Ко-тримоксазол: инструкция по применению для взрослых и детей, аналоги

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazol)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 120 мг 400 мг+80 мг 480 мг 10 20 30 40 50 1000 5000
суспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл 1 48

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Ко-тримоксазол
Инструкция по медицинскому применению – РУ № Р N000908/01

Дата последнего изменения: 07.02.2018

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит по 120 мг по 480 мг

Сульфаметоксазол 0,1000 г 0,4000 г

Триметоприм 0,0200 г 0,0800 г

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, таблетки 120 мг без риски, таблетки 480 мг с риской.

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы B в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно‑кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание с белками 50%. Период полувыведения составляет в норме 8,6–17 ч. Выводится в основном почками, 50% — в неизмененном виде.

Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы 66%, период полувыведения в норме — 9–11 ч. Выводится в основном почками, 15–30% — в активной форме.

Показания

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к триметоприму и сульфаниламидам), тяжелые сердечно‑сосудистые заболевания, печеночная, почечная недостаточность, апластическая анемия, В12‑дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет, гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью

При дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости.

Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 240 мг (2 таблетки по 120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таблетки по 120 мг или 1 таблетка по 480 мг) 2 раза в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 5–14 дней, при тяжелом течении и/или при хронической форме заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%,

При пневмонии — 0,1 г/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами 6 ч, курс — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Если курс лечения превышает 5 дней и/или необходимо увеличение дозы, терапию следует проводить под гематологическим контролем; при изменении картины крови необходимо назначить фолиевую кислоту по 5–10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы:

Бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения:

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

Полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Аллергические реакции:

Зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции:

Тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Передозировка

Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, внутримышечно — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости).

Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.

Усиливает антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина.

Потенцирует (триметоприм) действие гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевины.

Рифампицин сокращает Т1/2 триметоприма.

Сочетанное назначение Ко-тримоксазола и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегобластной анемии.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическим анамнезе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 120 мг и 480 мг.

По 20 таблеток в банки оранжевого стекла или в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 банке или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

По 100 контурных упаковок или контурных безъячейковых упаковок с приложением равного количества инструкций по применению препарата помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Ко-тримоксазол (480 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма – через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма – 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола – около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет – 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Синтетическое комбинированное противомикробное средство, обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное действие, активен в отношении паразитических простейших.

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций. В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей

инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)

инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр

инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei), диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза – 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет – по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита – 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах – 5 дней, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 месяца, при хроническом простатите – 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите – 10 дней. Мягкий шанкр – по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения – 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) – 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии – взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения – 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

– зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Ко-тримоксазол

Состав

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

  • 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

  • 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол, похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что вызывает уменьшение биосинтеза рибофлавина, тимина, никотиновой кислоты и витаминов В в кишечнике.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры, выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма.

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных метаболитов. Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению Ко-тримоксазола:

  • инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхит, бронхопневмония, крупозная пневмония;
  • инфекции органов мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, простатит, мягкий шанкр, паховая гранулема, гонорея;
  • инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, ангина, ларингит, скарлатина;
  • инфекции кожи: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия.
  • кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, холецистит, дизентерия, гастроэнтериты, холангит;
  • южноамериканский бластомикоз, остеомиелит, малярия, бруцеллез, токсоплазмоз.

Противопоказания

  • Апластическая анемия.
  • Печеночная либо почечная недостаточность.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
  • Агранулоцитоз, лейкопения.
  • Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
  • Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
  • B12-дефицитная анемия.
  • Беременность или лактация.
  • Гипербилирубинемия у детей.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при бронхиальной астме, поражениях щитовидной железы, недостатке фолиевой кислоты.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, депрессия, асептический менингит, апатия,головная боль, тремор,периферические невриты.
  • Расстройства со стороны дыхания:легочные инфильтраты, бронхоспазм.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, стоматит, гастрит, глоссит, холестаз, гепатит,повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
  • Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
  • Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия, нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия,увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
  • Локальные реакции: болезненность в области введения, тромбофлебит.
  • Прочие расстройства: гипогликемия.

Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

При тяжелых инфекциях рекомендуют принимать 480 мг трижды в сутки, при инфекциях хронического типа поддерживающая доза составляет 480 мг дважды в сутки.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

  • детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
  • детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
  • детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
  • детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
  • лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

При гонорее рекомендовано принимать по 1920-2880 мг в день разделенных на 3 приема.

В случае аллергии к Пенициллину при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, депрессия, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, лихорадка, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и Метотрексата.

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма фенитоина и Варфарина, стимулируя их эффект.

Рифампицин уменьшает время полувыведения триметоприма.

Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг в день.

Для предотвращения кристаллурии нужно поддерживать достаточный диурез. Риск токсических и аллергических расстройств при приеме сульфаниламидов значительно повышается при ослаблении функции почек.

Также на фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, включающие ПАБК в больших количествах, например, шпинат, цветная капуста, морковь, бобовые, помидоры.

Во время лечения нужно избегать сильного солнечного и УФ-облучения.

У больных СПИДом риск появления побочных эффектов существенно выше.

Аналоги

Аналоги Ко-Тримоксазола: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Детям

Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.

При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.

Отзывы о Ко-Тримоксазоле

Отзывы о препарате свидетельствуют о его высокой эффективности в отношении вышеперечисленных показаний, однако применить его следует с осторожностью из-за высокой токсичности и способности подавлять кроветворную функцию.

Цена Ко-Тримоксазола, где купить

Цена Ко-Тримоксазола 480 мг №20 в России начинается с 16 рублей, а цена 100 г суспензии составляет 42-50 рублей.
Рецепт на латинском, выписываемый на приеме, содержит такое название препарата: Co-trimoxazoli.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Ко-тримоксазол таблетки 480 – Фармстандарт – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное комбинированное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Комбинированный противомикробный препарат состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол сходный по строению с парааминобензойной кислотой нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину) Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы) Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi) Vibrio cholerae Bacillus anthracis Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы) Listeria spp. Nocardia asteroides Bordetella pertussis Enterococcus faecalis Klebsiella spp. Proteus spp. Pasteurella spp. Francisella tularensis Brucella spp. Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae) Citrobacter Enterobacter spp. Legionella pneumophila Providencia некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa) Serratia marcescens Shigella spp. Yersinia spp. Morganella spp. Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp. Toxoplasma gondii патогенные грибы Actinomyces israelii Coccidioides immitis Histoplasma capsulatum Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa Mycobacterium tuberculosis Treponema spp. Leptospira spp. вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки что приводит к уменьшению синтеза тиамина рибофлавина никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция – 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме – 1-4 ч терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете влагалищных выделениях секрете и ткани предстательной железы жидкости среднего уха (при его воспалении) спинно-мозговой жидкости желчи костях слюне водянистой влаге глаза грудном молоке интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы – 66% у сульфаметоксазола у триметоприма – 45%.

Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола 50% триметоприма); незначительное количество – через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола – 9-11 ч триметоприма – 10-12 ч у детей – существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года – 7-8 ч 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

Показания:

– Инфекции мочеполовых органов: уретрит цистит пиелит пиелонефрит простатит эпидидимит гонорея мягкий шанкр венерическая лимфогранулема паховая гранулема;

– инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь крупозная пневмония бронхопневмония пневмоцистная пневмония;

– инфекции ЛОР-органов: средний отит синусит ларингит ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф паратиф сальмонеллоносительство холера дизентерия холецистит холангит гастроэнтериты вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне фурункулез пиодермия раневые инфекции; – остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции бруцеллез (острый) южноамериканский бластомикоз малярия (Plasmodium falciparum) токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты бронхиальная астма заболевания щитовидной железы.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания чувствительности и вида возбудителя возраста больного.

Взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки.

При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 – 50%.

Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком минеральной водой).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение вертиго судороги атаксия парестезия звон в ушах увеит галлюцинации нервозность; асептический менингит депрессия апатия тремор периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат аллергический альвеолит (кашель одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота снижение аппетита диарея гастрит боль в животе глоссит стоматит холестаз повышение активности “печеночных” трансаминаз гепатит в т.ч. холестатический гепатонекроз псевдомембранозный колит синдром “исчезающего желчного протока” (дуктопения) гипербилирубинемия острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз анемия (мегалобластная гемолитическая/аутоимунная или апластическая) метгемоглобинемия эозинофилия гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия интерстициальный нефрит нарушение функции почек кристаллурия гематурия повышение концентрации мочевины гиперкреатининемия токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия миалгия рабдомиолиз.

Аллергические реакции: зуд фотосенсибилизация сыпь мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона)токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) эксфолиативный дерматит аллергический миокардит повышение температуры тела ангионевротический отек гиперемия склер крапивница гиперемия конъюнктивы анафилактические/анафилактоидные реакции сывороточная болезнь геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха) узелковый периартериит волчаночноподобный синдром лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Прочие: гипогликемия гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии) гипонатриемия слабость усталость бессонница кандидоз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота кишечная колика головокружение головная боль сонливость депрессия обморочные состояния спутанность сознания нарушение зрения лихорадка гематурия кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения лейкопения мегалобластная анемия желтуха.

Лечение: промывание желудка подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма прием жидкости внутрь в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг) при необходимости – гемодиализ.

Взаимодействие:

Особые указания:

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут) что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Фармстандарт-Лексредства” (ОАО “Фармстандарт-Лексредства”), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий – Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

Показания активного вещества КО-ТРИМОКСАЗОЛ

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A01 Тиф и паратиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A03 Шигеллез
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A23 Бруцеллез
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
J00 Острый назофарингит (насморк)
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J47 Бронхоэктатическая болезнь
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения – 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес – по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет – по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет – по 400 мг 2 раза/сут.

При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.

После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) – для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет – для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.

Особые указания

С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа “пируэт”. Одновременное применение противопоказано.

Ко-тримоксазол : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма – через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма – 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола – около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет – 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Синтетическое комбинированное противомикробное средство, обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное действие, активен в отношении паразитических простейших.

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций. В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

– инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей

– инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)

– инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр

– инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei), диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

– другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза – 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет – по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита – 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах – 5 дней, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 месяца, при хроническом простатите – 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите – 10 дней. Мягкий шанкр – по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения – 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) – 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии – взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения – 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

– зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто ( ≥1/1000,

Противопоказания

– гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму

– недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)

– В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия

– одновременное применение дофетилида

– беременность и период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, – зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат в таблетках у детей в возрасте до 6 лет, а также ко-тримоксазол не рекомендуется у детей с гипербилирубинемией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях – кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях – гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот – фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 480 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Описание препарата КО-ТРИМОКСАЗОЛ (KO-TRIMOKSAZOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К17, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий:

  • Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий – Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения – 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес – по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет – по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет – по 400 мг 2 раза/сут.

При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.

После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции:

  • флебит (при в/в введении).

Прочие:

  • пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) – для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет – для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.

Особые указания

С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа “пируэт”. Одновременное применение противопоказано.

Читайте также:
Ларингоспазм у детей и взрослых: причины, симптомы и лечение, неотложная помощь
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: