаления.

Будесонид увеличивает количество “активных” β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт.

Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.

Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях – через 4-6 недель.

В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.

Фармакокинетика

Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность – 15% от общей дозы и 40-70% от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.

Читайте также:
Аквамастер: спрей для носа назальный, инструкция по применению и аналоги

Распределение

Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови – 85-90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.

Будесонид проникает в грудное молоко.

Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95%) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида).

Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве – в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (Т1/2) – 2,0-3,6 часа.

Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.

Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания

– Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами;

– хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания.

При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Беременность и лактация

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.

Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Способы применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.

Рекомендуемая начальная доза:

Дети от 16 лет и старше: 0,25 – 0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 1 – 2 мг в сутки.

Доза при поддерживающем лечении:

Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Бусонид

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество будесонид 0.20 мг,

вспомогательные вещества: этанол, сорбитана триолеат, пропеллент 1,1,1,2-

Описание

Белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид.

Код ATХ R03ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции около 25-35 % от полученной дозы попадает в легкие. Пик плазменной концентрации достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет 39% от принятой дозы.

Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Связывание будесонида с белками плазмы крови составляет 85-90%.

После всасывания будесонид подвергается интенсивному метаболизму (более 90%) первого прохождения в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6ß-гидроксибудесонида и 16ą-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Метаболизм происходит с помощью фермента CYP3A4.

Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой (60%) и с калом.

Будесонид обладает высоким системным клиренсом (1.4 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей: cистемная биодоступность будесонида такая же, как у взрослых.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени (печеночная недостаточность): увеличивается период выведения будесонида.

Фармакодинамика

Будесонид является глюкокортикостероидом с местным противовоспалитель-ным действием.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не изучен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность активного вещества будесонида к рецепторам глюко-кортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительный эффект проявляется снижением степени обструкции дыхательных путей на ранних и поздних стадиях аллергических реакций. Будесонид уменьшает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях гиперреактивных пациентов.

Препарат оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.

Доказано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Читайте также:
«Флемоклав Солютаб» при гайморите: инструкция по применению, побочные действия и противопоказания

Показания к применению

Способ применения и дозы

Препарат используется для профилактики обострения бронхиальной астмы, применение при остром приступе – нецелесообразно.

Доза Бусонида, аэрозоль для ингаляций, подбирается индивидуально.

Взрослые, включая пожилых и дети старше 12 лет: по 200 мкг два раза в день (утром и вечером). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг.

Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.

Дети от 2 до 12 лет: от 200 до 800 мкг в день, в разделенных дозах.

Бусонид, аэрозоль для ингаляций, 200 мкг/доза используется у детей со средней и тяжелой формой бронхиальной астмы.

Доза должна быть уменьшена до минимума, необходимого для поддержания хорошего контроля астмы.

Бусонид, аэрозоль для ингаляций не рекомендуется для применения у детей менее 2 лет.

Бусонид, аэрозоль для ингаляций может заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточно-стью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение бу-десонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение дли-тельности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Инструкция по применению препарата Бусонид, аэрозоль для ингаляций дозированный:

Встряхнуть ингалятор непосредственно перед каждым использованием.

Тестирование ингалятора:

При использовании ингалятора в первый раз или, если ингалятор не использу-ется в течение минимум 7 дней, нужно провести «спрей -тест» ингалятора.

Распылить 2 дозы в воздух ( Рис. 1).

1. Снимите колпачок с мундштука; мундштук следует осмотреть на наличие посторонних предметов перед каждым использованием. Убедитесь, что баллон-чик полностью и надежно вставлен в привод (Рис. 2).

2. Держите ингалятор вертикально, большой палец должен находиться на основании. Поместите один или два пальца на верхний конец ингалятора. Выдохните полностью воздух через рот, выдохнув воздух из легких насколько это возможно. После этого вставьте мундштук ингалятора в рот между зубами (Рис. 3).

3.Сомкните губы вокруг мундштука (не кусать его) и наклоните голову нем-ного назад. Начинайте медленно вдыхать через рот. При глубоком и сильном вдохе через мундштук нажмите на канистру, чтобы освободить одну дозу

4. Извлеките ингалятор изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или до тех пор, пока это удобно. Медленно выдохните (Рис. 5).

Примечание:

Если требуется ингаляция более чем 1 дозы, требуется подождать, как мини-мум, одну минуту и ​​повторите шаги 2 – 5.

5. После использования закройте крышку мундштука. (Рис. 6)

6. Прополоскайте рот водой.

Потренируйтесь перед зеркалом в течение первых нескольких раз. Если вы видите “дымок”, исходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, это означает отказ техники. Начните снова с шага 2. (Рис. 7)

Для детей:

Дети должны использовать ингалятор под наблюдением взрослых, в соответствии с указаниями врача. (Рис. 8)

Уход за ингалятором:

Регулярно очищайте мундштук, не менее 1 раза в неделю.

1. Осторожно потяните металлическую канистру из пластикового корпуса ингалятора.

Снимите крышку с мундштука.

2. Ополосните пластиковый корпус и крышку мундштука в теплой

3. Просушите. Избегайте избыточного тепла.

4. Вставьте канистру и крышку мундштука правильно.

Откажитесь от использования ингалятора вместе с канистрой, после исполь-зования указанных количеств доз на упаковке.

Побочные действия

Клинические испытания, отчеты и данные литературы постмаркетингового опыта применения будесонида, аэрозоль, выявили, что следующие побочные реакции могут возникнуть:

Будесонид-натив раствор для инг 0,25мг/мл 2мл 10 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Будесонид
  • Производитель: Натива ООО
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: раствор для ингаляций
  • Категория: Лечение астмы

Доставим в одну из 2359 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 17
  • Аптеки

Инструкция по применению Будесонид-натив раствор для инг 0,25мг/мл 2мл 10 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Глюкокортикоидное местное, противовоспалительное местное.Бронхиальная астма (профилактика и лечение), в том числе на фоне грибковых поражений слизистой оболочки полости рта и бронхов.Раз.доза – 200 мкг.Начальная сут.доза – 2-8 разовых доз в сут (400-1600 мкг), поддерживающее лечение – 1-4 дозы в сут (200-800 мкг).

Состав

Состав:
Раствор для ингаляции
1 мл
активное вещество:
;
будесонид
0,25/0,5 мг
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин);- 0,5 мг; янтарная кислота;- 1,5 мг; динатрия эдетат (трилон Б);- 0,5 мг; макрогол 400 (полиэтиленоксид 400);- 350 мг; пропиленгликоль;- 200 мг; вода очищенная;- до 1 мл
;

Фармакологическое действие

Противоаллергическое действие направлено на предупреждение развития или купирование уже развившейся аллергической реакции. Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

Читайте также:
Болит горло, голова: чем лечить у взрослых и детей, если нет температуры

Показания

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Способ применения и дозировка

Ингаляционно. Доза препарата подбирается индивидуально. В случае если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз. В случае более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза: Дети от 6 мес и старше-0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.
Взрослые/пожилые пациенты – 1-2 мг/сут.
Доза при поддерживающем лечении: Дети от 6 мес и старше – 0,25-2 мг/сут. Взрослые – 0,5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Отмену приема пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозировке. В дальнейшем в течение 1 мес следует постепенно снижать дозу пероральных стероидов (например по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикоидов.
Поскольку препарата, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени. Принимая во внимание факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Побочные действия

Со стороны дыхательных путей: кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту.
Общие: ангионевротический отек.
Со стороны кожи: крапивница, сыпь, контактный дерматит.
Со стороны дыхательных путей: бронхоспазм.
Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников.
В редких случаях наблюдалось появление кровоподтеков на коже.
Раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к будесониду; детский возраст до 6 мес.
С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста.
Прпарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Препарат применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем, в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличения концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4 (например, итраконазол) также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: