Цефтриаксон: инструкция по применению, от чего помогают уколы и аналоги

Аналоги Цефтриаксона

Препарат относится к антибактериальным средствам третьего поколения с широким спектром действия. Цефтриаксон применяется при инфекционно-воспалительных патологиях, при возникновении симптоматики побочных эффектов и непереносимости заменяется на более подходящий аналог.

Популярные аналоги

Заменители Цефтриаксона входят в подгруппу цефалоспоринов, в их составе присутствует тот же активный компонент. Подбором аналогов занимается лечащий врач, учитывающий причины возникновения побочных реакций на терапию.

Лекарство показано для терапии болезней, вызванных патогенной микрофлорой:

перитонитов, менингитов, инфекций на фоне дисфункции иммунитета;

воспалений бронхов, легких;

тонзиллитов, синуситов, фарингитов, гайморитов;

холециститов, парапроктитов, панкреатитов.

Препарат подходит для лечения поражений костных, суставных, мягких тканей и дермы. Лораксон применяется для профилактики вторичной инфекции в послеоперационном периоде.

Медикаментозное средство используется при инфекциях:

костных и суставных тканей.

Прием одобряется для больных с иммунодефицитами, онкологическими заболеваниями – для предотвращения вторичных инфекционных процессов. Препарат назначается в предоперационном и постоперационном периоде.

Дорогие заменители

В список неплохих, но с высокой стоимостью средств, относится Азаран, Роцефин. Препараты рекомендованы для лечения несовершеннолетних из-за редких случаев побочных эффектов, проявляющихся:

проблемами с дыханием, кашлем;

навязчивым зудом, дерматологической сыпью, красными пятнами;

крапивной лихорадкой, сывороточной болезнью, анафилаксией.

При терапии отсутствуют неприятные ощущения в области ЖКТ, изменения в составе крови.

Инъекционные аналоги

Популярные заменители Цефтриаксона в виде средства для уколов представлены:

Цефазолином – применяется для борьбы с инфекциями кожного покрова и мягких тканей, предупреждения постоперационных осложнений. Для совершеннолетних назначается по 1-2 г до трех раз в сутки, для детей – от 50 до 80 мг на каждый килограмм массы, на 2-3 ежедневные процедуры.

Цефуроксимом – лекарственное средство используется для терапии внебольничных пневмоний, болезней мочеполового отдела, в хирургической практике. Медикамент назначается в дозировке от 2,25 до 4,5 г трижды в сутки, для детей – от 50 до 100 мг на каждый килограмм веса, до 4 раз в день.

Цефотаксимом – относится к сильным антибиотикам, подавляющим активность стрептококковых инфекций. Препарат разрешен для новорожденных детей, назначается при менингитах, больничных инфекционных патологиях. Дозируется по 3-4 г до четырех приемов в сутки, для малышей – от 50 до 100 мг на каждый килограмм веса, до 6 процедур ежедневно.

Цефтазидимом – борется с синегнойной палочкой, используется при сниженном уровне лейкоцитов. Лекарство не применяется для стрептококков, назначается по 3-6 г до 3 процедур в день, малышам – от 3- до 100 мг/кг, препарат вводится через 6 часов.

Цефоперазоном – может вызывать побочные реакции в виде кровоточивости. Активные компоненты выводятся через печень, плохо проникают в мозговые ткани. Взрослым рекомендован прием 4-12 г медикамента, разделенных на 4 процедуры, детям – от 50 до 100 мг/кг, общее количество делится на 3 манипуляции.

Цефепимом – лекарство относится к антибиотикам четвертого поколения, подавляет активность патогенов, устойчивых к определенным представителям цефалоспоринов. Применяется для больных с ослабленным организмом, при сложном течении инфекционных процессов, спровоцированных несколькими видами бактерий. Взрослым прописывается от 2 до 4 г дважды в сутки, малышам – по 50 мг/кг, три раза в день.

Вышеуказанные дозировки предназначены для суточного введения инъекций. Общее количество делится на несколько приемов, с соблюдением промежутков между уколами, рекомендованными инструкцией.

Выбор аналога

Дженерики, в отличие от оригинального средства, не проходят полноценных клинических испытаний. Производители изменяют не только количество содержащихся активных веществ, но и степень очистки препарата, что снижает его качественных характеристики. Врачи советуют выбирать оригиналы, особенно при сложных воспалительно-инфекционных патологиях.

Дорогие лекарства используются для несовершеннолетних, с целью снижения побочных реакций организма. Аналогичное правило действует для пациентов с аллергиями на медикаменты, почечными и печеночными болезнями. Если финансы позволяют, то лучше купить оригинальный антибиотик.

При покупке аналогов или самого Цефтриаксона нужно заострять внимание:

на сроках годности;

дополнительной покупке растворителя – в отдельных медикаментах он изначально находится в упаковке;

форму выпуска – отдельные лекарства выпускаются для внутримышечного или внутривенного введения, выбором средства занимается лечащий врач;

количественные показатели активного компонента – упаковки должно хватать на минимальный терапевтический курс;

сочетаемость с иными медикаментозными средствами.

Антибактериальная терапия назначается только участковым врачом из-за индивидуальных характеристик каждого лекарства. Ошибки в дозировках, продолжительности лечения приводят к повышению устойчивости патогенной микрофлоры к антибиотикам. Впоследствии придется пользоваться более сильными медикаментами, с массой побочных эффектов.

Антибактериальные средства можно купить в аптеке только по предъявлению рецепта врача. Специалист изначально указывает форму препарата: таблетки, уколы или суспензия. Отходить от рассчитанной схемы лечения не стоит – фармацевт не знает оснований назначения определенного типа лекарства, а самопроизвольная замена станет причиной серьезных осложнений и ухудшения состояния.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.

Читайте также:
Как определить перелом носа или ушиб: основные отличия при травме

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d – от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Цефтриаксон

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждый флакон содержит активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат (в пересчёте на цефтриаксон) — 0,5 г или 1,0 г.

Описание

Порошок почти белого или желтоватого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp.; (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в.том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения — 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит — минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96 % / Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. Период полувыведения (Т½) после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе, (КК 0–5 мл/мин) — 14,7 ч, при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч. У новорождённых, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек период полувыведения значительно удлиняется, возможна кумуляция.

Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в том числе. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые), неосложнённая гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы, цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам; беременность (I триместр); гипербилирубинемия у новорождённых, новорождённые, которым показано в/в введение кальцийсодержащих растворов; гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечно-печёночная недостаточность, кровотечениям заболевания ЖКТ (язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), грудное вскармливание, беременность (II–III триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в I триместре беременности. Во II–III триместрах беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (глубоко в мышцу), внутривенно. Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы! Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами или лекарственными средствами (даже через раздельные инфузоматы).

Для взрослых и детей старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более-2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложнённой гонорее — 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении др. инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

При ХПН (КК менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложнённых инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правша приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре 2–8 °C.

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в З,5 мл 1 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г — в 5 мл; 1 г в 10 мл). Вводят внутривенно медленно (в течение 2–4 мин). Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулезы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Введение кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств допускается не ранее чем через 48 часов после последней инъекции/инфузии цефтриаксона.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, жар или озноб, отеки, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, аллергический дерматит, бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, кандидоз влагалища, вагинит.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены, в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь.

Передозировка

Симптомы: при длительном введении возможно возникновение диспептических расстройств.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), не выводится путём диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств может привести к поражению лёгких и почек или смерти у новорождённых.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в том числе раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.

Особые указания

При одновременной почечной и печёночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са 2+ преципитатов в лёгких и почках новорождённых. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у др. возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках.

Теоретически на основании расчёта 5 Т½ цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения, с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций но применению помещают в групповые коробки.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

1 г – флаконы (1) – пачки картонные.
1 г – флаконы (50) – коробки картонные.

порошок д/ пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1 ,10 или 50 шт.
Рег. №: 6459/03/08/13 от 29.07.2013 – Истекло

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 2 г

2 г – флаконы (1) – пачки картонные.
2 г – флаконы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы:

  • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);
  • отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительные;
  • анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно:

  • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.;
  • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность – 100%. ТC max после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. C max после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. C max при в/в введении в дозах 0.5, 1 и 2 г – 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (MTIK) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96%. V d – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.

T 1/2 после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), – 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде – 33-67% почками; 40-50% – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефтриаксона и других антибактериальных препаратов, цефтриаксон должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций, с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Цефтриаксон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis или Serratia marcescens;
  • острый бактериальный средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) или Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).

Примечание: В одном клиническом исследовании излечения наблюдались с одной дозы цефтриаксона парентерально по сравнению с 10 днями пероральной терапии. В рамках второго исследования сопоставимые показатели излечения наблюдались между одной дозой цефтриаксона парентерально и компаратором. Потенциальное снижение частоты клинического излечения должны быть сбалансированы с потенциальными преимуществами парентеральной терапии;

  • инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Escherichia coli, Enterobacterc loacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis или Peptostreptococcus species;
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii или Klebsiella pneumoniae.
  • неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), вызванная Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу; гонорея глотки, вызванная штаммами гонококков, не продуцирующими пенициллиназу.
  • воспалительные заболевания тазовых органов, вызываемые Neisseria gonorrhoeae. Цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, не обладает активностью против хламидийной инфекции. Поэтому, когда цефалоспорины используются в лечении пациентов с инфекцией тазовых органов и хламидия является одним из подозреваемых патогенов, должно быть добавлено соответствующее антихламидийное лечение;
  • бактериальный сепсис, вызванный Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae или Klebsiella pneumoniae;
  • инфекции костей и суставов, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter species;
  • интраабдоминальные инфекции, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium species(Примечание: большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы) или Peptostreptococcus species;
  • менингит, вызванный Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis или Streptococcus pneumoniae. Цефтриаксон также успешно используется в ограниченном числе случаев менингита и шунтирующих инфекций, вызванных Staphylococcus epidermidis и Escherichia coli*.
  • * Эффективность для этого микроорганизма в этом органе системы изучали в менее чем десяти инфекций.

    Хирургическая профилактика:

    • предоперационное введение одной дозы 1 г цефтриаксона может снизить частоту послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, классифицирующиеся как загрязненные или потенциально загрязненные (например, вагинальная или абдоминальная гистерэктомия или холецистэктомия по поводу хронического калькулезного холецистита у пациентов с высоким риском, таких как те, кому за 70 лет, с острым холециститом и не требующие терапевтического противомикробного воздействия, с желтухой или желчнокаменной болезнью) и у хирургических пациентов, для которых инфекция в месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции коронарного шунтирования). Хотя цефтриаксон, как было показано, был столь же эффективен, как и цефазолин в профилактике инфекции после аортокоронарного шунтирования, не плацебо-контролируемых исследований не проводилось для оценки любого цефалоспоринового антибиотика для профилактики развития инфекции после операции коронарного шунтирования.

    Когда цефтриаксон вводят перед хирургическими процедурами, доза 1 г цефтриаксона обеспечивает защиту от большинства инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами на протяжении всей процедуры.

    Режим дозирования

    Взрослые и дети старше 12 лет:

    • обычно назначают 1-2 г Цефтриаксона 1 раз/сут (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

    Новорожденные (до 2 недель):

    • 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

    Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней, в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в растворами, содержащими кальции, в том числе в/в вливания, содержащие кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

    Дети от 15 дней до 12 лет:

    • 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы как для взрослых.

    В/в дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

    Не следует назначать дозу более 80 мг/кг массы тела в связи с повышенным риском билиарной преципитации.

    Больные пожилого возраста

    Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения заболевания. Больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение, как минимум 48-72 ч после нормализации температуры и/или получении подтверждения эрадикации возбудителей.

    Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

    Дозирование в особых случаях

    При бактериальном менингите у детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность установлена, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

    • Neisseria meningitidis – 4 дня;
    • Haemophilus influenza – 6 дней;
    • Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

    Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

    Профилактика инфекций в хирургии

    Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

    Почечная и печеночная недостаточность

    У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

    При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

    Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у таких больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона у больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

    Готовить растворы непосредственно перед их применением.

    Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

    Для инъекции 1 г растворить в 3.5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.

    Для инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций ввести в/в медленно (2-4 мин).

    Введение должно продолжаться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция:

    • 0.9% хлорид натрия, 0.45% хлорид натрия + 2.5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

    Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для в/в введения.

    Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание.

    Побочные действия

    Аллергические реакции:

    • лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

    Местные реакции:

    • при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены;
    • в/м введение – болезненность в месте введения.

    Со стороны нервной системы:

    • головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • олигурия, нарушение функции почек.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе;
    • псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» – синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

    Со стороны органов кроветворения:

    • анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия;
    • носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

    Лабораторные показатели:

    • увеличение (уменьшение) протромбин о в ого времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе, к лидокаину или другим амидным местаоанестезирующим лекарственным средствам (при в/м введении – на лидокаине);
    • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином;
    • применение препарата противопоказано недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) и новорожденным в возрасте ≤28 дней;
    • нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 ч после последнего введения цефтриаксона.

    С осторожностью:

    • гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Цефтриаксон

    • Цефтриаксон
    • Цефтриаксон в уколах: механизм действия
    • Показания к применению
    • Цефтриаксон (ампулы): режим дозирования
    • Противопоказания
    • Антибиотики Цефтриаксон: побочные эффекты
    • Особенности применения
    • Список использованной литературы
    • Популярные вопросы про Цефтриаксон

    Цефтриаксон

    Цефтриаксон представляет собой доступный препарат, применяющийся для лечения бактериальных инфекций. Обладает широким спектром действия и пролонгированным эффектом.

    Лекарство зарегистрировано в Украине. Приобрести его в аптеках можно в форме порошка для инъекционного раствора в следующих дозировках действующего вещества:

    • 500 мг;
    • 1000 мг;
    • 2000 мг.

    Ряд производителей выпускает препарат одновременно с растворами для разведения (5–10 мл инъекционной воды) и/или анестетика (3,5 мл лидокаина).

    Цефтриаксон в уколах: механизм действия

    Лекарственное средство относится к третьему поколению цефалоспоринов и действует бактерицидно. Механизм его эффективности заключается в подавлении строительства клеточной стенки. Биомембраны теряют свою прочность, вследствие чего микробы погибают.

    Лекарство действует на грамотрицательные, грамположительные, аэробные и анаэробные микроорганизмы. Цефтриаксон устойчив к большинству β-лактамаз.

    Препарат определяется во всех тканях организма, проникает в суставные и плевральную полости, спинномозговое пространство, простату, плазму, желчь, а также выделяется с грудным молоком. Проходит сквозь плаценту.

    Показания к применению

    Антибиотик применяют при инфекционных заболеваниях, возбудители которых поддаются действию препарата. К подобным заболеваниям относятся:

    • патология бронхолегочной системы (в особенности пневмонии), ушные инфекции;
    • инфекции пищеварительного тракта, гепатобилиарной системы и воспаление брюшины (перитонит);
    • инфекционные процессы почек, мочеточников, мочевого пузыря;
    • микробная патология органов половой системы (включая гонорею);
    • заражение крови (сепсис);
    • бактериальное воспаление оболочек мозга;
    • инфекции кожи, костей и мышц (включая раневые);
    • диссеминированные инфекции (включая боррелиоз Лайма);
    • бактериальная патология у пациентов с ослабленным иммунитетом.

    При риске или подтвержденном заражении препараты цефалоспоринового ряда используют для профилактики сепсиса у пациентов, перенесших операции на пищеварительном тракте, малом тазу и желчевыводящей системе.

    Цефтриаксон (ампулы): режим дозирования

    Дети с весом более 50 кг, старше 12 лет и взрослые: 1–2 г/сут. Максимальная доза — 4 г/сут.

    Младенцы до 2 недель: 20–50 мг/кг веса в сутки.

    Младенцы старше 2 недель, дети до 12 лет: 20–80 мг/кг/сут. Дозы от 50 мг/кг, вводимые внутривенно, следует вливать не менее получаса.

    Длительность лечения определяет врач. Как правило, антибиотик отменяют по результатам лабораторного подтверждения излечения или по истечении 48–72 часов после нормализации температуры тела.

    Противопоказания

    Антибиотик противопоказан к применению в следующих случаях:

    • наличие аллергических реакций по отношению к цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам и пенициллинам (из-за наличия в составе всех этих препаратов лактамного кольца);
    • недоношенность (возраст младенца менее 41 недели, включая срок гестации): цефалоспорин может связываться с протеинами плазмы, замещая билирубин, что может привести к энцефалопатии;
    • период новорожденности менее 28 дней при наличии состояний, связанных с нарушением билирубинового обмена;
    • период новорожденности менее 28 дней при наличии состояний, требующих инфузий растворов и/или препаратов Ca (из-за риска формирования преципитатов кальция и цефтриаксона).

    При внутримышечном введении растворов на лидокаине следует убедиться в том, что у пациента нет противопоказаний к его применению.

    Внутривенное введение лидокаинсодержащих растворов запрещено.

    Антибиотики Цефтриаксон: побочные эффекты

    К нежелательным реакциям организма на препарат относятся:

    • грибковые заболевания слизистых оболочек (микозы);
    • нарушения свертываемости крови, анемия, обратимое подавление кроветворения;
    • аллергии (включая анафилаксии);
    • эпизоды судорог, головокружений, головных болей;
    • симптомы бронхоспазма;
    • воспаление поджелудочной железы, слизистой оболочки полости рта и языка, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит;
    • повышение активности печеночных ферментов;
    • сыпи, отек и зуд кожи;
    • нарушения почечной функции (снижение количества вырабатываемой мочи, кровь в моче);
    • лихорадка, озноб;
    • местные реакции на инъекционное введение препарата (флебит, боль).

    Особенности применения

    Началу лечения должно предшествовать проведение аллергопробы на препарат, в особенности у пациентов с эпизодами аллергии на другие антибиотики в анамнезе.

    Продолжительная терапия Цефтриаксоном должна проводиться под контролем и с проведением развернутого клинического анализа крови.

    1 г антибиотика содержит 3,6 ммоль натрия.

    Цефтриаксон может давать ложноположительную реакцию на исследование по наличию галактоземии и реакцию Кумбса.

    При проведении инъекций с лидокаином необходимо убедиться, что игла не попала в сосуд (слегка потянуть на себя поршень шприца: в игле не должно быть крови) и только после этого начинать введение препарата.

    Цефтриаксон проникает через плаценту. Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта препарата, однако на ранних сроках беременности его применение рекомендуется только при преобладании пользы для здоровья над рисками.

    Список использованной литературы

    1. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
    2. Справочник лекарственных средств VIDAL.
    3. Справочник лекарственных средств «Компендиум».

    Популярные вопросы про Цефтриаксон

    Для чего Цефтриаксон?

    Лекарство применяется для лечения бактериальных инфекций, поражающих мягкие ткани, бронхолегочную систему, пищеварительный тракт, мочеполовую систему, а также при сепсисе и менингите.

    Как разводить Цефтриаксон?

    1 г антибиотика следует развести в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина, вводить внутримышечно.

    1 г антибиотика смешивают с 10 мл воды для инъекций, вводить внутривенно.

    2 г Цефтриаксона разводят в 40 мл бескальциевого инфузионного раствора (физраствор, 5–10%-я глюкоза, вода для инъекций). Вводить капельно, не смешивая с другими антибактериальными препаратами.

    Как колоть Цефтриаксон?

    Прежде чем вводить раствор с лидокаином, следует провести аллергопробу на анестетик. Колоть лекарство нужно в центр крупной мышцы, предварительно убедившись в том, что игла не попала в сосуд (поршень шприца слегка потянуть на себя: кровь не должна появиться). В одно место не следует вводить более 1 г препарата.

    Внутривенное введение раствора с Цефтриаксоном должно длиться от 2 до 4 минут. Вливания с антибиотиком следует проводить не дольше получаса.

    Обратите внимание!

    Описание препарата Цефтриаксон на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

    Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

    Цефтриаксон (Ceftriaxone)

    порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен. 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. Рег. №: P N000750/01

    Клинико-фармакологическая группа:

    Цефалоспорин III поколения

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    1 фл.
    цефтриаксон (в форме натриевой соли) 500 мг

    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (50) – коробки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл.

    Описание активных компонентов препарата «Цефтриаксон»

    Фармакологическое действие

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

    Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

    Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

    Показания

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    — инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

    — заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

    — инфекции костей и суставов;

    — инфекции кожи и мягких тканей;

    — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

    — болезнь Лайма (боррелиоз);

    — сальмонеллез и сальмонеллоносительство;

    — инфицированные раны и ожоги.

    Профилактика послеоперационной инфекции.

    Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

    Режим дозирования

    Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

    Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4 г.

    Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

    Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

    Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

    При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

    Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

    Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

    Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации – в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.

    При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

    У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

    Правила приготовления и введения инъекционных растворов

    Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.

    Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.

    Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата – в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

    Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

    Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

    Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

    Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

    Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении – болезненность в месте введения.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

    С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.

    Беременность и лактация

    Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

    Применение при нарушениях функции почек

    При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

    При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

    Применение в пожилом возрасте

    Возможно применение по показаниям. Следует оценить функцию почек.

    Применение для детей

    С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям. Препарат применяют у детей более старшего возраста по показаниям и в рекомендуемых дозах.

    Особые указания

    При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.

    В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

    При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

    При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

    В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.

    Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

    Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

    Передозировка

    Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

    При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

    При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

    Препарат несовместим с этанолом.

    Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

    Лекарственное взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

    При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

    При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

    Препарат несовместим с этанолом.

    Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Цефтриаксон

    Синтез ОАО, Россия

    Биохимик ОАО, Россия

    Белмедпрепараты ОАО, Россия

    Аналоги Цефтриаксон

    Инструкция по применению Цефтриаксон

    • Состав
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Рекомендации по применению
    • Фармакологическое действие
    • Побочные действия
    • Особые указания
    • Передозировка
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения
    • Условия отпуска

    Состав

    1 флакон содержит:
    активное вещество: цефтриаксон (в форме динатриевой соли) 1 г.

    Показания к применению Цефтриаксон

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    • инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
    • заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
    • инфекции костей и суставов;
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
    • бактериальный менингит;
    • эндокардит;
    • сепсис;
    • гонорея;
    • сифилис;
    • мягкий шанкр;
    • болезнь Лайма (боррелиоз);
    • брюшной тиф;
    • сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
    • инфицированные раны и ожоги.

    Профилактика послеоперационной инфекции.
    Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

    Противопоказания к применению Цефтриаксон

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата Цефтриаксон; повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

    С осторожностьюназначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.

    Рекомендации по применению

    Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
    Для взрослых и детей старше 12 летсредняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в суткики.
    В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами,суточная доза может быть увеличена до 4 г (по 2 г 2 раза в суткики).
    Для новорожденных (до двухнедельного возраста)доза составляет 20-50 мг/кг в суткики.
    Для грудных детей и детей до 12 летсуточная доза составляет 20-80 мг/кг.
    У детей c массой тела 50 кг и большеприменяют дозы для взрослых.
    Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенных инфузии (капельного введения). Длительность курса лечения зависит от характера заболевания.
    При бактериальном менингитеу грудных детей и детей младшего возрастаначальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в суткики. Максимальная суточная доза – 4 г.
    Для лечения острой гонореидоза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.
    Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационном периодахза 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.
    При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту)суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
    При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе,необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.Правила приготовления и введения инъекционных растворов
    Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
    Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
    Для приготовления раствора для внутривенных инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата – в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.
    Для приготовления раствора для внутривенных инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 минут.
    Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

    Фармакологическое действие

    Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
    Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
    Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
    Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в том числе Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. После внутримышечного введения Cmax достигается через 2-3 часа, при внутривенном введении – в конце инфузии.
    При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г – 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 часа после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
    Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
    Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
    Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей – 0.3 л/кг.

    Выведение
    Т1/2 составляет 6-9 часов. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/час, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/час.
    У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.
    У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.
    У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т1/2 составляет 14.7 часов; при КК 5-15 мл/минуту – 15.7 часов; при КК 16-30 мл/минуту – 11.4 ч; при КК 31-60 мл/минуту – 12.4 часов.
    У детей с менингитом Т1/2 после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 часов.

    Побочные действия Цефтриаксон

    Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы:олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

    Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

    Со стороны системы кроветворения:анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

    Со стороны свертывающей системы крови:носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

    Аллергические реакции:крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

    Прочие:суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

    Местные реакции:при внутривенном введении – флебиты, болезненность по ходу вены; при внутримышечном введении – болезненность в месте введения.

    Особые указания

    При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.
    В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
    При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
    При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
    В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.
    Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
    Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

    Передозировка

    Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
    Возможно одновременное назначение с метронидазолом, фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце).
    При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается.
    Фармацевтическое взаимодействие
    Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: