«Пефлоксацин»: инструкция по применению антибиотика, противопоказания и аналоги

Пефлоксацин

Состав

1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг пефлоксацина в виде мезилата (1 бутыль – 400 мг).

1 таблетка в оболочке содержит 400 мг антибиотика Пефлоксацина в форме метансульфоната.

Форма выпуска

Медикамент Пефлоксацин выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Раствор упакован в бутыли по 100 мл, таблетки – в блистеры.

В каждой картонной пачке находится инструкция от производителя, 1 бутылка из тёмного стекла или 1-2 блистера с таблетками по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противомикробный медикамент. Действующее вещество относится к группе фторхинолонов. Принцип антимикробного воздействия основан на способности активного компонента блокировать ДНК-гиразу, на препятствии репликации А-субъединицы РНК, ДНК, нарушении синтезирования бактериальных белков.

Обладает широким спектром противо- и анти-микробного воздействия. В отношении грампозитивных микроорганизмов противомикробный эффект проявляться только на клетки, которые находятся в процессе митоза.

В отношении грамнегативных бактерий — на клетки, которые находятся в стадии деления и в стадии покоя. Активное вещество устойчиво к воздействию бета-лактамаз.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробное средство быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Через 20 минут после разового применения 400 мг Пефлоксацина около 90% принятой дозы проходит абсорбцию, а показатель Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается за 1,5-2 часа.

После внутривенного вливания показатель Cmax достигается быстрее — через 1 час. После многократного применения концентрация активного противомикробного вещества в слизистой бронхов составляет 5 мкг/мл.

С плазменными белками Пефлоксацин способен связываться на 25-30%. Действующий компонент хорошо проникает во все ткани в организме и жидкости:

  • мокрота;
  • сердце;
  • бронхиальный секрет;
  • спинномозговая жидкость;
  • желчь;
  • костная ткань;
  • лёгкие;
  • перитонеальная жидкость;
  • предстательная железа.

В вышеперечисленных тканях и жидкостях концентрация противомикробного вещества выше, чем в крови.

После 3-кратного приёма 400 мг концентрация Пефлоксацина в спинномозговой жидкости составляет 4,5 мкг/мл; при повышении дозы вдвое этот показатель достигает значения 9.8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости равно 89%.

Метаболизм осуществляется в печёночной системе, где активное вещество в результате метилирования преобразуется до диметилпефлоксацина, у которого антибактериальная активность выражена гораздо сильнее, чем у его предшественника.

Метаболит способен окисляться до N-оксида, и далее конъюгировать с глюкуроновой кислотой до образования пефлоксацина-глюкоронида.

При приёме внутрь показатель T12 составляет 8-10 часов, а при повторном применении — 12-13 часов. После разового внутривенного вливания T12 составляет 7.2-13 часов, а при повторном введении — 14-15 часов. Выводится частично в виде метаболитов, а также в неизменённом виде с калом и мочой (60%) через почечную систему.

После однократного применения медикамента его метаболиты могут обнаруживаться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе коэффициент экстракции действующего вещества равен 23%.

Показания к применению

Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, возбудителем которых является чувствительный к антибиотику микроорганизм:

  • заболевания мягких тканей;
  • брюшной тиф;
  • сальмонеллёз;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • простатит;
  • аднексит;
  • холангит;
  • внутрибольничные инфекции;
  • хламидиоз;
  • гонорея;
  • холецистит;
  • интраабдоминальные абсцессы;
  • заболевания кожи;
  • инфекции глаз;
  • эндокардит;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • заболевания суставов и костей;
  • хирургические инфекции;
  • эпидидимит;
  • поражения придаточных пазух;
  • остеомиелит;
  • поражения среднего уха;
  • мягкий шанкр;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • инфекции дыхательного тракта;
  • поражения гортани, глотки.

Лекарственное средство может применяться для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, оперативных вмешательств.

Противопоказания

  • гемолитическая анемия;
  • период вынашивания беременности;
  • индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
  • недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • грудное вскармливание;
  • эпилепсия;
  • ограничение производителем по возрасту — до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • судорожный синдром, этиология которого неизвестна;
  • патология кровообращения головного мозга;
  • органические изменения/поражения ЦНС;
  • атеросклероз сосудов головы.

Побочные действия

Нервная система:

  • судороги (редко регистрируются);
  • головные боли мигренозного типа;
  • быстрая утомляемость;
  • беспокойство;
  • тремор конечностей;
  • эмоциональное возбуждение;
  • головокружения;
  • депрессия.

Пищеварительный тракт:

  • холестатическая желтуха;
  • абдоминальные боли;
  • диарейный синдром;
  • повышение уровня АЛТ, АСТ;
  • псевдомембранозный колит;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • печёночный некроз;
  • тошнота;
  • гепатит.

Мочевыделительный тракт:

  • гломерулонефрит (регистрируется редко);
  • кристаллурия;
  • дизурия.

Иные реакции:

  • флебит (инъекционные формы);
  • отёк Квинке;
  • эозинофилия;
  • нейтропения;
  • кожный зуд;
  • кандидоз;
  • артралгия;
  • лейкопения;
  • миалгия;
  • тахикардия;
  • разрыв сухожилий;
  • тендинит;
  • фотосенсибилизация;
  • гиперемия кожных покровов;
  • кожные высыпания;
  • бронхоспазм.

Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)

Схема лечения, подбор разовой дозы Пефлоксацина осуществляется в индивидуальном порядке с учётом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспалительного процесса, чувствительности флоры.

Инструкция по применению Пефлоксацина при неосложнённых инфекционных заболеваниях: дважды в сутки по 400 мг (средняя суточная дозировка составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки нельзя разжёвывать. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Предпочтительнее принимать натощак.

При тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях медикамент вводят внутривенно капельно, предварительно растворив медикамент в 5% растворе глюкозы (250 мл). Первоначально вводят разово 800 мг, далее каждые 12 часов по 400 мг. Длительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.

При патологии печёночной системы проводится коррекция схемы лечения. При неосложнённых заболеваниях назначают по 400 мг дважды в сутки; при тяжело протекающих инфекционных поражениях – каждые 36 часов по 400 мг. Интервал между применениями антибиотика при выраженных поражениях печёночной системы – до 2-х суток. Длительность противомикробной терапии – не больше 30 дней.

Читайте также:
Как можно быстро избавиться от боли в горле народными средствами

При патологии почечной системы единоразово можно вводить только 50% от предполагаемой дозы. Пожилым пациентам назначают 2/3 от предполагаемой дозы.

Передозировка

Медицинская и специализированная литература не содержит описания проявлений и клинической картины передозировки препаратом Пефлоксацин.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии. Специфический антидот не разработан. Эффективно проведение перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

При лечении стафилококковых инфекционных заболеваний комбинация Пефлоксацина с бета-лактамными антибактериальными средствами позволяет предупредить развитие устойчивости/резистентности.

Антибактериальный синергизм отмечается при одновременной терапии с Азлоциллином, Пиперациллином, Аминогликозидами, Цефтазидимом.

Данный эффект регистрируется и в отношении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой.

Снижение протромбинового индекса наблюдается при одновременном лечении непрямыми антикоагулянтными медикаментами, что требует постоянного контроля над показателями свёртываемости крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды, содержащие гидроксид Mg и/или Al, препятствуют всасыванию антибактериального компонента медикамента.
Выведение действующего вещества замедляется при лечении медикаментами, которые способны блокировать канальцевую секрецию.

Лекарственное средство замедляет метаболизм Теофиллина в печёночной системе, что может привести к повышению его концентрации в ЦНС и плазме, что может потребовать коррекции схемы лечения.

Циметидин не влияет на показатели почечного клиренса и объёмы распределения, но при этом способен снижать показатели периода полувыведения и общего клиренса антибиотика.

Фармацевтическое взаимодействие

Медикамент несовместим с Гепарином. Недопустимо смешивание с растворами, которые содержат ионы Cl из-за риска выпадения осадков.

Условия продажи

Условия хранения

Транспортировка и хранение требуют соблюдения температурного режим – до 25 градусов.

Срок годности

Раствор в бутылях и ампулах может храниться 3 года. Таблетированная форма – 2 года.

Особые указания

При диагностированных смешанных инфекционных поражениях органов малого таза и брюшной полости Пефлоксацин рекомендуется назначать совместно с другими антибиотиками, активными в отношении анаэробной инфекции (Клиндамицин, Метронидазол).

Профилактика кристаллурии во время антибактериальной терапии заключается в употреблении большого количества жидкости. Рекомендуется ограничить воздействие ультрафиолета из-за возможной фотосенсибилизации. Выраженная патология почечной системы требует индивидуального подхода и подбора схемы лечения.

При развитии длительной, выраженной диареи необходимо провести обследования для исключения псевдомембранозного колита. В случае достоверного подтверждения диагноза Пефлоксацин отменяют и проводят посиндромное лечение.

Абактал® (400 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.30 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79.50 мг, крахмал кукурузный 32.00 мг, повидон 32.00 мг, вода очищенная 43.20 мг, натрия крахмала гликолят 32.00 мг, тальк 27.00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2.00 мг, магния стеарат 7.00 мг

состав оболочки: гипромеллоза 14.483**, титана диоксид (Е 171) 2.229**, тальк 0.939** мг, макрогол 400 – 1.969** мг, воск карнаубский 0.110**.

**- избыток 10%

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин

Код АТХ J01MA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после однократного приема внутрь.

При многократном приеме внутрь 400 мг пефлоксацина 2 раза в сутки максимальную концентрацию и остаточную концентрацию пефлоксацина в сыворотке определяли в течение 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке составила 7,9–10 мкг/мл, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке до приема следующей дозы составила 3,8 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.

Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.

Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются. Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизменённого пефлоксацина выводится с мочой.

Фармакодинамика

Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.

Читайте также:
Парез гортани: причины, симптомы и как лечить

Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:

инфекции мочевыводящих путей, включая простатит

инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)

инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)

инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей

тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта

инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину

менингит (вызванные микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)

Абактал применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами.

Абактал эффективен также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Средняя доза составляет 800 мг в сутки.

Абактал назначают по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов.

Для лечения инфекции мочеполовых путей назначают по 1 таблетке (400 мг) каждые 24 часа, из-за высокой концентрации пефлоксацина в моче.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают по 2 таблетки (800 мг) однократно.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Во избежание желудочно-кишечных расстройств таблетки надо принимать во время еды.

Курс лечения определяет лечащий врач.

Так как для пациентов пожилого возраста рекомендуется снижение дозы пефлоксацина, а Абактал таблетки не могут быть разделены на две равные части, этот препарат не подходит к применению у пациентов пожилого возраста.

При недостаточности функции почек, коррекция дозы не требуется.

Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.

При тяжелой недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено, поэтому рекомендуется назначать Абактал по 1 таблетке 400 мг в сутки (каждые 24 – 48 часов).

Пефлоксацин (Pefloxacinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Пефлоксацин
  • Фармакологическая группа вещества Пефлоксацин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Пефлоксацин
  • Фармакология
  • Применение вещества Пефлоксацин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пефлоксацин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Пефлоксацин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия c действующим веществом Пефлоксацин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Пефлоксацин

Химическое название

1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3- хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пефлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A01.0 Брюшной тиф
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
  • A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
  • A57 Шанкроид
  • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J04 Острый ларингит и трахеит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J32 Хронический синусит
  • J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
  • K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей
  • K05 Гингивит и болезни пародонта
  • K10.9 Болезнь челюсти неуточненная
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K81.0 Острый холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00-M03 Инфекционные артропатии
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • R78.8.0* Бактериемия
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Пефлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК , РНК , нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. ( в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro .

Читайте также:
Клацид: инструкция по применению антибиотика для взрослых и детей, аналоги

Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл. Объем распределения — 1,4–1,9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань. Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. T1/2 при приеме внутрь — 8,7–12,3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3–15 ч — при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6–14 ч. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью. Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброкачественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено.

Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.

Применение вещества Пефлоксацин

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани), глаз, почек и мочевыводящих путей, ЖКТ ( в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), полости рта, зубов, челюстей, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза ( в т.ч. аднексит и простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, в т.ч. септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС , судорожный синдром неустановленной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Пефлоксацин проходит через плаценту и обнаруживается в эффективных концентрациях в тканях плода, однако нарушений внутриутробного развития, связанных с введением пефлоксацина внутрь самкам крыс и кроликов, не установлено. При введении в дозах 100-400 мг/кг внутрь крысам неблагоприятного действия пефлоксацина не выявлено, однако в дозах 600-1000 мг/кг (в 40-50 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека) пефлоксацин уменьшал потребление корма самками и замедлял прирост массы тела и жизнеспособность плода. При в/в введении тератогенного действия пефлоксацина также не установлено. Тем не менее, имеющиеся данные, а также развитие артропатии у молодых животных при введении в больших дозах требуют ограничения применения препарата при беременности.

Источники информации
USP dispensing information. V. 1.- 23rd ed.- Micromedex, Inc., USA

Читайте также:
Називин от заложенности носа: инструкция по применению для взрослых и детей

Побочные действия вещества Пефлоксацин

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.

Прочие: миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз; флебит в месте инъекции.

Взаимодействие

Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить).

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2 , снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. При комбинации с бета-лактамными антибиотиками отмечается синергический (аддитивный) эффект. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект ( в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии пефлоксацина

Синергический эффект достигается при комбинации пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, фосфомицином и рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных ЛС следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в крови).

Пефлоксацин снижает метаболизм кофеина, НПВС в печени, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу кофеина, НПВС необходимо уменьшить).

Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний) и препараты, содержащие железо или цинк, замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин и эти ЛС необходимо принимать с интервалом не менее 2 ч.

Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.

При совместном применении пефлоксацина с ГК (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинит и в очень редких случаях повреждение ахиллового сухожилия).

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, пефлоксацин повышает концентрацию и удлиняет T1/2 пероральных гипогликемических средств.

Пефлоксацин фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять концентрат пефлоксацина раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в капельно. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения заболевания. Внутрь, при неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в сутки, средняя суточная доза — 800 мг. В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, тяжелых инфекциях) — первая доза 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч. Раствор для инфузии готовят ex tempore, содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Средняя продолжительность курса — 1–2 нед .

При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут . Курс лечения — не более 30 дней.

Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при сохранении кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста дозу уменьшают на 1/3.

Меры предосторожности вещества Пефлоксацин

При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции). В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС , активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пефлоксацин-АКОС – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Читайте также:
«Гентамицин» в ингаляциях: инструкция по применению и противопоказания

Состав

Активное вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат (в пересчете на пефлоксацин) – 400 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бензиловый спирт, натрия дисульфит (натрия метабисульфит), динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль [трилон Б]), натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый), вода для инъекций – до 5 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство – фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие ингибируя репликацию ДНК бактерий путем блокирования фермента ДНК-гиразы. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки так и на клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов – только на клетки находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении: большинства аэробных грамотрицательных бактерий (в т.ч. вырабатывающих бета-л актам азы): Escherichia coli Klebsiella spp. индолположительные и индолотрицательные Proteus spp. в т.ч. Proteus mirabilis Enterobacter spp. Morganella morganii Yersinia enterocolitica Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Campylobacter spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллиноустойчивые) Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae кроме Streptococcus pneumoniae) Corynebacterium diphtheriae Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila) Brucella spp. Chlamydia spp. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter spp.
Умеренно чувствительные к пефлоксацину микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae Acinetobacter spp. Clostridium perfringens Pseudomonas spp. Chlamydia trachomatis.
Устойчивы к пефлоксацину: грамотрицательные анаэробы Treponema spp. Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается в течение 60 минут. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. Период полувыведения (Т1/2) от 72 до 13 часов после однократно введенной дозы. После повторных введений период полувыведения составляет 14-15 часов.

Пефлоксацин хорошо проникает в ткани организма (слизистая бронхов кости сердце спинномозговую жидкость мокроту мочу секрет предстательной железы желчь перитониальную жидкость). Метаболизируется в печени.

Выводится почками – 60% с желчью – 30% в неизмененном виде; частично в виде метаболитов. Концентрация неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл через 12-24 ч – 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после завершающего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции 23%).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:

– инфекции почек и мочевыводящих путей;

– инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит);

– инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. сальмонеллез брюшной тиф);

– инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит холангит эмпиема желчного пузыря);

– инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы перитонит);

– инфекции костей суставов кожи и мягких тканей;

– инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов;

– хламидиоз эпидидимит мягкий шанкр;
– профилактика хирургической инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолитическая анемия) беременность период лактации эпилепсия возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Атеросклероз сосудов головного мозга нарушение мозгового кровообращения органические поражения центральной нервной системы судорожный синдром почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно инфузию проводят в течение 1 часа. Первая доза – 400-800 мг; затем – по 400 мг каждые 12 ч. Курс лечения – 1-2 нед (не более 4 нед). Приготовление раствора для инфузии: содержимое одной ампулы (400 мг = 5 мл концентрата) растворяют в 250 мл 5% раствора декстрозы. В качестве растворителя нельзя использовать раствор натрия хлорида или любой растворитель содержащий ионы хлора!

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии – 1 ч; частота проведения инфузий у пациентов с желтухой – 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.

Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3.

Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении препарат может использоваться для проведения последовательной терапии (курс начатый в/в введениями продолжают приемом внутрь).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: депрессия головная боль головокружение повышенная утомляемость бессонница повышение судорожной готовности чувство беспокойства возбуждение тремор редко – судороги.

Со стороны пищеварительной системы тошнота рвота диарея боль в животе снижение аппетита метеоризм псевдомембранозный колит транзиторное повышение “печеночных” трансаминаз холестатическая желтуха гепатит некроз печени.

Читайте также:
Слизь в горле: причины и лечение, если постоянно сглатываю она не уходит

Со стороны мочевыделительной системы. кристаллурия редко гломерулонефрит дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь кожный зуд крапивница гиперемия кожи редко – ангионевротический отек бронхоспазм артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения нейтропения тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут) агранулоцитоз эозинофилия.

Местные реакции: флебит.

Прочие: тахикардия миалгия тендинит кандидоз фотосенсибилизация.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия при необходимости – гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и центральной нервной системе (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить). Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов принимающих непрямые антикоагулянты необходим постоянный контроль картины крови). Фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем содержащим ионы хлора.

Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления увеличивают Т1/2 снижают общий клиренс но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды пиперациллин азлоциллин цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).

Препараты блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение пефлоксацина.

Особые указания:

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

При смешанных инфекциях при перфоративных процессах в брюшной полости при инфекциях органов малого таза комбинируют с лекарственными средствами активными в отношении анаэробов (метронидазол клиндамицин).

В период лечения больные должны получать большое количество жидкости при адекватном диурезе (для предотвращения кристаллурии).

Вследствие возможного появления фотосенсибилизации в период лечения нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения.

Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 400 мг/5 мл.

По 5 мл в ампулы бесцветного или светозащитного нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.

В каждую пачку коробку вкладывают инструкцию по применению скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают при использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Упаковка:

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Пефлоксацин (Pefloxacin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пефлоксацин

Раствор для инфузий 1 мл 1 бут.
пефлоксацин (в форме мезилата)4 мг400 мг

100 мл – бутылки (48) – ящики картонные.
100 мл – бутылки.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг C max пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом C max достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. V d – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Читайте также:
Капли цикламена в нос от гайморита: инструкция по применению и методы лечения

T 1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Показания активных веществ препарата Пефлоксацин

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза – 800 мг, затем – по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии – 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами – возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T 1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Пефлоксацин : инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: pefloxacin; 1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-7 (4-метил-1-пиперазина) -4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота

Читайте также:
Прыщик в носу очень болит: что делать, как лечить?

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской;

Состав

1 таблетка содержит пефлоксацину 0,4 г

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, желатин, метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль-4000, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Пефлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы монофторхинолонив. Механизм бактерицидного действия обусловлен ингибированием ключевого фермента бактерий – ДНК-гиразы с нарушением репликации А-субъединицы ДНК и РНК и блокированием синтеза белков бактерий. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis , а также индолположительных и индолотрицательные штаммов), Morganella morganii, Yersinia enterocolitиса, Enterobacter spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ; Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. как продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, а также метициллин штаммов), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae ), Corynebacterium diphtheriae , Listeria monocytogenes ; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp.

К препарату умеренно чувствительные Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp.

К препарату устойчивы Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis .

Резистентность бактерий к Пефлоксацин развивается относительно медленно, но отмечается перекрестная резистентность бактерий к фторхинолонам.

Фармакокинетика. После приема внутрь Пефлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность приближается к 90%. После однократного приема внутрь 400 мг Пефлоксацин максимум концентрации в крови (4 мкг / мл) достигается через 1,5 ч. Объем распределения (Vol d ) – 1,4-1,9 л / кг. Благодаря высокому объему распределения в эффективных дозах быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (бронхиальный секрет, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, поджелудочную железу, в том числе некротизированную, костную ткань, сердце, мокроты, миндалины, слюну, мочу, семенную жидкость и желчь). Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг – 4,5 мкг / мл, при увеличении дозы до 800 мг – 9,8 мкг / мл соотношение между концентрацией в плазме и жидкости – 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа – 11,4 мкг / мл, слюнные железы – 2,2 мкг / мл, кожа – 7,6 мкг / мл, миндалины – 9 мкг / мл, г. мышцы – 5,6 мкг / мл. Степень связывания с белками составляет 20-30%. Пефлоксацин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов – N-оксид-пефлоксацину и N-деметилпефлоксацину (норфлоксацина). Период полувыведения (Т 1/2 ) при нормальной функции почек составляет 8-10 ч и 12-13 ч после повторного введения, при нарушении функции почек – 11,3-15 ч. С мочой в течение 72 ч выводится около 60% Пефлоксацин, из них 9% приходятся на неизмененный пефлоксацин, с желчью выводится 30%. Пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 часов после последнего приема препарата. Коэффициент экстракции Пефлоксацин при гемодиализе – 23%.

Показания

ЛОР-органов и дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф и шигеллез), холецистит, холангит, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, инфекционный эндокардит, менингит, кожи и мягких тканей, эпидидимит, острая гонорея , мягкий шанкр, гинекологические инфекции, эмпиема желчного пузыря, бактериальный простатит, инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и артриты, генерализованная раневая инфекция, лечение и профилактика хирургических инфекций и инфекций у больных с нарушениями иму Итет.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая полным стаканом воды. При неосложненных инфекциях средняя доза составляет 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч): при шигеллезе – 3 дня, при пневмонии и бронхите, кожи и мягких тканей – 10-14 дней, при инфекциях костей и суставов – до 4 недель, при остеомиелите – до 6 недель. Максимальная суточная доза – 1200 мг.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 1 таблетке (400 мг) в течение 3 дней, при необходимости увеличивая курс до 10-15 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей принимают по 400 мг 1 раз в неделю.

При острой неосложненной гонореи разовая доза может быть увеличена до 800 мг 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.

При выраженной печеночной недостаточности суточную дозу можно снизить до 400 мг, которую принимают одноразового или по 200 мг каждые 12 ч, при более выраженных нарушениях – по 400 мг каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между приемами увеличивают до 2 суток.

В период лечения необходимо соблюдать достаточного водного режима, составляет 1,2-1,5 л в сутки.

Читайте также:
Эреспал: инструкция по применению для детей и взрослых, дозировка и аналоги

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, нарушение аппетита или вкусовых ощущений, диарея, боли в эпигастральной области, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, повышение (транзиторное) трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, общая слабость, изменение настроения, ототоксичностью, нарушение зрения, слабость, тремор, очень редко – судороги.

Со стороны костно-мышечной системы : очень редко – миалгия, артралгия, артропатия, тендинит, тендовагинит, онихолизис.

Со стороны системы кроветворения : слабовыраженный (транзиторная) анемия, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, нейтропения и тромбоцитопения, повышение СОЭ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко – аритмия (удлиняется интервал QT).

Со стороны мочевыделительной системы : редко – транзиторный нефрит и кристаллурия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гиперемия кожи, фотодерматоз; редко – отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хинолонов и другим компонентам препарата, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 18 лет), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия, атеросклероз мозговых сосудов, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Передозировка

Возможны тошнота, рвота, спутанность сознания, психотические реакции, возбуждение, судороги. Назначают промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическую терапию.

Особенности применения

С осторожностью назначают Пефлоксацин больным с органическими поражениями ЦНС и судорожным синдромом неустановленной этиологии. С появлением боли в сухожилиях следует прекратить применение препарата и обеспечить покой пораженному суставу до исчезновения симптомов. При возникновении во время или после лечения Пефлоксацин тяжелой и продолжительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит (при этом требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующей терапии). При лечении Пефлоксацин рекомендуется не подвергаться инсоляции и избегать использования лампы солнечного света (УФ-облучение). С появлением кожных реакций препарат следует отменить.

Во время лечения следует избегать повышенных физических нагрузок. Прием Пефлоксацин затрудняет выполнение работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.

При длительном лечении, что составляет более 2 недель, рекомендуется проводить анализ крови, исследование функции почек и печени. При определении глюкозы в моче следует применять ферментативные методы анализа, поскольку может отмечаться ложноположительная реакция при использовании в качестве реагента сульфата меди.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с бета-лактамными антибиотиками предотвращает развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции. При совместном применении Пефлоксацин с аминогликозидами, Пиперациллин, азлоциллином, цефтазидимом отмечается синергизм антибактериального действия (в том числе на синегнойную палочку). В комбинации с рифампицином имеет синергическое действие в отношении стафилококков. Пефлоксацин можно назначать в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. При одновременном применении Пефлоксацин и теофиллина возрастает риск токсического действия теофиллина.

Циметидин и пробенецид снижают общий клиренс Пефлоксацин, увеличивая период полувыведения антибиотика. Антацидные средства (алюминий-, кальций и магнийвмищуючи), железа сульфат, магнийвмищуючи слабительные препараты, сукралафт и цинк уменьшают концентрацию Пефлоксацин в крови и моче, поэтому Пефлоксацин следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 ч после применения любого из вышеперечисленных препаратов.

Пефлоксацин потенцирует действие антикоагулянтов, снижая показатели протромбинового индекса и увеличивая риск кровотечений, поэтому при применении данной комбинации следует контролировать картину периферической крови.

С осторожностью следует назначать Пефлоксацин пациентам, принимающим лекарственные средства, потенциально замедляют сердечную проводимость (антиаритмические препараты, нейролептики). У лиц пожилого возраста Пефлоксацин в сочетании с ГКС увеличивает риск разрыва сухожилий. При приеме Пефлоксацин вместе с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Пефлоксацин

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит; сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, эпилептический синдром неустановленной этиологии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

При неосложненных инфекциях – по 0.4 г 2 раза в день, средняя суточная доза – 0.8 г в 2 приема. Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают большим количеством воды.

В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, при инфекциях тяжелого течения), первая доза – 0.8 г; затем – по 0.4 г каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора декстрозы. Курс лечения- 1-2 нед (не более 4 нед).

Читайте также:
Кандибиотик в нос: как применяется, можно ли капать?

У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования препарата: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут; при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения – не более 30 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК ниже 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу.

В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительные и индолотрицательные Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.;

аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллиноустойчивые), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.

Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Применение препарата угнетает микросомальное окисление в клетках печени.

Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза и у пациентов со сниженным иммунитетом.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко – судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение “печеночных” трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко – гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: флебит.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особые указания

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения препаратом больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Вследствие возможного появления фотосенсибилизации в период лечения нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения.

Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Взаимодействие

Препарат снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить).

Применение препарата значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).

Фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять раствором NaCl или любым растворителем, содержащим Cl-.

Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Обволакивающие ЛС замедляют абсорбцию.

Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение препарата.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: