Сульфадиметоксин: инструкция по применению для взрослых и детей, аналоги

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 0.2 г 0.5 г 200 мг 500 мг 1 10 20 30 1000 2000 5000

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Сульфадиметоксин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-000855/10

Дата последнего изменения: 27.02.2018

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит

Активное вещество:

Сульфадиметоксин — 200 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp ., Chlamydia trachomatis .

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации — 8–12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1‑ый день и 0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, — НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится 5–15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25% ацетильных производных и 75–90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20–44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83,3%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3‑х лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут.

Детям с 3‑х до 12 лет в 1‑ый день — 25 мг/кг/сут, затем — 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1‑ый день 1 г, в последующие — 0,5 г. Курс лечения — 7–10 дней.

Побочные действия

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг и 500 мг.

По 20 таблеток в банки из оранжевого стекла типа БТС, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом.

По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.

Каждую банку, 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — коробку из картона.

Допускается по договоренности с потребителем упаковывать по 1 кг таблеток в двойные пакеты из пленки полиэтиленовой.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сульфадиметоксин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфадиметоксин – 0.5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный сорт «Экстра» , кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), желатин медицинский.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования . Сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) – 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5- 1 г – в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фос-фат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч – до 56 %, через 96 ч – до 83.3 %.

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

– воспалительные заболевания желчевыводящих путей

– несложные инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день – 1-2 г, затем – по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям с 6 до 12 лет в первый день – 25 мг/кг/сут, затем -12.5 мг/кг/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0.5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 – 3 дня.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения

– полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией

– фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер

– нарушение функции щитовидной железы

Противопоказания

– гиперчувствительность к сульфаниламидам

– угнетение костномозгового кроветворения

– хроническая сердечная недостаточность

– заболевания щитовидной железы

– врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

– беременность, период лактации

– детский возраст 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразо-лона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

С осторожностью применять при анемии со сниженным цветовым показателем, дефиците фолиевой кислоты, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжитель-

ной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 200 контурных упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по­мещают в коробку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО “Биохимик”, Российская Федерация, 430030, г. Саранск,

ул. Васенко, 15 А

Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО “Биохимик”, Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульфадиметоксин

Таблетки 1 таб.
сульфадиметоксин200 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г – в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания активных веществ препарата Сульфадиметоксин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома; малярия (в составе комплексной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A03 Шигеллез
A46 Рожа
A71 Трахома
B54 Малярия неуточненная
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L08.0 Пиодермия
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым в 1-й день лечения – 1 г, в последующие дни – 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения – 25 мг/кг, в последующие дни – 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам; угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сульфадиметоксина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сульфадиметоксина.

Особые указания

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения сульфадиметоксина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Действие сульфадиметоксина усиливается при одновременном применении с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

При одновременном применении сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

При одновременном применении метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

При одновременном применении прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность сульфадиметоксина.

При одновременном применении ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие сульфадиметоксина.

При одновременном применении салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.

При одновременном применении метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

При одновременном применении НПВС, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие сульфадиметоксина на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.

При одновременном применении производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

При одновременном применении с сульфадиметоксином снижается эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает метаболизм циклоспорина.

Аналоги таблеток Сульфадиметоксин

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

Сульфадиметоксин (таблетки) Рейтинг: 170 голосов

У таблеток Сульфадиметоксин одноименное действующее вещество. Лекарство относится к представителям сульфаниламидов и вследствие этого имеет бактериостатический эффект. Препарат останавливает рост и развитие патологических микробов. В составе комбинированного лечения таблетки назначаются при рожистом воспалении, инфицированных ранах, некоторых формах малярии. Как самостоятельное средство используется для лечения тонзиллита, менингококковой инфекции, пневмонии, некоторых заболеваний органов мочеполовой системы. Лекарство противопоказано при заболеваниях крови и не выписывается при гиперчувствительности к компонентам состава (дополнительно это повидон, стеарат кальция, диоксид кремния). При приеме таблеток изменяется цвет мочи. Среди побочных действий возможно снижение лейкоцитов.

Синонимы и заменители Сульфадиметоксина

Фталазол (таблетки) заменитель Рейтинг: 66 голосов

Аналог дешевле от 15 руб.

Производитель: Биохимик (Россия)
Формы выпуска:

  • Таб. 500 мг, 10 шт. От 14 руб.

Фталазол в таблетках аналогично Сульфадиметоксину относится к той же группе. Имеет противовоспалительное и антибактериальное действие, более всего эффективен против стафилококков, пневмококков и стрептококков. Показания к приему медикамента следующие: диарея, вызванная бактериями, гастроэнтерит, обострение хронической дизентерии, шигеллез, энтероколит. Лекарство можно использовать и для лечения детей в маленьком возрасте. В противопоказаниях у лекарства Базедова болезнь, серьезные нарушения работы печени и почек вследствие заболеваний, беременность, непроходимость кишечника. В виде нежелательной реакции возможны головные боли, тошнота, гастрит. От совместного приема препарата с антибиотиками усиливается антибактериальное действие.

Ко-тримоксазол (таблетки) заменитель Рейтинг: 92 голосов

Аналог дешевле от 12 руб.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 480 мг, 20 шт. От 17 руб.

Ко-тримоксазол обладает антибактериальным действием. Содержит триметоприм и сульфаметоксазол. Препарат проявляет бактериостатический эффект в отношении широкого спектра микроорганизмов, таких как Chlamydia, Enterobacter, Salmonella, Toxoplasma gondii. Но есть и устойчивые штаммы к данному препарату, например, микобактерия туберкулеза. При совместном приеме с витаминами группы B необходимо помнить, что препарат вызывает уменьшение их всасывания в кишечнике, поскольку подавляет кишечную палочку. Лекарство показано к приему при бронхите, ларингите, синусите, пневмонии, простатите, гонореи, фурункулезе, бруцеллезе. В противопоказаниях: сниженное количество лейкоцитов, детский возраст до 3 месяцев, беременность, недостаток витамина B12.

Ингалипт заменитель Рейтинг: 41 голосов

Аналог дороже от 38 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Аэрозоль, 30 мл. От 67 руб.
  • Спрей, 20 мл. От 74 руб.

Ингалипт аналогично Сульфадиметоксину оказывает антимикробный эффект. Лекарство выпускается в форме аэрозоля для местного применения в полости рта и горла. Его состав основан на эфирный маслах, содержит сульфаниламид, сульфатиазол и этиловый спирт. Лекарство назначается для лечения ларингита, стоматита, тонзиллита у взрослых и детей старше 3 лет. Может использоваться как обезболивающий препарат при ангине, гриппе и других заболеваниях, которые сопровождаются болью в горле. Среди возможных побочных проявлений встречаются аллергические реакции на ингредиенты состава, в редких случаях лекарство может вызвать тошноту.

Бисептол (таблетки) заменитель Рейтинг: 55 голосов

Аналог дороже от 58 руб.

Производитель: Польфа АО (Польша)
Формы выпуска:

  • Табл. 480 мг, 28 шт. От 87 руб.

Бисептол в таблетках идентичен по своему составу ко-тримоксазолу и будет обладать свойствами Сульфадиметоксина. Лекарство не относится к антибиотикам, но он губителен для большинства вредных микроорганизмов. Препарат действует, предупреждая деление бактериальной клетки. Лекарство эффективно против дизентерийной и кишечной палочки, сальмонеллы, холерного вибриона, хламидии и некоторых видов грибов. Максимальной концентрации лекарство достигает примерно через 2 часа после приема, хорошо проникая в жидкости организма. Врач назначает препарат для лечения инфекционных заболеваний, которые вызвали чувствительные к бисептолу микроорганизмы (уретрит, синусит, простатит, бронхит, гонорея и др.)

Сульфасалазин (таблетки) заменитель Рейтинг: 48 голосов

Аналог дороже от 237 руб.

Производитель: KRKA (Словения)
Формы выпуска:

  • Таблетки 500 мг, 50 шт. От 266 руб.

Таблетки Сульфасалазин содержат одноименное вещество в качестве активного компонента. Их действие аналогично Сульфадиметоксину является противомикробным. Также медикамент оказывает противовоспалительный эффект за счет предупреждения образования медиаторов воспаления. Лекарство применяется для лечения ревматоидного артрита и при обострении болезни Крона, возможно использование при болезни Бехтерева. Запрещается использовать препарат при заболеваниях крови, в возрасте младше 5 лет, в период грудного кормления, при гиперчувствительности к производным сульфаниламидов. Как проявление нежелательной реакции во время лечения возможны тошнота, лейкопения, анемия, головная боль, панкреатит.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Сульфадиметоксин

Состав

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

  • картофельный крахмал;
  • повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон);
  • безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
  • стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

  • Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
  • Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты, которую он конкурентно ингибирует в процессе образования фолиевой кислоты (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма витамина В9, потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками, разными видами стрепто- и стафилококков, дизентерийной шигеллой, кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела.

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

  • пневмония;
  • острые респираторные заболевания верхних дыхательных путей;
  • бронхит с подтвержденной микробной этиологией;
  • шигеллезная дизентерия;
  • синуситы;
  • тонзиллиты;
  • воспалительные поражения центральной нервной системы (менингококковая инфекция);
  • патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

  • стойкие формы малярии;
  • раневая инфекция;
  • пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
  • рожа (или рожистое воспаление) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности.

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

  • Головная боль и головокружение.
  • Диспепсические нарушения пищеварения (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея).
  • Лекарственная лихорадка – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
  • Кожные, зудящие высыпания.
  • Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
  • Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
  • Аллергические реакциикрапивница, дерматит, ангионевротический отек или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике. В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

  • Рефлексогенная инициация рвоты.
  • Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
  • Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
  • Солевые слабительные.
  • Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

  • Препаратами угнетающими кроветворение (например, бутадионом или анальгином).
  • Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины).
  • Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы новокаина).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антитромботические препараты;
  • барбитураты;
  • антагонисты витамина К.

Эффекты Сульфадиметоксина снижаются на фоне использования фолиевой кислоты, пероральных контрацептивов и бактерицидных беталактамных антибиотиков (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины и так далее).

Токсичность лекарственного средства повышают:

Условия продажи

Сульфадиметоксин отпускается только по врачебному рецепторному бланку, так как фармацевтический препарат значится в лекарственном списке Б (сильнодействующие вещества).

Условия хранения

Сберегать таблетки следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не превышающей 25 градусов Цельсия. Обязательно следить за наличием оригинальной упаковки таблеток.

Срок годности

Минимальный срок годности препарата – 5 лет.

Сульфадиметоксин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит сульфадиметоксин – 500 мг (0,5 г)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламид длительного действия.

Фармакологические свойства

Сульфадиметоксин – противомикробное бактериостатическое средство широкого спектра действия, содержит сульфаниламид длительного действия – сульфадиметоксин. Обладает противомикробными свойствами. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptocоссuss spp., В том числе Streptocоссuss pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механизм действия обусловлен конкурирующим антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуринов и пиримидинов.

Не действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим сульфаниламидных препаратов.

При приеме внутрь относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте. При однократном приеме в терапевтической дозе (1-2 г) обнаруживается в крови через 30 минут однако максимальная концентрация достигается через 8-12 часов.

Проникает через плаценту, но по сравнению с другими сульфаниламидами хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его применение при гнойных менингитах нецелесообразно. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме в дозе 1-2 г в первый день и 0,5-1 г – в последующие дни.

Выводится из организма в виде метаболитов, главным образом с мочой. Период полувыведения – 16 часов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, рожа, пиодермия, менингит, раневые инфекции, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийных препаратов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и / или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелое дерматит .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении

  • с нестероидными противовоспалительными средствами, производными сульфонилмочевины, антитромботич-ными средствами, антагонистами витамина К – усиливается действие этих препаратов;
  • с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллины, цефалоспорины) – снижается эффективность сульфадиметоксина;
  • с бактерицидными антибиотиками, оральными контрацептивами – снижается действие этих препаратов;
  • с ПАСК и барбитуратами – усиливается активность сульфадиметоксина;
  • с производными пиразолона, индометацином и салицилатами – усиливается активность и токсичность сульфадиметоксина;
  • с метотрексатом и дифенином – усиливается токсичность сульфадиметоксина;
  • с эритромицином, линкомицином, тетрациклином – взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
  • рифампицин, стрептомицин, мономицином, канамицин, гентамицин, производными оксихинолина (нитроксолин) – антибактериальное действие препаратов не меняется;
  • с кислотой налидиксовой (невиграмон) – иногда наблюдается антагонизм;
  • с хлорамфениколом, нитрофураны – снижение суммарного эффекта.

Сульфадиметоксин не назначать одновременно с гексаметилентетрамина (уротропин), с гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль уровня глюкозы в крови.

Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекций и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо потреблять достаточно жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендуемую дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема. В случае пропуска дозы НЕ удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Сульфадиметоксин 500 мг
  • Актуальная информация
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Актуальная информация

Сульфадиметоксин представляет собой антибактериальный препарат длительного действия из группы сульфаниламидов. История сульфаниламидных препаратов начинается с синтеза стрептоцида в 1935 г., а сульфаниламиды с пролонгированным действием появились в 1955 г. С момента открытия первого препарата и по сегодняшний день интерес к препаратам сульфаниламидного ряда то повышается, то снова снижается, поскольку с течением времени наиболее распространенные возбудители инфекционных болезней становятся резистентными к антибактериальным препаратам. Уже в 60-е годы ХХ в. появились исследования, которые описывали клиническое применение сульфадиметоксина, его биохимические особенности и спектр действия. Тем более что препарат применяется не только для лечения заболеваний у человека, но и в ветеринарной медицине (Bridges J.W., 1968).

По своей химической структуре сульфадиметоксин является гетероциклическим соединением. Он плохо растворим в воде, но хорошо — в слабощелочных и слабокислых средах, что обеспечивает его легкое растворение в просвете желудка и тонкой кишки.

Механизм действия

Механизм его действия реализуется через конкурирующий антагонизм с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Микроорганизмы используют ПАБК для синтеза фолиевой кислоты с последующим ее превращением в дигидрофолат и тетрагидрофолат. Эти два вещества необходимы для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. Сульфадиметоксин включается в бактериальный метаболизм вместо ПАБК благодаря своему сульфаниламидному фрагменту, что приводит к гибели микробных клеток. За счет этого сульфадиметоксин оказывает бактериостатическое действие. Поскольку фолиевая кислота не синтезируется в организме человека, препарат не оказывает действия на клетки. Активен в отношении многих грамположительных (S. pneumoniae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных бактерий (E. coli, Klebsiella pneumoniae, Sh. dysenteriae, Proteus spp.), а также в отношении хламидий, токсоплазмы и малярийных плазмодиев.

Необходимо учитывать, что сульфадиметоксин не будет действовать на штаммы возбудителей, которые резистентны к другим сульфаниламидам.

Показания к применению Сульфадиметоксина:

• ЛОР-инфекции (ангина, отит, синуситы);

• респираторные инфекции (бактериальные бронхиты, пневмония);

• инфекционные поражения желчевыводящих путей;

• специфические и неспецифические бактериальные инфекции мочевыводящих путей (Seneca H., 1966);

• кишечные инфекции (дизентерия, шигеллез) (Никонов В.А., 1968);

• специфические инфекционные поражения кожи и слизистых оболочек (трахома, гонорея (Скуратович А.А., 1973), рожистое воспаление, пиодермия) (Cordero A., 1962);

• резистентные формы малярии (рекомендуется применять в комбинации с противомалярийными препаратами) (Korolkovas A., 1978).

Перспективным новым направлением для применения сульфадиметоксина и других сульфаниламидов является использование их лигандов с платиной или кобальтом в химиотерапии опухолей толстой кишки и молочной железы (Khowdiary M.M., 2016).

Режим дозирования

Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Таблетки по 500 мг применяют внутрь 1 р/сут в одно и то же время. При этом терапевтическая доза для взрослых составляет 1–2 г, а поддерживающая — 0,5–1 г. Для детей терапевтическая доза определяется из расчета 25 мг на 1 кг массы тела, а поддерживающая, соответственно, — 12,5 мг/кг. Таблетку следует глотать целиком, не рекомендуется дробить или разжевывать (инструкция МЗ Украины). В случае пропуска очередного приема препарата не следует удваивать дозу при следующем применении.

После применения внутрь препарат всасывается слизистой оболочкой ЖКТ относительно медленно. После однократного применения сульфадиметоксин определяется в крови уже через 30 мин, однако максимальная его концентрация достигается в интервале 8–12 ч. Т½ — 24–56 ч, что позволяет применять препарат 1 р/сут. Действующее вещество биотрансформируется в почках путем конъюгации с сульфатным остатком или глюкуроновой кислотой (Mengelers M.J., 1997). Длительное выведение связано как со свойством Сульфадиметоксина связываться с белками плазмы крови (до 90%), так и с такой особенностью, как реабсорбция почками из первичной мочи. Интересно, что сульфадиметоксин-глюкуронид в дальнейшем проходит тот же путь, что и конъюгированный билирубин, поэтому в случае применения препарата у больных с механической желтухой количество экскретируемого почками метаболита возрастает пропорционально билирубинурии (Eremeishvili M.G., 1983). Что интересно, метаболизм сульфадиметоксина не изменяется при комбинации с такими индукторами цитохрома Р450, как, например, фенобарбитал (Макаров В.А., 1978). В случае повреждения почечной паренхимы (например нефротический синдром), снижается реабсорбция метаболитов препарата и возрастает скорость его выведения из организма (Бобров В.И., 1981).

Длительность курса лечения определяют следующим образом: сначала назначают терапевтическую дозу препарата, а после нормализации температуры тела — на 2–3 дня поддерживающую. Таким образом, курс лечения обычно занимает от 7 до 14 дней в зависимости от тяжести течения инфекционного заболевания.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, в том числе и через плаценту, поэтому его применение противопоказано в период беременности и кормления грудью. Однако он хуже, чем другие сульфаниламиды, проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому нецелесообразно применять его для лечения гнойных менингитов. Эксперименты на животных показали (Davis D.R., 1975), что при применении сульфадиметоксина у беременных самок следы препарата выявляют в крови и тканях новорожденных детенышей и вызывают у них развитие патологической гипербилирубинемии. Кроме того, в исследованиях доказано (Kishida K., 2004), что метаболиты сульфадиметоксина экскретируются в молоко.

Побочные реакции

К побочным эффектам относятся диспептические явления (сухость во рту, жажда, боль в животе, тошнота и рвота), гематологические симптомы (гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия), нарушения функции печени (холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз) вплоть до медикаментозного токсического гепатита (Kaufman S.F., 1967), что обусловливает существующие противопоказания. Применение Сульфадиметоксина противопоказано при непереносимости действующего вещества или вcпомогательных компонентов, а также если у больного ранее отмечались реакции непереносимости других сульфаниламидных препаратов. Кроме того, не следует назначать его для лечения пациентов с гематологической патологией (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, порфирия, угнетение кроветворения в костном мозге, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), почечной/печеночной/сердечной недостаточностью, тяжелыми аллергодерматитами. Для лечения подтвержденной метгемоглобинемии применяется 1% раствор метиленового синего, который вводят в/в. В тяжелых случаях можно также назначить форсированный диурез или гемодиализ.

Иногда при приеме сульфадиметоксина наблюдаются такие неврологические расстройства, как головная боль, головокружение, сонливость, периферическая и оптическая нейропатия. Учитывая такой побочный эффект, во время терапии необходимо отказаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Кроме того, специфическим побочным эффектом сульфадиметоксина является кристаллурия, которая может проявляться болью в пояснице, изменением цвета мочи (вплоть до гематурии). Чтобы максимально снизить проявления этого побочного эффекта, на весь срок приема препарата больному рекомендуют дополнительно обильное щелочное питье.

Иногда при приеме сульфадиметоксина развиваются тяжелые реакции непереносимости: фиброзирующий альвеолит, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайела. Кроме того, наблюдаются дерматологические реакции — аллергодерматиты, крапивница и фотосенсибилизация.

Поскольку сульфадиметоксин является бактериостатическим препаратом, то для достижения устойчивого клинического эффекта необходимо сочетать его с бактерицидными антибактериальными препаратами, а также со средствами для симптоматического лечения. Однако при этом необходимо учитывать следующие факты лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Активность и токсичность сульфадиметоксина повышаются при одновременном приеме с:

Читайте также:
Кандибиотик в нос: как применяется, можно ли капать?
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: