Кестин: инструкция по применению для взрослых и детей, аналоги препарата

Кестин ® (Kestine ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 мг 5 10
сироп 1 мг/мл 1
таблетки лиофилизированные 20 мг 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Кестин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Кестин
  • Срок годности препарата Кестин
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
эбастин 20 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,6 мг; МКЦ — 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный — 10,4 мг; лактозы моногидрат — 177 мг; кроскармеллоза натрия — 10 мг; гипромеллоза — 2,85 мг; титана диоксид — 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0,95 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин ®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин ® , поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать препарат Кестин ® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ .

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кестин

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

  • таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества эбастина и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
  • таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества эбастина и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
  • таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества эбастина и вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор.

Форма выпуска:

  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
  • Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию, предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

  • при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
  • при крапивнице и отеке Квинке, вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
  • при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

  • при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
  • во время беременности и кормления ребенкагрудью;
  • детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
  • при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией. Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

  • со стороны центральной нервной системы это — головная боль, сонливость или бессонница, вялость, слабость, снижение работоспособности;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта –различные нарушения пищеварения, тошнота,боли в животе,сухость во рту;
  • со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит, фронтит;
  • аллергические реакциичаще всего в виде крапивницы.

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

  • с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами— из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
  • с антиастматическимпрепаратом теофиллином;
  • непрямыми антикоагулянтами;
  • противоязвеннымсредствомЦиметидином;
  • транквилизатором Диазепамом;
  • любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия продажи

Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Кестин® (20 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эбастин 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е/10» на одной стороне.

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Эбастин.

Код АТХ R06АХ22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 – 4 ч и составляет 80 – 100 нг/мл или 108 – 209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками – 60 – 70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15 –19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 ч, при печеночной недостаточности – до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.

Фармакодинамика

Кестин® – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.

Показания к применению

– аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 – 20 мг (1 – 2 таблетки) один раз в сутки.

Кестин® принимают независимо от приема пищи.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Кестин : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активные вещества:

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг

Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг

Лактоза моногидрат88,5 мг

Кроскармеллоза натрия5,0 мг

Магния стеарат 1,3 мг

Макрогол 6000 0,575 мг

Титана диоксид0,575 мг

Общая характеристика

таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ: R06AX22

Фармакологические свойства

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.

Фармакодинамика

Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.

При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.

Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.

Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.

Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.

Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.

Доклинические исследования безопасности

Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.

Показания к применению

Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:

аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом;

хронической идиопатической крапивницы;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).

Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.

Способ применения

Для приема внутрь

Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.

Таблетку принимают, запивая стаканом воды.

Побочное действие

Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.

В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Передозировка

В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 -3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.

Предупреждения о вспомогательных веществах

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность, фертильность, лактация

Беременность

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.

Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.

Не были зарегистрированы случаи взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем.

При приеме эбастина с пищей уровень в плазме крови и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) основного метаболита эбастина повышаются в 1,5-2 раза. Это повышение не влияет на tmax. Прием эбастина с пищей не изменяет его клинический эффект.

Эбастин может влиять на результаты кожных тестов на аллергию, поэтому рекомендуется проводить их через 5-7 дней после окончания лечения.

Данное лекарственное средство может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе

Держатель регистрационного удостоверения

Алмиралл, С.А., Испания,

Ронда Генерал Митре, 151, 08022, Барселона, Испания.

Производитель

Индустриас Фармасеутикас Алмиралл, С.А., Испания

Национальное шоссе II, 593-й км, Сан-Андрес-де-ла-Барка, 08740, Барселона, Испания.

Компания, уполномоченная принимать претензии по качеству

ООО «АЛВОГЕН ФАРМА»

127055, г. Москва, ул. Новослободская, 31, здание 4

Кестин ® (Kestine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кестин ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “Е20” на одной стороне.

1 таб.
эбастин20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 10.4 мг, лактозы моногидрат – 177 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 2.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 2.85 мг, макрогол 6000 – 0.95 мг, титана диоксид – 0.95 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Кестин ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L50 Крапивница

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестаз, отклонение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ, билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);

Общие реакции: отеки, астения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эбастину; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемия, почечная недостаточность, легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином и рифампицином (возможно увеличение риска удлинения интервала QTна ЭКГ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов эбастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм эбастина.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены эбастина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения эбастина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение интервала QTна ЭКГ.

При одновременном применении рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Кестин в таблетках – эффективный антиаллергический препарат

Препарат кестин в таблетках относится к группе новых антигистаминных средств. Он отличается высокой эффективностью. После приема средства удается быстро снять симптомы аллергического ринита, конъюнктивита и крапивницы. Эффект таблеток кестин, отзывы это подтверждают, сохраняется на длительное время и при этом полностью и отсутствуют негативные реакции организма.

Особенности

Кестин содержит в своем составе активное вещество эбастин. Компонент характеризуется выраженным противоаллергическим воздействием. Форма выпуска средства – белые таблетки 10 или 20 мг. Они могут быть в пленочной оболочке или лиофилизированные.

Препарат позволяет снять аллергические реакции в короткое время. Нужный эффект после приема таблетки отмечается, приблизительно, через час. Результат сохраняется в течение 48 часов. При длительной терапии отмечается накопительный эффект.

Кестин, аналоги которого с другим активным веществом, представлены в огромном разнообразии, характеризуется быстрым всасыванием в системный кровоток. Важно, что антигистаминный эффект не зависит от приема пищи, возраста человека и наличия каких-либо хронических заболеваний.

Важной особенностью лекарственного средства является отсутствие седативного эффекта. Активное вещество оказывает влияния на функционирование ЦНС. Это позволяет применять препарат длительное время.

Показания

Показанием для применения кестина, инструкция по применению акцентирует внимание на этом, являются аллергические проявления, затрагивающие верхние дыхательные пути и ЛОР органы. Патологические состояния могут сохраняться в течение всего года, как реакция на аллергены в окружающем мире. Но чаще обострение отмечается в весенний период, когда цветут различные растения.

Назначают прием кестина при развитии:

Аллергического ринита. Симптомы проявляются сильными водянистыми выделениями из носа и возникновением ощущения заложенности, что затрудняет процесс дыхания. Дополнительно возникает зуд слизистой и чихание.

Аллергического конъюктивита. Чаще всего патологическое состояние провоцирует шерсть животных и пыльца цветущих растений. Выраженность симптомов зависит от состояния иммунной системы и концентрации аллергенов. Наиболее часто отмечается жжение и зуд в глазах, а также покраснение и отек век.

Показанием для приема кестина, инструкция по применению подтверждает это, является крапивница. Она проявляется зудящей сыпью на кожных покровах после контакта с аллергеном.

Противопоказания

Основным противопоказанием к применению кестина является повышенная чувствительность к действующему компоненту. Нельзя использовать лекарственное средство в период беременности и лактации, в связи с тем, что отсутствует достоверная клиническая информация, подтверждающая безопасность его применения. По этой же причине к противопоказаниям препарата относят детский возраст. Разрешен кестин для применения с целью снятия симптомов аллергии с 12 лет.

С повышенной осторожностью назначают кестин при наличии каких-либо патологий внутренних органов. Корректировка дозы может понадобиться при почечной и печеночной недостаточности. Только под наблюдением доктора разрешен прием препарата при гипокалиемии.

Нельзя принимать кестин одновременно с другими антигистаминными средствами. Следует отказаться от использования средства при проведении кетоконазолом и эритромицином, в связи с рисками увеличения продолжительности интервала QT.

Применение и побочные эффекты

Кестин – это противоаллергическое средство, которое нужно принимать в строгом соответствии с инструкцией по применению, если нет других рекомендаций доктора. Препарат принимают один раз в сутки:

В возрасте 12-15 лет – по 10 мг.

После 15 лет – по 20 мг.

При наличии нарушений функций печени суточная дозировка независимо от возраста не должна превышать 10 мг.

Опасной является передозировка, которая спровоцирована приемом средства в объеме, превышающем терапевтическую дозу в 30-50 раз. Она может вызвать негативные реакции организма со стороны ЦНС. Возникают риски сбоев в работе вегетативной нервной системы и возникновение повышенной утомляемости. При случайном приеме большого количества таблеток антигистаминного средства рекомендуется в срочном порядке промыть желудок и провести симптоматическую терапию, контролируя работу органов и систем организма.

На практике при соблюдении рекомендуемых дозировок побочные эффекты наблюдаются редко. При непереносимости активного вещества возникают риски возникновения головных болей и головокружения. На фоне ухудшения общего состояния организма может развиваться бессонница. Также при приеме антигистаминного препарата наблюдались проблемы в работе пищеварительной системы. Это проявлялось различными диспепсическими расстройствами и болью в животе. В отзывах также часто указывается на появление ощущения сухости во рту.

Лекарственный противоаллергический препарат кестин не оказывается влияния на психотропные реакции. Поэтому при его приеме нет ограничений для управления транспортными средствами. Также они отсутствуют и для управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Антигистаминный препарат кестин купить можно без рецепта. Но перед его использованием следует обязательно проконсультироваться с доктором.

Срок хранения лекарственного средства – 2 года. К месту хранения не должны иметь свободный доступ дети. Также важно в нем поддерживать температуру не выше 30°С и исключить попадание на препарат прямых солнечных лучей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Кестин 20 мг – инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка “Е 20”.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг – дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

– Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);

– крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью

Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином – возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до

Читайте также:
Тизин: инструкция по применению для взрослых, детей и при беременности, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: