«Доксициклина гидрохлорид»: инструкция по применению антибиотика и аналоги

Доксициклин (Doxycycline)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 100 мг 1 10 18 20 30 40 50 .

Инструкции по применению

  • ЛП-005688
    (Велфарм ООО) капс. 100 мг
    26.04.2021
  • П N010698
    (Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО “БЗМП”)) капс. 100 мг
    13.04.2018
  • ЛСР-006131/08
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) капс. 100 мг
    10.12.2012

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Доксициклин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-005688

Дата последнего изменения: 26.04.2021

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: доксициклина гиклат (доксициклина гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат) — 115,4 мг (в пересчете на доксициклин) — 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав капсулы желатиновой: хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин.

Описание лекарственной формы

Капсулы желтого цвета №1. Содержимое капсул — порошок желтого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакодинамика

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus ), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp ., Pasteurella spp ., Bacteroides spp ., Psittacosis spp ., Treponema spp . (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция ( Ca 2+ ). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации — 2,5 ч, максимальная концентрация — 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 80–90%.

Хорошо проникает в органы и ткани; через 30–45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10–20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.

Метаболизируется в печени 30–60%. Период полувыведения — 16–24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20–60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20–50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1–5%. У пациентов с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечный тракт.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

– инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

– инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;

– инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхоэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема; инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея «путешественников»);

– инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);

– другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в том числе простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма ( I ст. — erythema migrans ), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в том числе легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

– профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum , при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция ( Ca 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней тяжести, одновременное применение с гепатотоксичными препаратами, псевдопаралитическая миастения ( Myasthenia gravis ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут (за 1–2 приема).

При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие два — по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 800–900 мг, которую распределяют на 6–7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5–6 последующих).

При лечении сифилиса — по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину — 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами — хинином); профилактика малярии — 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг раз в сутки.

Диарея «путешественников» (профилактика) — 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9–12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидозный вагинит, кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, перикардит, гиперчувствительность, сывороточную болезнь, пурпуру Шенлейна-Геноха, гипотонию, диспноэ, тахикардию, периферические отеки, крапивницу), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, порфирия.

Нарушения со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (симптомы включали нечеткость зрения, скотому и диплопию, сообщалось о необратимой потере зрения).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, гастрит, панкреатит, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile -ассоциированный колит, эзофагит (в том числе эрозивный), энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов), воспаление в аногенитальной зоне промежности, боль в животе, глоссит, стоматит, дисфагия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, фотоонихолизиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение мочевины крови.

Прочие: устойчивое изменение цвета зубной эмали и гипоплазия эмали, обычно при длительном применении.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия ( Al 3+ ), кальция ( Ca 2+ ) и магния ( Mg 2+ ), препараты железа ( Fe ), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния ( Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол снижает период полувыведения доксициклина, доксициклин повышает плазменную концентрацию циклоспорина, при совместном применении необходим контроль за состоянием пациента.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

У пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, а также при одновременном применении доксициклина и гепатотоксических препаратов, следует соблюдать осторожность.

Антианаболическое действие тетрациклинов может вызвать увеличение мочевины крови. В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как, анафилактическая реакция, тяжелые кожные лекарственные реакции, такие как, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) применение доксициклина должно быть немедленно прекращено и начата соответствующая терапия.

Если во время лечения возникает нарушение зрения, необходима консультация офтальмолога.

Длительное применение антибиотиков может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Candida. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе доксициклином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. При лечении практически всеми антибактериальными препаратами, в том числе доксициклином, описаны случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С. difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, у которых после применения антибактериальных средств развилась диарея. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует продолжить не менее 10 дней.

У пациентов с псевдопаралитической миастенией ( Myasthenia gravis ) следует соблюдать осторожность при применении тетрациклинов из-за потенциальной возможности блокирующего действия на нервно-мышечное проведение.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при приеме доксициклина и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска

10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 капсул в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачке из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в тару из гофрированного картона (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C .

Доксициклина гидрохлорид

Состав

В составе капсул содержится активное вещество доксициклина гидрохлорид.

В качестве дополнительных веществ содержатся: лактоза, картофельный крахмал, магния стеарат, аэросил, тальк.

Форма выпуска

Доксициклина гидрохлорид производится в виде капсул 100 мг, в одной упаковке-блистере – 10 капсул.

Фармакологическое действие

Доксициклина гидрохлорид – это полусинтетический антибиотик, он относится к группе тетрациклинов широкого спектра воздействия. Отмечается бактериостатическое влияние препарата. Механизм воздействия лекарства основывается на его способности ингибировать биосинтез белков на рибосомальном уровне. Активный компонент проникает в клетки внутрь и подавляет процесс размножения расположенных внутри клеток возбудителей.

Отмечается высокая чувствительность к препарату следующих микроорганизмов:

  • грамположительных микроорганизмовStaphylococcus spp., Listeria spp., Streptococcus spp., Clostridium spp.;
  • грамотрицательных микроорганизмовHaemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Entamoeba histolytiсa, Klebsiella spp., Shigella spp., E. coli, Salmonella spp., Enterobacter, Treponema spp., Bacteroides spp.

Наиболее чувствительными к антибиотику являются Haemophilus influenzae и внутриклеточные патогены.

Отмечается активность Доксициклина гидрохлорида к большинству возбудителей опасных болезней: туляремии, чумы, легионелл, сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл, риккетсий, хламидиоза, орнитоза, трахомы, пситтакоза и др.

Лекарство не действует на возбудителей протея (большинство штаммов), синегнойной палочки, также нечувствительны к его воздействию грибы.

Этот препарат оказывает менее выраженное негативное воздействие на микрофлору кишечника, но по выраженности антибактериальной активности препарат превосходит действие природных тетрациклинов.

Отмечается более длительное действие препарата и более высокая активность по сравнению с окситетрациклином и тетрациклином.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема внутрь всасывание Доксициклина гидрохлорида происходит быстро, уровень биодоступности составляет 95%. При приме перорально эффективная концентрация активного вещества сохраняется на протяжении от 18 до 24 часов. Антибиотик хорошо проникает в большинство жидкостей и тканей. Его терапевтические концентрации отмечаются в тканях глаза. Выводится из организма с желчью, а также с мочой. Может кумулировать при введении повторно, а также при нарушении функции почек.

Показания к применению

Доксициклина гидрохлорид назначается взрослым пациента, а также детям после 8-летнего возраста при болезнях, которые были вызваны микроорганизмами, чувствительными к его воздействию.

Средство целесообразно применять при:

  • иерсиниозе, боррелиозе, бруцеллезе, гранулоцитарном эрлихиозе, дизентерии, малярии, холере, болезни Лайма;
  • болезнях дыхательных путей и ЛОР-органов (при бронхите, синусите, тонзиллите, отите, плеврите, пневмонии);
  • инфекционных болезнях мочевыводящих и желчевыводящих путей;
  • гинекологических болезнях, связанных с инфекционными возбудителями (при эндометрите, эндоцервиците);
  • гнойных инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей (при флегмонах, абсцессах, фурункулезе и др.);
  • при язвенных инфекционных кератитах;
  • с целью профилактики проявления инфекций после хирургических вмешательств, абортов, а также для профилактики осложнений после перенесенных вирусных инфекций и др.

В качестве альтернативного препарата назначается для лечения сифилиса в том случае, если отсутствует эффекта бензилпенициллина, либо у пациента проявляется аллергия к пенициллинам.

Противопоказания

Нельзя проводить лечение препаратом Доксициклина гидрохлорид в следующих случаях:

Побочные действия

При лечении средством могут развиваться такие побочные эффекты:

  • расстройства пищеварительной системы;
  • аллергические проявления;
  • раздражение слизистых оболочек;
  • фотосенсибилизация;
  • изменение оттенка зубной эмали;
  • нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • ухудшение состояния при красной волчанке;
  • изменение лабораторных показателей крови;
  • дисбактериоз, суперинфекция (при условии продолжительного лечения).

Инструкция по применению Доксициклина гидрохлорида (Способ и дозировка)

Инструкция предусматривает, что препарат применяют перорально, в процессе приема пищи или после еды. В первые сутки лечения доза препарата должна составлять 0,2 г. Дозу нужно разделить на два приема в равных частях. Начиная со второго дня, как правило, назначают по 0,1 г Доксициклина гидрохлорида в сутки.

При условии, что заболевание протекает тяжело, в первый день и далее доза лекарства должна составлять 0,2 г.

Дети от 8 до 12 лет должны получать в первый день лечения дозу, взятую из расчета 4 мг средства на 1 кг веса ребенка. Если инфекция протекает тяжело, дозировка не изменяется и в последующие дни. Если симптомы умеренные, со второго дня дозу нужно брать из расчета 2 мг на 1 кг веса ребенка.

Подросткам после 12 лет назначают Доксициклина гидрохлорид во взрослой дозировке. Лечение, как правило, продолжается от 7 до 10 дней.

Передозировка

В случае передозировки у пациента могут отмечаться временная потеря слуха, расстройство пищеварительной системы. В таком случае следует практиковать симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Доксициклина гидрохлорид не следует принимать одновременно с препаратами, в составе которых есть ионы металлов. Это антациды, которые содержат соли кальция, алюминия, магния, а также препараты, в составе которых есть ионы цинка, марганца, железа, так как при такой комбинации возможно образование неактивных хелатов.

Холестирамин угнетает процесс всасывания доксициклина.

При одновременном приеме Фенитоина, барбитуратов, Карбамазепина в сыворотке снижается концентрация доксициклина.

Доксициклин понижает эффективность пенициллина, оральных противозачаточных средств. Совместный прием Доксициклина гидрохлорид и оральных противозачаточных увеличивает вероятность кровотечения.

Если существует необходимость одновременного лечения антикоагулянтами, необходимо проводить тщательный контроль процесса свертывания крови.

Условия продажи

Можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения — от 15° до 25°C. Нужно беречь средство от детей.

Срок годности

Особые указания

Чтобы не допустить изъязвлений пищевода, лекарство следует принимать, обильно его запивая.

Нельзя подвергаться воздействию прямых лучей солнца или УФ-лучей в дни лечения, а также на протяжении4-5 дней после завершения терапии.

Если у больного диагностирована печеночно-почечная недостаточность, нужно тщательно контролировать состояние почек и печени.

При условии продолжительного лечения важно проводить регулярный контроль периферической крови, определение азота и мочевины в крови, проводить печеночные пробы.

Если в процессе лечения развиваются реакции фотосенсибилизации и аллергические проявления, нужно отменить антибиотик.

Доксициклин образует комплекс с кальцием в костной ткани, которая формируется. Это важно учитывать, так как при назначении средства во время формирования зубов может необратимо измениться их цвет.

Аналоги

Аналогами препарата Доксициклина гидрохлорид являются средства Доксициклин, Юнидокс Солютаб, Биоциклинд, Вибрамицин, Биостар, Абадокс, Доксиграм, Доксацин, Доксилен, Доксипан, Доксилин, Экстрациклина, Изодокс, Ламподокс и др.

Для детей

Не применяется для лечения детей до 8 лет, так как лечение тетрациклинами способно спровоцировать необратимое изменение цвета зубов, замедление формирования скелета, гипоплазию эмали.

С алкоголем

Нельзя применять антибиотик с алкоголем, так как спиртное усиливает токсический эффект Доксициклина гидрохлорида.

При беременности и лактации

Лечение этим антибиотиком при беременности, а также при естественном вскармливании противопоказано, так как активное вещество может проникать сквозь плаценту и негативно влиять на процесс развития плода.

Отзывы

Отзывы о препарате в сети оставляют разные. Есть положительные мнения об эффективности средства, но, в тоже время, встречаются и отзывы о том, что антибиотик спровоцировал проявление побочных эффектов, в частности расстройства пищеварительной системы.

Доксициклина гидрохлорид в капсулах (Doxycycline hydrochloride in capsule)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Доксициклина гидрохлорид в капсулах

Капсулы 1 капс.
доксициклина гидрохлорид200 мг

10 шт. – банки пластиковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Доксициклина гидрохлорид в капсулах

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A03 Шигеллез
A04 Другие бактериальные кишечные инфекции
A09.0 Другие и неуточненные гастроэнтериты и колиты инфекционного происхождения
A23 Бруцеллез
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4 Хламидийный фарингит
A71 Трахома
A75 Сыпной тиф
A77 Пятнистая лихорадка [клещевые риккетсиозы]
A79 Другие риккетсиозы
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L70 Угри
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N45 Орхит и эпидидимит
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни – по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) – 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни – 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) – 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.

Максимальные дозы для взрослых: для приема внутрь – 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя); для в/в введения – 300 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко – отек Квинке, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина).

Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч).

В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Доксициклина гидрохлорид

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея “путешественников”);

инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии – лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет – возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), для в/в введения – миастения.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в введение препарата предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в крови, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным.

В/в капельно, в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого 0.1 г или 0.2 г растворяют в 5-10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Концентрация в растворе для инфузий должна не превышать 1 мг/мл и не менее 0.1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0.1 или 0.2 г) – 1-2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. При инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и электрического). Продолжительность лечения при в/в введении – 3-5 дней, при хорошей переносимости – 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на пероральный прием.

При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии – в/в, 0.1 г каждые 12 ч, обычно в сочетании с цефалоспоринами III поколения; затем продолжают терапию доксициклином внутрь, по 0.1 г 2 раза в день в течение 14 дней.

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в первый день (делится на 2 приема – по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях мочевыделительной системы – 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие 2 – по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса – по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов – по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, – 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС – хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет – 2 мг/кг 1 раз в сутки.

Диарея “путешественников” (профилактика) – 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза – 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г – через 30 мин после.

При угревой сыпи – 0.1 г/сут, курс – 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.

Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия препарата (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. Нельзя сочетать с молоком и молочными продуктами.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с др. ЛС.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) – блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

В качестве препарата “первого” ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.

Взаимодействие

Абсорбцию препарата снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений “прорыва” на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Доксициклин

Доксициклин

Состав

1 капсула содержит активное вещество: доксициклина гидрохлорид – 115,40 мг в пересчете на доксициклин – 100,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединиций рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, E.coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Pasterella spp., Bacteroides spp., Psyttacosis spp., Treponema spp. (в т.ч.штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilius influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея); инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея “путешественников”); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.); инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), боррелиоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность II-III триместр, период лактации, детский возраст (до 8 лет – возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

Способ применения и дозы

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0,2 г в первый день (делится на 2 приема – по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы – 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии. При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит – курсовая доза 0,5 г (1 прием – 0,3 г, последующие два – по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0,8-0,9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0,3 г – 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих). При лечении сифилиса – по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в). При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Cl.trachomatis, назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Инфекции мужских половых органов – по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину – 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами – хинином); профилактика малярии – 0,1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям, старше 8 лет – 0,002 г/кг 1 раз в сутки. Диарея путешественников (профилактика) – 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед). Лечение лептоспироза – 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0,2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки. Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г – через 30 мин после. Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг в сутки или до 600 мг в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 0,004 г/кг в первый день, далее – по 0,002 г/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 0,004 г/кг. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Форма выпуска

Капсулы 100 мг. По 10, 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Доксициклин

Приглашаем в Telegram-канал @Gastroenterology Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Доксициклин (англ. doxycycline) — полусинтетический антибиотик широкого применения, производное тетрациклина.

В гастроэнтерологии рассматривается как препарат, способный вызывать воспаление слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта и провоцировать, таким образом, развитие эзофагита, язв пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

Доксициклин — химическое вещество
Доксициклин — лекарство
Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен доксициклин
Показания к применению доксициклина
Роль доксициклина в развитии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

При наличии воспаления слизистой оболочки пищевода необходимо ограничить приём доксициклина. Разные авторы подчёркивают разные пути негативного влияния доксициклина на пищевод:

  • доксициклин может снижать тонус нижнего пищеводного сфинктера (Маев И.В. и др., Сайфутдинов Р.Г., Трифонова Э.В.)
  • доксициклин может раздражать или непосредственно повреждать слизистую оболочку пищевода (Буеверов А.О., Рапопорт С.И. и др., Машарова А.А., Ким В.А.)

Приём доксициклина — одна из наиболее частых причин медикаментозного поражения пищевода и развития эзофагита у молодых пациентов (Ткач С.М., Кузенко Ю.Г.).

Для предотвращения раздражающего действия на слизистую оболочку пищевода и желудка рекомендуется приём доксициклина днём с большим количеством жидкости, пищей или молоком.

Доксициклин и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Доксициклин применялся при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori с 1990-х годов. В частности, он был рекомендован в составе четырёхкомпонентной схемы второй линии эрадикации Helicobacter pyrori: доксициклин 200 мг 2 раза в сутки + ингибитор протонной помпы в стандартной дозе + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки + фуразолидон 100 мг 4 раза в сутки в течение 7 дней. В последнее время в разных странах резистентность Helicobacter pyrori к доксициклину достигла 33,3% и ежегодно продолжает нарастать (Циммерман Я.С.).

В работе Нижевича А.А. показано, что эрадикация Helicobacter pyrori у детей при применении схемы доксициклин (200 мг/день) + омепразол (1 мг/кг/день) + висмута трикалия дицитрат (8 мг/кг/день) + фуразолидон (20 мг/кг/день) достигает 86,7 %.

«Маастрихт IV» не рекомендует использовать доксициклин вместо тетрациклина гидрохлорида в схемах эрадикации Helicobacter pyrori (Исаков В.А.).

В настоящее время доксициклин рассматривается, как один из ульцерогенных препаратов, способный вызывать образование гаст­родуоденальных язв. У пациентов, принимающих ульцерогенные лекарственные средства, очень высок риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Врачи должны иметь настороженность в отношении возможности осложнений при лечении ульцерогенными препаратами и инструктировать больных о правилах их приёма и противопоказаниях к ним (Агапова Н.Г.). Для снижения ульцерогенного действия рекомендуется приём доксициклина в дневное время с большим количеством жидкости или с пищей.

Побочные действия доксициклина
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения доксициклина в гастроэнтерологии
  • Агапова Н.Г. О медикаментозных гастродуоденальных язвах // Журнал “Мистецтво лiкування”. Украина. – 2007. – 2(38).
  • Нижевич А.А. Клинико-морфологическая характеристика, генетические маркеры, диагностика и лечение НР-ассоциированных гастродуоденальных заболеваний у детей. Автореферат дисс. д.м.н., 14.01.08 – педиатрия, 14.01.28 – гастроэнтерология. БГМУ, Москва, 2010
  • Инструкция Pfizer Labs для США (на английском языке, pdf): Vibramycin Calcium (doxycycline calcium oral suspension, USP), oral suspension, Syrup. Vibramycin Hyclate (doxycycline hyclate capsules, USP), Capsules. Vibramycin Monohydrate (doxycycline monohydrate) for oral suspension. Vibra-Tabs (doxycycline hyclate tablets, USP), film coated tablets.

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «НПВС и другие медикаментозные гастропатии», содержащий статьи, посвященные болезням ЖКТ, вызванными применением различных лекарств.

Применение доксициклина при беременности, кормлении грудью и у детей

Диксоциклин противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Диксоциклин проникает через плацентарный барьер.

Категория действия по FDA диксоциклина на плод — D (получены доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного средства на плод человека, однако потенциальная польза, связанная с применением лекарственного средства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на риск).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, так как он вызывает у них долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом доксициклин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы ранее) следующие лекарственные препараты с единственным действующим веществом доксициклин: Бассадо, Вибрамицин, Видокцин, Довицин, Доксал, Доксибене, Доксибене М, Доксилан, Доксициклин, Доксициклин Никомед, Доксициклин Штада, Доксициклин-АКОС, Доксициклин-Ферейн, Доксициклина гидрохлорид, Доксициклина гидрохлорид в капсулах, Кседоцин, Моноклин, Юнидокс Солютаб.

Бренды доксициклина в США — Adoxa, Alodox, Avidoxy, Doryx, Monodox, Morgidox, Ocudox, Oracea, Oraxyl, Vibramycin.

Общая информация

Доксициклин — рецептурное средство и в России, и в США.

У доксициклина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Доксициклина гидрохлорид : инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название доксициклин, 6-дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы желтого цвета, содержащие порошок желтого цвета с белыми вкраплениями;

Состав

1 капсула содержит доксициклина хиклату (гидрохлорида) в пересчете на 0,1 г доксициклина;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар молочный.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклин. Код АТС J01AA02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Доксициклин – антибиотик тетрациклинового ряда. Нарушает внутриклеточный синтез белка бактерий, действует бактериостатически. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении грамположительных (стафилококки, в т. Ч. Продуцирующие пенициллиназу пневмококки, стрептококки, клостридии, листерии, палочка сибирской язвы) и грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, гемофильная палочка, кишечная палочка, клебсиеллы, сальмонеллы, энтеробактерии), а также риккетсий, хламидий, микоплазм, бруцелл, Персин, спирохет. Штаммы, устойчивые к другим тетрациклинов, имеют перекрестную устойчивость к доксициклина.

Фармакокинетика . После приема внутрь доксициклина гидрохлорид быстро всасывается, биодоступность достигает 95%. Абсорбция существенно не зависит от приема пищи. Наибольшая концентрация в плазме крови после перорального приема достигается через 2:00. Период полувыведения составляет 16 – 18 часов, после приема повторных доз – 22 – 23 часов. Эффективные концентрации сохраняются в течение 18 – 24 часов. Связывание с белками плазмы 80 – 92%. Проникает в ткани и жидкости организма, в т. Ч. Желчь, экссудат гайморовых и лобных пазух, плевральную, синовиальную, асцитной жидкости. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, простате. Создает терапевтические концентрации в тканях глаза, проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в СМЖ (10 – 20% от уровня в сыворотке). Доксициклин в высоких концентрациях, во много раз превышают уровень в сыворотке крови, оказывается в корковом слое почек. В печени биотрансформируется 30 – 60% доксициклина. Из организма выводится с мочой, желчью и калом. При повторных введениях и нарушении выделительной функции почек может кумулировать.

Показания

Доксициклин назначают взрослым и детям старше 8 лет при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Препарат применяют при инфекциях ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Mycoplasma pneumoniae , плеврит), при инфекциях желудочно-кишечного тракта, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, урогенитальном микоплазмозе, воспалительных заболеваниях органов малого таза у женщин (эндометрит), негонококковый уретрите, остром простатите, гонорее, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, акне). Препарат также эффективен при инфекционных язвенных кератитах, конъюнктивите, при риккетсиозах, боррелиозе, бруцеллезе, иерсиниозе, бациллярной и амебной дизентерии, туляремии, холере, болезни Лайма, пситтакоза, сибирской язве, малярии (в комбинации с хинином), гранулоцитарного эрлихиоз, для профилактики хирургических инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке, послеоперационных гнойных осложнениям, осложнений после вирусных инфекций. Для лечения сифилиса как альтернативный препарат при отсутствии эффекта бензилпенициллина или аллергии к препаратам пенициллиновой группы.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 200 мг в первый день лечения; ее можно давать в виде однократной дозы или разделить на две по 100 мг, которые следует принять с интервалом 12:00. В последующие дни применяют в суточной дозе 100 мг (1 раз в сутки). При более тяжелых инфекциях, особенно при хронических инфекционных заболеваниях мочеполового тракта, в течение всего периода лечения следует назначать по 200 мг ежедневно. Максимальная суточная доза 700 мг, максимальная разовая доза 300 мг.

Обычная суточная доза для детей от 8 до 12 лет с массой тела менее 50 кг составляет 4 мг / кг в первый день лечения (в виде однократной дозы или двух равных доз, принимаемых с интервалом 12:00), ежедневные поддерживающие дозы – 2 мг / кг. Доза 4 мг / кг может применяться ежедневно при более тяжелых инфекциях. Детям с массой тела более 50 кг назначают обычную взрослую дозу. Максимальная суточная доза для детей – 200 мг, максимальная разовая доза – 100 мг. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком. При приеме внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести заболевания, курс лечения составляет 7-10 дней.

При лечении гонореи доксициклин назначают по одной из схем: больным острым неосложненным уретрит – в курсовой дозе 0,5 г (1-й прием – 0,3 г, последующие два приема – по 0,1 г с интервалом 6:00) при осложненных формах гонореи курсовую дозу антибиотика (0,8 – 0,9 г) распределяют на 6 – 7 приемов (0,3 г на 1-й прием, по 0,1 г на следующие 5 – 6 приемов). При первичном и вторичном сифилисе ежедневная доза составляет 300 мг и назначается в один или два – три приема в течение 10 дней. Для профилактики инфекций после медицинского аборта назначают внутрь 100 мг за 1:00 до аборта и 200 мг через 30 минут после него.

Побочное действие

Доксициклин может вызвать аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко – отек Квинке), а также головокружение, потливость, сосудистый коллапс, качественную интракраниальной гипертензией у взрослых. Возможны тошнота, рвота, диарея, Абдоминалгии, анорексия, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, кишечный дисбактериоз, кандидоз, реинфекции резистентными штаммами, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, остаточного азота. В случае приема в период беременности может вызвать угнетение роста костей скелета плода, изменение окраски зубов, гипоплазмию эмали у ребенка впоследствии. Вызывает изменение окраски зубов при назначении детям. Прием доксициклина сопровождается угнетением синтеза белка (антианаболична действие), усиления выведения из организма ионов натрия, воды, аминокислот, некоторых витаминов. При длительном использовании возможно развитие жировой инфильтрации печени.

Противопоказания

Беременность (планирование беременности), кормление грудью, детям до 8 лет, повышенная чувствительность к тетрациклинам, нарушение выделительной функции почек, тяжелые заболевания печени (цирроз, острый и хронический гепатит), порфирия, лейкопения.

Передозировка

В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника, выраженные нарушения функции печени.

Особенности применения

При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек (возможна кумуляция препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат следует принимать стоя, после еды. Для профилактики раздражения пищевода доксициклин следует запивать большим количеством воды. Принимать по 1:00 или более до сна. Не следует запивать молоком. Во время лечения и в течение 4 – 5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или ультрафиолетовыми лучами (фотосенсибилизация). Для профилактики развития кандидозов рекомендуется одновременно с доксициклином назначать нистатин или леворин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует комбинировать доксициклин со средствами, содержащими ионы алюминия, кальция, магния, марганца, цинка, железа, в связи с образованием неактивных хелатов. Всасывания доксициклина угнетает холестирамин. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию доксициклина в плазме крови. Доксициклин снижает эффективность пероральных контрацептивов, при одновременном назначении с оральными контрацептивами повышается вероятность кровотечения в цикле. При одновременной терапии с антикоагулянтами следует тщательно контролировать свертываемость крови (на фоне приема тетрациклина снижается синтез витамина К). Не рекомендуется одновременное назначение доксициклина с пенициллинами, цефалоспоринами. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полураспада.

Условия и срок хранения .

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 5 до 30 ° С.

Читайте также:
Народные методы и средства для лечения простуды, насморка и горла
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: