Норфлоксацин: инструкция по применению капель и таблеток для взрослых и детей

Норфлоксацин 400 – Вертекс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: норфлоксацин – 400,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 143,000 мг;

кроскармеллоза натрия – 36,000 мг; повидон (поливинилпирролидон

низкомолекулярный) – 12,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,000 мг; магния стеарат – 6,000 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза – 9,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3,490 мг, тальк – 3,470 мг, титана диоксид – 1,956 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,084 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47%)] – 18,000 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство – фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов.

Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен in vitro and in vivo в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumonia Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Salmonella spp. Shigella spp. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы: Citrobacter diversus Edwardsiella tarda Enterobacter agglomerans Haemophilus ducreyi Klebsiella oxytoca Morganella morganii Providencia alcalifaciens Providencia rettgeri Providencia stuartii Pseudomonas fluorescens Pseudomonas stutzeri; прочие: Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика:

Норфлоксацин быстро но не полностью (30-40%) всасывается после приема. Пища замедляет абсорбцию препарата. Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет от 08 до 24 мкг/мл в зависимости от дозы.

Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхиму почек яичники жидкость семенных канальцев предстательную железу матку органы брюшной полости и малого таза желчь грудное молоко). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Через 2-3 часа после приема внутрь норфлоксацина в дозе 400 мг концентрация в моче превышает 200 мкг/мл в течение 12 часов она поддерживается на уровне 30 мкг/мл. При pH мочи 75 растворимость норфлоксацина снижается.

В незначительной степени метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде 5-8% – в виде метаболитов с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные возбудителями чувствительными к норфлоксацину:

– инфекции мочевыводящих путей в том числе хронические рецидивирующие (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита);

– хронический бактериальный простатит;

– бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез шигеллез);

– профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;

– профилактика диареи путешественников.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к норфлоксацину компонентам препарата и другим препаратам группы хинолонов;

– тендиниты тендовагиниты разрывы сухожилий связанные с приемом фторхинолонов в том числе в анамнезе;

– беременность и период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет.

С осторожностью:

– атеросклероз сосудов головного мозга;

– возраст старше 60 лет;

– одновременный прием глюкокортикостероидных препаратов лекарственных препаратов удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов трициклические и тетрациклические антидепрессанты нейролептики макролиды противогрибковые препараты производные имидазола некоторые антигистаминные препараты в т. ч. астемизол терфенадин эбастин);

– состояние после трансплантации почки сердца легкого;

– нарушение мозгового кровообращения (в анамнезе);

– органические заболевания центральной нервной системы;

– психические нарушения в анамнезе;

– эпилепсия эпилептический синдром;

– синдром врожденного удлинения интервала QT;

– заболевания сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); электролитный дисбаланс (например гипокалиемия гипомагниемия);

– одновременный прием барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии;

– одновременный прием лекарственных средств снижающих артериальное давление.

Беременность и лактация:

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) запивая достаточным количеством жидкости.

При инфекциях мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней в случае осложненной инфекции – 10-21 день.

При остром неосложненном цистите: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней.

При хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 12 недель с возможностью снижения дозы до 400 мг в сутки через 4 недели от начала терапии при достаточной противобактериальной эффективности.

При хроническом бактериальном простатите:по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.

При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез сальмонеллез): по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней.

Читайте также:
Носовое кровотечение: психосоматика, причины возникновения и методы лечения

Для профилактики диареи путешественников: по 400 мг в сутки за 1 день до отъезда в течение всего времени путешествия (не более 21 дня).

Для профилактики сепсиса при нейтропении: по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель.

При неосложненной гонорее: однократно 800 мг.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам находящимся на гемодиализе назначают полную разовую дозу (400 мг) 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита диспепсия тошнота рвота боль в животе анорексия диарея запор боль в прямой кишке или анусе метеоризм сухость слизистой оболочки полости рта изжога горький привкус во рту изъязвление слизистой оболочки полости рта зуд ануса псевдомембранозный колит (при длительном применении) гепатит желтуха в том числе холестатическая панкреатит стоматит печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом).

Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика гломерулонефрит дизурия полиурия уретральные кровотечения интерстициальный нефрит почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение атаксия обморок бессонница галлюцинации периферическая нейропатия ощущение покалывания пальцев гипестезия психические нарушения (в т. ч. спутанность сознания) сонливость тревога депрессия нарушение сна судороги миоклония тремор синдром Гиенна-Барре усталость беспокойство раздражительность чувство страха парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда тахикардия аритмии желудочковая аритмия в т. ч. типа “пируэт” снижение артериального давления васкулит удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия тендиниты разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами) бурсит отечность кистей и стоп обострение миастении спазм мышц.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции сыпь кожный зуд крапивница отеки ангионевротический отек одышка васкулит артрит арталгия миалгия токсический эпидермальный некролиз лейкоцитокластический васкулит лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны кожных покровов: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) мультиформная эритема эксфолиативный дерматит фотосенсибилизация.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз

щелочной фосфатазы лактатдегидрогеназы креатинкиназы; протеинурия; снижение гематокрита и гемоглобина; повышение концентрации мочевины в крови гиперкреатинемия глюкозурия кристаллурия альбуминурия.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия снижение/потеря слуха шум в ушах диплопия дисгевзия.

Прочие: боль в спине боль в груди дисменорея лихорадка кандидоз в том числе влагалища гипергидроз астения отеки эритема озноб.

Прочие побочные эффекты при приеме хинолонов: альбуминурия кандидурия цилиндурия дисфагия гипергликемия гиперхолестеринемия гиперкалиемия гипертриглицеридемия гематурия некроз печени гипогликемия нистагм постуральная гипотензия удлинение протромбинового времени.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке возможно возникновение следующих симптомов: тошнота рвота диарея; в тяжелых случаях – головокружение сонливость “холодный” пот судороги одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.

Лечение: промывание желудка адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.

Одновременное применение норфлоксацина и препаратов вызывающих удлинение интервала QT (например цизаприд трициклические и тетрациклические антидепрессанты антиаритмические препараты IA и III классов нейролептикимакролиды противогрибковые препараты производные имидазола некоторые антигистаминные препараты в т. ч. астемизол терфенадин эбастин и др.) должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина. В отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя.

Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств содержащие гидроксид алюминия или магния а также препаратов содержащих железо цинк (в том числе поливитамины) сукральфат диданозин (таблетки и раствор для приема внутрь для детей) снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть нЬ менее 2 часов).

Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими порог судорожной готовности (в т. ч. с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами) может привести к развитию судорог.

Норфлоксацин in vitro ингибирует CYP1A2 что может привести к повышению концентрации его субстратов в крови (например кофеин клозапин ропинирол такрин теофиллин тизанидин).

Одновременное применение норфлоксацина с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска тендинитов и случаев разрыва сухожилий. Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). При одновременном приеме с глибенкламидом возможно развитие тяжелой гипогликемии.

Пробенецид может снижать экскрецию норфлоксацина.

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами обладающими потенциальной способностью понижать артериальное давление может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать частоту сердечных сокращений артериальное давление и показатели электрокардиограммы.

Особые указания:

В период лечения норфлоксацином пациенты должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Во избежание образования кристаллов норфлоксацина в почках не следует превышать рекомендованных доз.

В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

Читайте также:
КТ носа: описание, подготовка, как делают детям и взрослым, противопоказания

Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.

Норфлоксацин как и другие фторхинолоны может вызывать тендинит и разрывы сухожилий особенно при наличии следующих факторов риска: возраст старше 60 лет прием глюкокортикостероидов трансплантация почки сердца или легкого повышенная физическая активность хроническая почечная недостаточность поражение сухожилий в анамнезе (в т. ч. ревматоидный артрит). Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. При первых признаках тендинита или разрыва сухожилия следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к врачу.

Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.

Норфлоксацин может снижать порог судорожной готовности и вызывать судороги. В случае возникновения судорог применение препарата прекращают.

Фторхинолоны могут также стимулировать центральную нервную систему вызывая тремор токсические психозы беспокойство спутанность сознания и галлюцинации повышение внутричерепного давления.

Норфлоксацин не эффективен при сифилисе.

Применение норфлоксацина может приводить к развитию псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile. В этом случае необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (применение ванкомицина внутрь или метронидазола). Противопоказано применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника.

У пациентов применяющих фторхинолоны в том числе норфлоксацин зарегистрирован^ случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии поражающей мелкие и (или) крупные аксоны и приводящей к парестезии гипостезии дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии включая боль жжение покалывание онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности включая тактильную болевую температурную вибрационную чувствительность и чувство положения норфлоксацин необходимо немедленно отменить. При применении норфлоксацина сообщалось о случаях развития холестатического гепатита. Пациента следует проинформировать о том что в случае появления симптомов нарушения функции печени (анорексия желтуха потемнение мочи зуд боль в животе) необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение норфлоксацином.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение норфлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение сонливость и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

Упаковка:

5 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

10 или 20 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество “ВЕРТЕКС” (АО “ВЕРТЕКС”), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Норфлоксацин

Состав

1 мл раствора содержит 3 мг действующего вещества норфлоксацин. Дополнительные компоненты: эдетат динатрия, хлорид натрия, декаметоксин, раствор буферный, очищенная вода.

1 таблетка содержит 200 или 400 мг активного вещества. Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, вода, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде, в форме капель для глаз, ушей.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Обладает бактерицидным эффектом, приводит к гибели бактерий и дестабилизации цепочки ДНК. Препарат Норфлоксацин отличается широким диапазоном противомикробного действия. Эффективное действие препарата длится 12 часов.

Показания к применению

Норфлоксацин назначают при бактериальных инфекциях мочевыводящей системы (уретрит, цистит, пиелонефрит), половых органов (эндометрит, цервицит, простатит), ЖКТ (шигеллез, сальмонеллез), неосложненной гонореи, а также диареи путешественников. Применяется для профилактики инфекционных заболеваний у страдающих гранулоцитопенией.

Местно Норфлоксацин назначается при конъюнктивите, кератите, кератоконъюнктивите, язве роговицы, блефарите, блефароконъюнктивите, мейбомите, дакриоцистите. Лекарственное средство применяется для профилактики глазных инфекций после экстракции из роговицы инородного тела или конъюнктивы, до и после хирургических операций на глазах, после повреждения их химическими веществами.

Норфлоксацин эффективен при наружном отите, среднем остром отите, хроническом среднем отите, назначается для профилактики осложнений инфекционного характера при хирургических вмешательствах на орган слуха.

Противопоказания

Норфлоксацин не назначают при непереносимости фторхинолонов, беременности, грудном вскармливании, нехватке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детском и подростковом (до 18 лет) возрасте.

С осторожностью применяют при атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилептическом синдроме, недостаточности почечной, печеночной система, эпилепсии.

Побочные действия

Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, диарея, снижение аппетита, боль в эпигастрии, повышенная активность «печеночных» трансаминаз, рвота, диспепсические расстройства; при длительном применении развивается псевдомембранозный энтероколит.

Мочевыделительная система: гломерулонефрит, альбуминурия, кристаллурия, полиурия, дизурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.

Читайте также:
Болит горло и понос у ребенка и взрослого: причины и лечение

Нервная система: головокружения, головная боль, обморочные состояния, галлюцинации, бессонница. Сердечно-сосудистая система: аритмия, васкулит, падение кровяного давления, тахикардия.

Органы чувств (при местном использовании): светобоязнь, хемоз, гиперемия конъюнктивы, боль и жжение в глазу, нарушение зрения.

Опорно-двигательный аппарат: разрывы сухожилий, тендиниты, артралгия.

Органы кроветворения: снижение гематокрита, снижение количества лейкоцитов, эозинофилия.

Инструкция по применению Норфлоксацина (Способ и дозировка)

Таблетки Норфлоксацин, инструкция по применению

Внутрь: при цистите без осложнений – по 400 мг дважды в день на протяжении 7 – 10 дней; при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей – в течение 3 -7 дней; при инфекции мочевыводящих путей хронического рецидивирующего характера – до 12 недель.

При остром гастроэнтерите бактериального типа – 5 дней; при фарингите, цервиците, проктите, остром гонококковом уретрите – 800 мг однократно; при брюшном тифе – по 400 мг препарата трижды в сутки на протяжении 14 дней.

В качестве профилактического средства: против сепсиса – по 400 мг дважды в сутки; против бактериального гастроэнтерита – 400 мг один раз в день; против диареи путешественников – 400 мг препарата за день до отъезда и на протяжении всего пути (не больше 21 дня); против рецидивов инфекционных заболеваний мочевыводящей системы – по 200 мг препарата Норфлоксацин в сутки.

У пациентов с нарушенными функциями почек при КК больше 20 мл в минуту коррекция дозировки не требуется.

Пациентам на гемодиализе, а также при КК менее 20 мл в минуту (или уровне сывороточного креатинина выше 5 мг на 100 мл) назначают половину терапевтической дозы дважды в сутки или полную дозу один раз в день.

Капли Норфлоксацин, инструкция по применению

Местно: по 1 или 2 капли в пораженное ухо или глаз 4 раза в сутки. В зависимости от уровня инфицирования первая доза может быть увеличена до 2 капель каждые два часа.

Передозировка

При приеме 3 г в течение 45 минут развивается тошнота, рвота, «холодный» пот, головокружение, одутловатое лицо при отсутствии искажений основных гемодинамических показателей, сонливость.

Специфического антидота нет.

Лечение: экстренное промывание желудка, применение адекватной гидратационной терапии с форсированным диурезом. Требуется медицинское обследование и на протяжении нескольких дней стационарное наблюдение.

Взаимодействие

Норфлоксацин снижает на 25 % клиренс теофиллина. Повышает уровень концентрации циклоспорина и непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови. Снижает действие нитрофуранов.

Одновременное применение антацидов с магния и алюминия гидроксидом, а также ЛС с сукральфатом негативно влияет на всасывание Норфлоксацина – между приемом этих препаратов должен быть интервал как минимум в 4 часа.

Одновременный прием Норфлоксацина со снижающими эпилептический порог ЛС может спровоцировать развитие припадков эпилептической формы.

Одновременное применение Норфлоксацина и ЛС, которые потенциально способны снижать артериальное давление, может привести к резкому его снижению. Поэтому в таких случаях, а также при одновременном применении барбитуратсодержащих и прочих ЛС для общего наркоза необходимо контролировать пульс, уровень кровяного давления, работу сердца.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Открытый раствор хранить не более 10 суток.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

В период лечения препаратом Норфлоксацин следует избегать прямого воздействия солнечных лучей, рекомендуется принимать большое количество жидкости. Следует соблюдать особую осторожность при вождении транспорта, управлении сложными механизмами, выполнении работы, которая требует высокой концентрации внимания и оперативных психомоторных реакций (особенно, в случае одновременного приема этанола).

Во время терапии может наблюдаться повышение протромбинового индекса; при хирургическом вмешательстве необходимо постоянно контролировать уровень свертывания крови.

Норфлоксацин таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Что такое Норфлоксацин и для чего он используется

Каждая таблетка Норфлоксацина содержит активное вещество: 200 мг или 400 мг норфлоксацина и вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, пропиленгликоль, санкоат бриллиантовый голубой (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 400), бриллиантовый голубой (Е 133). Это лекарственное средство относится к группе хинолонов, противомикробных средств для системного применения. Подавляет рост микроорганизмов, которые вызывают инфекции.

Норфлоксацин применяется в следующих случаях:

Норфлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

Неосложненные и осложненные, острые и хронические циститы и пиелиты;

В связи с риском серьезных побочных реакций фторхинолоны, включая норфлоксацин, у пациентов с неосложненными инфекциями мочевых путей (включая цистит) следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.

инфекции мочевыводящих путей, связанные с хирургическими/урологическими манипуляциями или нефролитиазом.

Лечение осуществляется в соответствии с назначением врача. Перед началом лечения рекомендуется исследование чувствительности бактериальной флоры к назначаемому антибактериальному средству.

Не принимайте Норфлоксацин в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим производным хинолонов, а также в случае повышенной чувствительности к любому из других ингредиентов, входящих в состав препарата;

наличие в анамнезе тендинитов или разрывов сухожилий, связанных с лечением производными хинолонов;

одновременный прием норфлоксацина и тизанидина;

беременность и лактация;

детский и подростковый возраст (до 18 лет);

При назначении Норфлоксацина обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств, необходимо учитывать их взаимодействие при совместном приеме:

Читайте также:
Аквамастер: спрей для носа назальный, инструкция по применению и аналоги

Лекарственные средства с установленным фактором риска удлинения интервала QT на ЭКГ (антиаритмическими средствами IA и III класса, антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Риск развития аритмий и удлинения интервала QT на ЭКГ. Контроль ЭКГ.

Нитрофураны. Препараты являются антагонистами, совместный прием не рекомендован. Норфлоксацин уменьшает эффект нитрофуранов.

Пробенецид. Снижает выделение норфлоксацина почками, но не влияет на его концентрацию в крови.

Кофеинсодержащие средства. Норфлоксацин снижает скорость выведения кофеина.

Циклоспорин. Возможно повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Рекомендован контроль концентрации циклоспорина в сыворотке крови, при необходимости – коррекция дозы.

Варфарин и его производные (фенпрокумона, аценокумарола). Возможно потенцирование действия антикоагулянтов. Рекомендован лабораторный контроль показателей свертываемости крови. Гормональные контрацептивы. Возможно снижение контрацептивного действия при приеме норфлоксацина. Рекомендованы дополнительные методы контрацепции в период лечения.

Фенбуфен. Совместный прием может спровоцировать эпилептический приступ, комбинацию следует избегать.

Клозапин, ропинирол. При приеме норфлоксацина, возможно будет необходима коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, которые уже принимают эти препараты.

Тизанидин. Одновременный прием с норфлоксацином противопоказан.

Глибенкламид. Возможно резкое снижение сахара в крови. Рекомендован контроль уровня сахара в крови.

Диданозин. Препараты могут препятствовать один другому всасываться. Диданозин принимается через два часа после приема норфлоксацина.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Комбинация применяется с осторожностью, возможна стимуляция центральной нервной системы с конвульсивными приступами.

Антацидные средства, содержащие гидроокись алюминия или магния, сукральфат; препараты или продукты, содержащие соли кальция (в т.ч. молочные), железа и цинка. Всасывание норфлоксацина снижается. Норфлоксацин следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

Теофиллин. Возможно повышение концентрации теофиллина в крови и развитие побочных эффектов. Рекомендован контроль концентрации теофиллина крови, при необходимости – коррекция дозы.

Гипотензивные средства. Возможно резкое снижение АД.

При одновременном приеме комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог головного мозга (теофиллин) – эпилептиформные припадки.

Кортикостероидные гормоны. Повышение риска разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

Применение Норфлоксацина при беременности и в период лактации

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Норфлоксацин может влиять на скорость реакции и нарушать способность управлять транспортными средствами и прочими механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или в сочетании с алкоголем. Во время лечения норфлоксацином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работ с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек.

Неосложненные инфекции мочевых путей (цистит): 400 мг 2 раза в день, в течение 3-10 дней. Осложненные инфекции мочевых путей: 400 мг 2 раза в день, в течение 10-21 дней.

Простатит (хронический): 400 мг 2 раза в день, в течение 28 дней.

Дозирование у пациентов с инфекцией, связанной с хирургическими (урологическими) процедурами или мочекаменной болезнью: обычная доза составляет 400 мг 2-3 раза в день. Суточная доза и длительность лечения зависят от тяжести и частоты повторения инфекции.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью.

У больных с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73 м3 или меньше рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в день при продолжительности лечения, указанной выше.

При известном уровне клиренса креатинина для расчета дозы используют следующую формулу (с учетом пола, веса и возраста пациента):

(вес, кг) × (140 – возраст)

72 × креатинин сыворотки (мг/100)

Женщины = (0,85) × (величина выше).

Пациенты с нарушением функции печени. Применяется с осторожностью при заболеваниях печени.

Пожилые пациенты. При нормальной функции почек коррекции дозы не требуется.

Дети. Противопоказан для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Если пропущена очередная доза лекарственного средства

Необходимо принять однократную дозу во время следующего приема лекарственного средства. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Возможные побочные эффекты

В случае появления любой побочной реакции (указанной или не указанной в листке вкладыше) во время лечения лекарственным средством Норфлоксацин или вскоре после его отмены необходимо обратиться к врачу.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, инфаркт миокарда, боли в груди, очень редко при приеме норфлоксацина, может возникать удлинение интервала QT и желудочковая аритмия (в том числе пируэтная желудочковая тахикардия). При совместном применении норфлоксацина с лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT, а также при назначении пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT возможность пролонгации интервала QT резко возрастает.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, изжога, панкреатит, тошнота, анальный зуд, запор, метеоризм, язвы на слизистых рта, сухость во рту, диспепсия, боли в животе, диарея, анорексия, аноректальные боли, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, галлюцинации, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессии, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, встревоженность, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептиформные приступы, гипестезия, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония, астения, нарушение сна, атаксия.

Нарушения со стороны системы кроветворения: нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, уменьшение концентрации гемоглобина, гематокрита, эозинофилия, агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени.

Читайте также:
Ангина и формы ее проявления. Точные диагнозы, формы и симптомы

Нарушения со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, протеинурия, глюкозурия, почечная колика, кристаллурия, почечная недостаточность, увеличение концентрации мочевины, креатинина в крови.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миальгия, артрит, мышечные спазмы, усиление миастении, рабдомиолиз. Очень редко – воспаление ахиллова сухожилия, которое может привести к его разрыву.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, отеки, экзантема, петехии, эритема, геморрагические буллы и папулы с образованием корки как проявление вовлечения сосудов (васкулит), гипергидроз,

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсона-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная подиморфная эритема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, диспноэ, крапивница, эритема, сыпь, DRESS-синдром).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез: вагинальный кандидоз, дисменорея.

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, усиленное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, горький привкус во рту.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышение температуры, лихорадка, озноб, повышение уровней глютомат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови, увеличение ЛДГ, увеличение креатинфосфокиназы.

Если вы приняли дозу Норфлоксацина большую, чем рекомендовал врач

Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышает то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться головокружением, головной болью, усталостью, судорогами, галлюцинациями, спутанностью сознания, чувством дискомфорта в животе, нарушением функции почек и печени, наличием кристаллов и крови в моче. В качестве первой помощи рекомендовано промыть желудок и принять антациды.

Меры предосторожности и особые указания при приеме Норфлоксацина

Норфлоксацин относится к классу антибиотиков под названием фторхинолоны, которые могут вызывать серьезные побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы или нервной системы. Некоторые из них могут произойти в одно и тоже время у одного пациента и привести к тяжелым необратимым изменениям, и даже смерти. Если у пациента наблюдается один из следующих серьезных побочных эффектов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу: боль, отек, воспаление или кровоподтеки в области сухожилий, в том числе задней части лодыжки (ахиллова сухожилия), плеча, руки, или в местах других сухожилий; боль, онемение, жар, слабость или покалывание в кистях, руках, ногах или стопах; судороги, тремор, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, головокружение, сильные головные боли с или без нарушения зрения, выращенное чувство тревоги, суицидальные мысли или действия, спутанность сознания, депрессия.

Гиперчувствительность. После приема однократной дозы препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, – состояния, угрожающие жизни. Прием лекарственного средства немедленно отменить, немедленно проинформировать врача или вызвать Скорую помощь!

Псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем) следует немедленно прекратить прием и срочно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения! Нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Центральная нервная система. Известно, что хинолоны могут понижать судорожный порог и инициировать судороги. С осторожностью применяется пациентами с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки. Сообщалось о случаях возникновения полинейропатии (боль, жжение, чувство волнения, шум в ушах, мышечная слабость, нарушения чувствительности, в том числе тактильной, болевой, температурной, вибрационной и мышечно-суставной). При возникновения указанных явлений – прием препарата прекратить! Срочно информировать врача!

Сердечно-сосудистая система. Так как применение норфлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии: врожденное удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA и III, антидепрессантов, макролидов, нейролептиков; электролитные нарушения; женщины и пациенты пожилого возраста (более чувствительны); заболевания сердца.

Скелетно-мышечная система. Норфлоксацин не следует принимать пациентам с заболеваниями сухожилий или их нарушениями на фоне приема хинолонов в прошлом. При необходимости лечения тяжелых инфекционных заболеваний у таких пациентов проводится микробиологическое исследование и оценка соотношения «риск-польза». Возможно возникновение воспаления или разрыва сухожилий, преимущественному пожилых пациентов или одновременно принимающих кортикостероиды. При любых признаках указанного заболевания (отеке, воспалении) прием препарата прекратить и обездвижить пораженную конечность. Норфлоксацин может вызывать усиление симптомов миастении и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. При первых признаках ухудшения состояния рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется избегать применять норфлоксацин при миастении в анамнезе.

Фоточувствительность. Пациентам, принимающим норфлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.

Дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы. Возможно развитие гемолитических реакций. Препарат таким пациентам не назначается, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Вспомогательные вещества. Не принимается в случаях врожденной непереносимости галактозы и недостаточности лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы (содержит лактозу). В состав таблеток Норфлоксацин входит краситель бриллиантовый голубой (Е133), который может вызывать аллергические реакции.

Читайте также:
Ингаляции при влажном или мокром кашле: с чем можно делать детям и взрослым

Норфлоксацин (Norfloxacin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Норфлоксацин

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
норфлоксацин400 мг

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Норфлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, “диареи путешественников”.

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A54 Гонококковая инфекция
H01.0 Блефарит
H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H04.4 Хроническое воспаление слезных протоков
H10.2 Другие острые конъюнктивиты
H10.4 Хронический конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H16 Кератит
H16.0 Язва роговицы
H60 Наружный отит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения – 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Норфлоксацин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: norfloxacin;

1 мл норфлоксацина 3 мг

Вспомогательные вещества: декаметоксин, натрия хлорид, натрия эдетат (трилон Б), буферный раствор (рН 4,67), вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные и ушные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слабым зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТХ S03A A.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Норфлоксацин – антимикробное средство группы фторхинолонов; подавляет активность ДНК-гиразы бактериальной клетки и репликации ДНК бактерий. Норфлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия в отношении подавляющего большинства грамотрицательных микроорганизмов. МИК для Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp. Составляет 2 мг / л или меньше. Менее чувствительны Acinetobacter spp., Providencia spp., Serratia spp. МПК для Pseudomonas aeruginosa – менее 1-2 мг / л, для Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis – менее 2 мг / л, для патогенных штаммов Salmonella и Schigella – менее 1 мг / мл, для Campylobacter – менее 4 мг / мл для стафилококков – 1-4 мг / мл, для стрептококков – 2-16 мг / л. К препарату чувствительны анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus и Acinetobacter .

Читайте также:
Деринат капли в нос: инструкция по применению для детей и взрослых, аналоги

Фармакокинетика.

Информация о разделе норфлоксацина при применении в офтальмологии и отологии отсутствует, однако известно, что норфлоксацин распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, в том числе глаз и ушей. С белками крови связывается от 10% до 15% препарата. Начинает действовать через 1:00 после закапывания в глаза. Максимальная концентрация в сыворотке крови для суточной офтальмологической дозы составляет 10,2 нг / мл.

Норфлоксацин распадается на 6 активных метаболитов, антибактериальная активность которых ниже, чем исходного вещества. Норфлоксацин метаболизируется в печени и почках. Примерно 30% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Показания

Поверхностные инфекции глаза (бактериальные конъюнктивиты, кератиты, блефариты), инфекции наружного и среднего уха (внешние отиты, хронические гнойные средние отиты).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину или к другим препаратам фторхинолонового ряда. Вирусные и грибковые заболевания глаз и ушей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие с другими лекарственными средствами при местном применении норфлоксацина не описано. Однако есть сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, влияет на метаболизм кофеина и усиливает действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производные, а также связано с временным повышением уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов , которые совместно применяли циклоспорин.

Особенности применения

Норфлоксацин в форме капель назначать только для местного применения. Для достижения лучшего терапевтического эффекта капли следует применять в сочетании с системной противомикробной терапией (за исключением легких случаев).

Сообщалось о тяжелых, а иногда и летальные случаи реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов, получавших хинолоны системно, причем у некоторых пациентов после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. Только несколько пациентов имели реакции повышенной чувствительности в анамнезе. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного неотложного лечения с применением эпинефрина и других реанимационных мероприятий (включая кислородную терапию), вливания, введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, аминов, сужающие сосуды, искусственную вентиляцию легких по клиническим показаниям. Длительное применение норфлоксацина, как и любых других антибактериальных препаратов, может привести к активизации роста нечувствительных к нему микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции рекомендуется провести соответствующее лечение.

С осторожностью назначать капли Норфлоксацин больным эпилепсией, судорожными синдромами другой этиологии, с выраженными нарушениями функции печени / почек, при атеросклерозе сосудов головного мозга.

Возможно развитие светобоязни; следует носить светозащитные очки и избегать длительного воздействия яркого света.

Следует прекратить применение препарата Норфлоксацин при появлении первых признаков высыпаний на коже или других признаков реакции повышенной чувствительности.

Независимо от выраженности клинических проявлений лечение офтальмологических заболеваний нужно осуществлять после тщательного обследования глаз с помощью щелевой лампы. При применении препарата для лечения отита рекомендуется осуществлять медицинское обследование пациентов для своевременного установления возможной необходимости применения других терапевтических мероприятий (системного применения антибиотиков, хирургического вмешательства).

Перед закапыванием препарата в ухо необходимо провести аспирацию гноя и промывание наружного слухового прохода антисептическим раствором.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.

Нолицин® (Norfloxacin)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – норфлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), краситель 12000 FDC желтый №6 (Е110), пропиленгликоль

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Норфлоксацин.

Код АТХ J01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта неполное, 30-40% принятой дозы. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1 – 2 часа после приёма внутрь. “Равновесное состояние” достигается в течение 2-х дней.

Примерно 15% норфлоксацина связывается с белками плазмы крови. Низкая степень связывания с белками позволяет препарату легко и быстро проникать в ткани и жидкие среды организма.

Концентрации норфлоксацина в различных тканях приведены в таблице:

Жидкости или ткани организма

Концентрация

Стенка мочевого пузыря

Принятый внутрь норфлоксацин (50 мг/кг) проникает через плацентарный барьер, а его концентрации в тканях плода составляют примерно 10% от материнских сывороточных концентраций.

Дозы 400 мг два раза в день обеспечивает концентрацию в почках от 3,9 до 16,2 мкг/г, что существенно (в 100 – 300 раз) выше концентрации в крови. Максимальные концентрации в моче после приёма дозы 400 мг достигаются через 2 часа и составляют примерно 478 мг/л; концентрации в простате ниже (0,7 – 4,7 мкг/г), но превышают концентрации в крови.

Читайте также:
Аденоиды у детей: симптомы и лечение без операции, самые эффективные средства

Концентрации норфлоксацина в желчи и в общем желчном протоке составляют от 0,15 до 4,5 мкг/г и от 0,4 до 4 мкг/г, соответственно, что в 3 – 7 раз выше концентрации в крови. Высокие концентрации препарата также обнаружены в печени.

Концентрации во влагалище и матке после приёма однократной дозы 400 мг в 2 – 3 раза превышают концентрации в крови. Концентрации в мокроте, миндалинах, яичниках и стенке желчного пузыря, аналогичны или немного ниже концентраций в крови.

Максимальные концентрации норфлоксацина в моче в 100 раз превышают МПК90 для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Концентрации препарата в кале аналогичным образом значительно превышают МПК90 для многих кишечных патогенных микроорганизмов.

Норфлоксацин метаболизируется лишь в незначительной степени. 80% норфлоксацина выводится из организма в неизмененном виде. Норфлоксацин метаболизируется в печени, основной метаболит – оксопроизводное. Другие метаболиты, такие как амино-, ацетил-, формил- и 2-аминоэтиламино- производные хинолонового кольца, присутствуют в небольших количествах.

Норфлоксацин выводится из организма с мочой, калом и желчью. Биологическое время полувыведения составляет 3-4 часа.

Через 24 часа после приёма 100 – 800 мг внутрь 33 – 39% принятой дозы выводится с мочой.

При приёме более высоких доз (1600 мг) с мочой выводится 47,8%, из которых метаболизируется 5 – 8%.

Норфлоксацин выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в небольшой степени норфлоксацин – с желчью (2 – 3%).

Более 30% принятой перорально принятой дозы выводится с калом.

При почечной недостаточности изменение фармакокинетики норфлоксацина зависит от степени поражения почек. Несмотря на фармакокинетические изменения, такие как увеличение времени достижения максимальной концентрации, увеличение биологического времени полувыведения и длительности выведения, концентрация норфлоксацина в мочевых путях достаточно высока для эффективного лечения инфекций.

Фармакодинамика

Норфлоксацин – уроантисептик, не применяется для лечения системных инфекций. Он эффективен против грамотрицательных аэробных и против некоторых грамположительных бактерий. Его антибактериальный эффект уменьшается при низких значениях pH и при высокой концентрации ионов магния.

Таблица МПК90 для бактерий, вызывающих инфекции, которые чаще всего встречаются при применении норфлоксацина:

НОРФЛОКСАЦИН

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: норфлоксацин 400,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 85,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 98,0 мг, кроскармеллоза натрия – 37,0 мг, вода – 10,0 мг, повидон-К25 – 24,0 мг, магния стеарат – 6,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза -11,0 мг, макрогол-4000 – 3,0 мг, титана диоксид – 6,0 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро от белого до светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия и активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительны in vivo: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы – Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Чувствительны in vitro: грамотрицательные аэробы – Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; прочие – Ureaplasma urealyticum.

Неактивен в отношении облигатных анаэробов

Фармакокинетика

Абсорбция норфлоксацина при приеме внутрь – быстрая; биодоступность – 30-40%; пища замедляет абсорбцию препарата, но не изменяет максимальную концентрацию и биодоступность.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1 -2 ч и составляют от 0,8 до 2,4 мкг/мл в зависимости от дозы (200-800 мг). Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15 %) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в печени. Почечный клиренс – 275 мл/мин. В течение 24 ч 26-32% выводится почками в неизмененном виде, 5-8% в виде слабоактивного метаболита. В последующем почками выводится менее 1% принятой дозы. 30% выводится кишечником. У пожилых пациентов почками выводится 22% норфлоксацина (почечный клиренс – 154 мл/мин).

Через 2-3 ч после приема 400 мг внутрь концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 ч она поддерживается выше 30 мкг/мл. При pH 7,5 растворимость норфлоксацина снижается.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита), хронический бактериальный простатит, неосложненная гонорея, сальмонеллез, шигеллез.

Читайте также:
Болит уголок глаза ближе к носу: причины и лечение

Профилактика диареи путешественников, профилактика сепсиса у пациентов с нейтропенией.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам;

– тендинит, разрыв сухожилия, вызванные приемом фторхинолонов (в т.ч. в анамнезе);

– наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– детский и подростковый возраст (до 18 лет);

– беременность и период лактации.

С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения (в анамнезе), эпилепсия, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, психозы и другие психические нарушения в анамнезе, почечная/печеночная недостаточность, миастения gravis, печеночная порфирия, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), пожилой возраст, у женщин, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), средств для общей анестезии из группы барбитуратов; лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Беременность и лактация

Безопасность применения во время беременности и в период лактации не изучена. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) и запивают достаточным количеством жидкости.

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы: по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в день. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.

При инфекциях мочевыводящих путей – по 400 мг 2 раза в день, в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите – 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей – до 12 недель; при остром бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез) – 5 дней; при остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците – однократно 800 мг. Для профилактики инфекций (у пациентов с нейтропенией) – по 400 мг 2 раза в сутки; для профилактики бактериальных гастроэнтеритов – по 400 мг/сут. Для профилактики диареи путешественников – по 400 мг/сут за 1 день до отъезда и в течение всего периода пути (не более 21 дня). Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей – по 200 мг/сут. При бактериальном простатите (остром и хроническом) – по 400 мг 2 раза в день 28 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 30 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, покалывание в пальцах рук, сонливость, тревога, депрессия, бессонница, нарушение сна.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, анорексия, диарея, боль в прямой кишке или анусе, запор, диспепсия, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, неоформленный стул, горький привкус во рту, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, эритема, крапивница.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: бурсит, отечность кистей и стоп.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактадегидрогеназы), протеинурия, снижение гематокрита и гемоглобина, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Прочие: гипергидроз, астения, боль в спине, лихорадка, озноб, боль в груди, дисменорея отеки, аллергические реакции, усталость.

Со стороны нервной системы: судороги, миоклония, тремор, периферическая нейропатия, синдром Гийена-Барре, атаксия, парестезия, гипестезия, психические нарушения (в т.ч. спутанность сознания), раздражительность, чувство страха.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, одышка, васкулит, крапивница.

Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны пищеварительной системы: псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, стоматит, печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. тахикардия типа “пируэт”.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания мочевины в плазме, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилия, обострение миастении gravis, повышение активности креатинфосфокиназы, мышечные спазмы.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, диплопия, дисгевзия.

Прочие побочные эффекты при приеме хинолонов: агранулоцитоз, альбуминурия, кандидурия, кристаллурия, цилиндрурия, дисфагия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гематурия, некроз печени, гипогликемия, нистагм, постуральная гипотензия, удлинение протромбинового времени, кандидоз влагалища.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, “холодный” пот, судороги, одутловатое лицо.

Лечение: промывание желудка, адекватная гирдатационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.

Читайте также:
Сультасин: инструкция по применению и дозировка для взрослых и детей, аналоги

Взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%.

Снижает эффект нитрофуранов.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и непрямых антикоагулянтов, в отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации креатинина в плазме крови, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя, а так же плазменной концентрации циклоспорина.

Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих ионы железа, цинка, сукральфат, приводит к снижению всасывания норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 часов).

Одновременное применение с лекарственными препаратами (в т.ч. с нестероидными противовоспалительными препаратами), снижающими судорожный порог, может привести к развитию судорог.

Одновременное применение с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска развития тендинитов или случаев разрыва сухожилий.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины), в связи с чем, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Одновременное применение норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать артериальное давление, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и показатели ЭКГ.

Норфлоксацин in vitro ингибирует изофермент CYP1A2, что может привести к повышению концентрации его субстратов в плазме крови (в т.ч. кофеина, клозапина, ропинирола, такрина, теофиллина, тизанидина), в связи с чем, необходимо наблюдение за пациентами, принимающими одновременно с норфлоксацином эти препараты.

Пробенецид может снижать экскрецию норфлоксацина.

При одновременном применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, возможно более выраженное удлинение последнего.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата могут развиться реакции гиперчувствительности (анафилактичесие/анафилактоидные реакции), о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение норфлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

В период лечения норфлоксацином пациенты должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия ультрафиолетовых лучей в т.ч. прямого солнечного света.

Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать тендинит и разрыв сухожилий. Факторы риска: возраст старше 60 лет, прием глюкокортикостероидов, трансплантация почки, сердца или легкого, повышенная физическая активность, хроническая почечная недостаточность, поражение сухожилий в анамнезе (в т.ч. ревматоидный артрит). Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита необходимо отменить препарат и обратиться к врачу. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок. Норфлоксацин может снижать порог судорожной готовности и вызывать судороги; фторхинолоны могут также стимулировать центральную нервную систему, вызывая тремор, токсические психозы, беспокойство, спутанность сознания и галлюцинации; повышение внутричерепного давления. В случае развития судорог применение препарата следует прекратить.

Норфлоксацин может приводить к развитию псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. В этом случае необходимо отменить препарат и назначитьсоответствующее лечение (в том числе применение, ванкомицина внутрь или метронидазола). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При применении норфлоксацина сообщалось о случаях развития холестатического гепатита. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов нарушения функции печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение норфлоксацином.

Не эффективен при сифилисе.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая норфлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и/или крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Пациентов, которым проводится лечение норфлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение, слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел “Побочное действие”), Норфлоксацин необходимо немедленно отменить.

Во избежание образования кристаллов норфлоксацина в почках не следует превышать рекомендованных доз; необходимо запивать таблетки достаточным количеством жидкости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: