Ципрофлоксацин: инструкция по применению для детей и взрослых, показания и аналоги

Инструкция по применению: Ципрофлоксацин

Ciprofloxacin instruction

Состав

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Формы выпуска

  • Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
  • таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
  • раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
  • глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
  • мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.

Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.

Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.

Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы.

Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры – до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, Cmax – менее 5 мг/мл.

При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде – до 50%, и в виде метаболитов – до 10 %; через кишечник – около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.

Показания

  • Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
  • инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
  • инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
  • инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
  • инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
  • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
  • инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
  • сепсис и перитонит;
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
  • псевдомембранозный колит;
  • возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 1 года (для глазных капель).

Дозировка

Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами ( в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Читайте также:
Кровотечение из носа у детей: причины и лечение, первая помощь

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

  • 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
  • до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
  • весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • не более 2 мес при остеомиелите;
  • от 7 до 14 дней при других инфекциях.

Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – микотические суперинфекции; редко – псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия; редко – лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические реакации: нечасто – крапивница; редко – аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко – анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна – синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: нечасто – снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко – гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна – тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения психики: нечасто – психомоторная гиперактивность/ажитация; редко – спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко – психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна – нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко – парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко – мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна – периферическая невропатия и полиневропатия.

Со стороны органа зрения: редко – расстройства зрения; очень редко – нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах, потеря слуха; очень редко – нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко – васкулит; частота неизвестна – удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа “пируэт”, чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны дыхательной системы: редко – нарушения дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея; нечасто – рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко – панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко – нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко – некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница; редко – фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко – петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна – острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия; редко – миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко – мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушения функции почек; редко – почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие реакции: нечасто – болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко – отеки, гипергидроз; очень редко – нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение активности ЩФ; редко – изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна – повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто – рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто – тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Читайте также:
Искривление носовой перегородки: причины и лечение операцией и без

У детей часто – артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.

Передозировка

Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Взаимодействие

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – раствор глазных капель, средство группы фторхнолонов, с широким спектром действия. В офтальмологи данный антибиотик назначается местно, при инфекционных и воспалительных заболеваниях глаз.

Состав и форма выпуска

Ципрофлоксацин – раствор глазных капель 0,3%, прозрачный стерильный, содержит:

  • Активнодействующее вещество: ципрофлоксацина моногидрат – 3,0 мг.
  • Дополнительные элементы: натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, маннитол, уксусная к-та, вода.

Упаковка. Флаконы полимерные белые по 5мл в пачке картонной.

Фармакологические свойства

Раствор Ципрфлоксацин – противомикробное средство, с широким спектром действия. Антибиотик, входящий в его состав, является производным фторхинолона. В основе его действия лежит механизм подавления бактериальной ДНК-гиразы и нарушения синтеза ДНК, влияющее на рост и деление бактериальной микрофлоры, что вызывает быструю гибель бактериальных клеток.

Применение ципрофлоксацина не вызывает устойчивости к иным актибиотикам: аминогликозидам, пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и пр.
К ципрофлоксацину чувствительны большинство грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Резистентны к препарату: Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. В отношении Treponema pallidum наблюдается его неэффективность.

Показания к применению

  • Инфекционные и воспалительные болезни глаз (конъюнктивит в остром и подостром периоде, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит.
  • Инфекции, вызванные травмой глаз.
  • Профилактика возможных инфекционных осложнений в офтальмологической хирургии.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике, при легкой и умеренно тяжелой инфекции глаз, назначают закапывать по 1 или 2 капли раствора Ципрофлоксацин конъюнктивально в пораженный глаз, каждые 4 часа.

Случаи тяжелой инфекции требуют инстилляций по 2 капли, через каждый час. С улучшением состояние кратность закапываний уменьшают.

При лечении бактериальной язвы роговицы, рекомендуется внесение раствора Ципрфлоксацин: в первый день, каждые 15 минут по 1 капле, в течение шести часов, затем, в той же дозировке, каждые 30 минут. На 2 день, по капле препарата, капают каждый час. Начиная с 3 дня, каплю раствора Ципрфлоксацин, вносят в пораженный глаз каждые 4 часа. Длительность подобной терапии 14 дней.

Противопоказания

  • Реакции гиперчувствительности.
  • Вирусный кератит.
  • Дети до 1 года.

Побочные действия

  • Зуд, жжение, небольшая болезненность, покраснение конъюнктивы.
  • Аллергические реакции.
  • Тошнота, во рту неприятный привкус.
  • Снижение остроты зрения, отек век (редко), светобоязнь, ощущение инородного тела, слезотечение.
  • Появление кристаллического белого преципитата у пациентов с язвой роговицы.
  • Роговичные пятна или инфильтрация роговицы, кератит, кератопатия.
  • Суперинфекции.
Читайте также:
Как определить перелом носа или ушиб: основные отличия при травме

Передозировка

Данных о передозировке раствором Ципрофлоксацин при местном использовании не существует.

Лекарственные взаимодействия

У пациентов, применяющих одновременно раствор Ципрофлоксацин местно и циклоспорин системным способом, возможно временное повышение в сыворотке крови концентрации креатинина. Выявлена несовместимость препарата со щелочными растворами.

Особые указания

Раствор глазных капель Ципрофлоксацин не предназначен для инъекций.

При комплексном применении данного препарата с другими офтальмологическими растворами, интервал между их внесениями должен составлять до 5 мин.

При появлении каких-либо признаков гиперчувствительности, применение раствора следует прекратить.

В период лечения раствором Ципрофлоксацин, мягкие контактные линзы носить не рекомендуется. Либо их обязательно снимать перед каждым закапыванием.

Хранят раствор Ципрофлоксацин при комнатной температуре, в затемненном месте. Берегут от детей.

Срок хранения флакона до вскрытия – 3 года. После вскрытия – 4 недели.

Цена препарата Ципрофлоксацин

Стоимость препарата “Ципрофлоксацин” в аптеках Москвы начинается от 29 руб.

Аналоги Ципрофлоксацина

Тобрадекс

Гаразон

Макситрол

Ципромед

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

таблетки (250 мг) белого или почти белого цвета круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, или

таблетки (500 мг) белого или почти белого цвета, продолговатой овальной формы с фаской, с риской, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка содержит

Ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин – 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), краситель Opadry White, полиэтиленгликоли (макроголы) (ПЭГ 4000) – для таблеток 250 мг полиэтиленгликоли (макроголы) (ПЭГ 6000) – для таблеток 500 мг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01М А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Ципрофлоксацин – противомикробное средство из группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Высокоактивный в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка. Активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллин), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время полураспада в плазме составляет примерно 4:00, что позволяет применять препарат дважды в сутки. У взрослых с нормальной функцией почек и печени он не аккумулируется даже при длительном лечении. Ципрофлоксацин выделяется преимущественно с мочой в неизмененном виде. Частично препарат выделяется с желчью и калом. У пожилых пациентов время полураспада несколько увеличивается, но это не требует снижения общепринятых доз. Только при снижении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин) целесообразно уменьшить дозу препарата.

Показания

При инфекциях дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемии; тяжелых инфекциях уха, горла и носа, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Способ применения и дозы

Дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от локализации, сложности течения процесса, а также чувствительности микроорганизмов.

I. При инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей доза составляет 250 – 500 мг 2 раза в сутки; курс лечения – 7-10 дней. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 750 мг на прием.

II. При неосложненной гонореи – 250 – 500 мг однократно.

III. При шанкроид – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 – 5 дней.

IV. При сальмонеллезе назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – до 4 недель. При необходимости дозу можно увеличить до 500 мг 3 раза в сутки.

V. При остеомиелите назначают по 750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения – до 2 месяцев.

VI. При инфекциях желудочно-кишечного тракта, которые обусловлены Staphylococcus aureus, назначают по 750 мг каждые 12:00 в течение 7 – 28 дней.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, натощак, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кристаллурия, головная боль, головокружение, чувство усталости, бессонница, атаксия, тремор, парестезии, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, артралгии, миалгии, тендовагинит, кожный зуд, крапивница , отеки, кандидоз. В отдельных случаях – потеря сознания, расстройства зрения; гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, задержка мочи тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотония; транзиторное увеличение содержания в плазме крови креатинина, печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, лактатдегидрогеназы; изменение показателей периферической крови (эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения); артралгии. Есть случаи развития васкулита, псевдомембранозного колита, синдрома Стивенса – Джонсона нарушение вкуса, ольфакции, язвы в ротовой полости, желудочно-кишечные кровотечения, икота, холестатический гепатит, запоры, нарушения внутричерепного давления.

Читайте также:
Ингаляции с содой в небулайзере: дозировка, как приготовить раствор

Противопоказания

Беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и компонентов препарата, других препаратов хинолонового ряда.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, бред, желудочно-кишечные расстройства, нарушение функции печени и почек, кристаллурия, гематурия, обратные повреждения почек. При передозировке проводят зондовое промывание желудка, назначают активированный уголь и солевые слабительные средства. Лечение следует проводить симптоматическое. Во избежание кристаллизации назначают питье в больших количествах и щелочные средства.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии, выраженных нарушениях функции почек. Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Препарат может вызвать снижение реакционной способности (особенно при одновременном приеме с алкоголем). В случае длительной диареи препарат следует отменить.

У больных с ослабленной и выраженной функцией почек необходимо провести коррекцию режима дозирования (так, при КК менее 20 мл / мин разовая доза должна составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или обычную разовую дозу вводят 1 раз в сутки) . Для пожилых людей дозу следует снижать (обычно на 1/3).

В процессе лечения необходимо проводить контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения (фото сенсибилизация), интенсивных физических нагрузок. На время лечения следует воздерживаться от деятельности, требующей концентрации внимания, работы с транспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. Одновременный прием высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Усиливает эффект антикоагулянтов, повышает токсичность циклоспорина.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности – 3 года с даты изготовления in bulk.

Ципрофлоксацин таблетки 250, 500, 750 – Биохимик – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку: 250 мг, 500 мг, 750 мг

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид – 291,10 мг/ 582,20 мг/ 873,30 мг (в пересчёте на ципрофлоксацин – 250,00 мг/ 500,00 мг/ 750,00 мг соответственно);

Вспомогательные вещества ядра таблетки: крахмал кукурузный – 3,60 мг/7,20 мг/10,80 мг; крахмал кукурузный частично прежелатинизированный (Starch 1500) – 30,00 мг/60,00 мг/90,00 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 43,10 мг/86,20 мг/129,30 мг; кросповидон (коллидон CL) – 7,70 мг/15,40 мг/23,10 мг; магния стеарат – 3,80 мг/7,60 мг/11,40 мг; лактозы моногидрат – 13,30 мг/26,60 мг/39,90 мг; тальк – 7,40 мг/14,80 мг/22,20 мг.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза – 5,78 мг/11,56 мг/17,34 мг; полиэтиленгликоль 6000 – 2,44 мг/ 4,88 мг/7,32 мг; титана диоксид – 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг; полисорбат 80 – 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые (дозировка 250 мг), овальные с риской (дозировка 500 мг и 750 мг), двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой. На поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство – фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II – ДНК-гираза и топоизомераза IV) которые необходимы для репликации транскрипции репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr.

Механизмы резистентности которые приводят к инактивации пенициллинов цефалоспоринов аминогликозидов макролидов и тетрациклинов вероятно не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы резистентные к этим препаратам могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.

Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам

Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина

Микроорганизмы

Чувствительные [мг/л]

Резистентные [мг/л]

Staphylococcus spp. 1

Streptococcus Pneumoniae 2

Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3

He связаны с видами контрольные точки *

Читайте также:
Лазолван: инструкция для ингаляций в небулайзере взрослым и детям, дозировка

1 Staphylococcus spp. – Контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.

2 Streptococcus pneumoniae – дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и таким образом относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные встречаются очень редко и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. – возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина – 0125-05 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей вызванных Н. influenzae нет.

* Пограничные значения не связанные с видами микроорганизмов определялись в основном на основе данных фармакокинетики/ фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов для которых не был определен порог чувствительности специфичный для вида а не для тех видов для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности особенно при лечении серьезных инфекций.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени поэтому необходима локальная информация о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам когда местная распространенность резистентности приобрела такую степень что польза от применения препарата по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций сомнительна.

Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны [мм]) с использованием дисков содержащих 5 мкг ципрофлоксацина представлены в таблице ниже.

Институт клинических и лабораторных стандартов.

Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

Ципрофлоксацин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 мл раствора содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) 3 мг
вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг
маннитол (маннит) 46 мг
натрия ацетат 0,5 мг
уксусная кислота 0,0015 мл
бензалкония хлорид -0,1 мг
вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за раскручивание ДНК, для обеспечения дальнейшего процесса транскрипции), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин при местном применении хорошо проникает в ткани глаза. После однократной инстилляции его концентрация во влаге передней камеры глаза через 10 минут составляет 0,1 мг/мл. Максимальная концентрация, определённая через 1 час во влаге передней камеры составляет 0,19 мг/мл.

По истечении 2-х часов концентрация начинает снижаться, однако антибактериальное его действие в тканях роговицы сохраняется до 6 часов, во влаге передней камеры до 4-х часов.

Период полувыведения из сыворотки крови при местном применении составляет 4–5 часов. Смах в плазме — менее 5 нг/мл. Средняя концентрация в плазме — ниже 2,5 нг/мл. Препарат выводится через почки преимущественно (до 50 %) в неизменном виде и до 10 % в виде метаболитов; порядка 15 % выводится через кишечник; у кормящих матерей — частично выводится с грудным молоком.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При лечении в течении 7 дней, в среднем, в 4 раза в день в оба глаза, средняя концентрация составляет 2 нг/мл.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, мейбомит, острый дакриоцистит, инфекционные поражения после травмы глаза), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

Читайте также:
Грудной эликсир: инструкция по применению для взрослых и детей, как принимать

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, вирусные и грибковые поражения глаз, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.

Способ применения и дозы

Местно. Препарат закапывают по 1–2 кап в конъюнктивальный мешок. Частота инстилляции зависит от тяжести воспалительного процесса.

При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах, мейбомитах препарат назначают от 4-х до 8 раз в день в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения от 5 до 14 дней.

При кератитах препарат назначается по 1 капле не менее 6 раз в день, при наличии положительного эффекта максимальный курс лечения в зависимости от тяжести поражения роговицы составляет около 2–4 недели.

При бактериальной язве роговицы: по 1 кап каждые 15 мин в течение 6 ч, затем пo 1 кап каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день — по 1 кап каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день — по 1 кап каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить 1 неделю.

При острых дакриоциститах препарат назначают 6–12 раз в день по 1 капле курс лечения не должен превышать 14 дней.

При травмах глаза, в том числе попадании инородных тел для профилактики инфекционных осложнений препарат назначают в течение 1–2 недель по 1 капле 4–8 раз в день.

В предоперационный период: по 1 капле 4 раза в день в течении двух дней перед операцией и по 1 капле каждые 10 минут 5 раз непосредственно перед операцией.

Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств препарат назначают 4–6 раз в день по 1 капле на весь срок послеоперационного периода, обычно от 5 дней до 1 месяца.

Побочное действие

Аллергические реакции, зуд и жжение в глазу, лёгкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко — отёк век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют. При случайном приёме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги.

Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращении кристаллурии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов (в том числе варфарин и его производные).

При совместном применении ципрофлоксацина. и кофеина наблюдается снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Сообщалось о временном повышении концентрации креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением ципрофлоксацина.

Особые указания

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.

При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 15 мин.

В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.

После вскрытия флакона препарат следует использовать не более 14 суток.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Сразу после использования препарата возможна нечёткость зрительного восприятия, что может повлечь затруднения при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами; рекомендуется приступать к работе (вождению) через 15 минут после применения препарата.

Форма выпуска

Капли глазные 0,3 %.

По 1 мл, 2 мл в тюбик-капельницы с клапаном или по 5 мл, 10 мл мл в тюбик-капельницы с винтовой горловиной из полиэтилена.

Тюбик-капельницы с винтовой горловиной укупоривают крышками навинчиваемыми из полимерных материалов.

5 тюбик-капельниц по 1 мл, 2 мл или 1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ципрофлоксацин: инструкция по применению для детей и взрослых, показания и аналоги

  • Описание
  • Инструкция

Описание

Таблетка Ципрофлоксацин быстро всасывается в стенки прямой кишки, после чего распределяется в тканях и жидкостях организма. 70% препарата при применении Ципрофлоксацина по инструкции выводится наружу уже в течение первых пары суток, вместе с мочой и желчью. Максимальная концентрация препарата наблюдается в выделениях желчи.

Форма выпуска и состав

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого цвета.

Таблетки 250мг №20

Таблетки 500мг №10

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (73,5 мг/147,0 мг), повидон низкомолекулярный (8,75 мг/17,5 мг), крахмал картофельный (7,0 мг/14,0 мг), магния стеарат (1,75 мг/3,5 мг), лактозы моногидрат (до 175,0 мг/до 350,0 мг).

Показания к применению

  • инфекционные заболевания, проходящие в острой форме;
  • заболевания бронхов и легких;
  • заболевания органов брюшной полости и малого таза;
  • заболевания скелета и суставов;
  • поражения кожных покровов;
  • гнойные воспаления, рискующие перейти в заражение крови;
  • инфекции ЛОР-органов, проходящие в острой форме;
  • инфекции, возникшие как осложнения после операции;
  • оперативное лечение и профилактика инфекций для лиц с низким порогом иммунитета;
  • все показания к применению (инструкция)
Читайте также:
Назол Бэби: инструкция по применению капель и спрея для детей, противопоказания

Способ применения и дозы

Таблетки Ципрофлоксацин следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Натощак или после приема пищи. При приеме таблетки Ципрофлоксацин натощак активное вещество всасывается быстрее.

В инструкции по применению таблеток Ципрофлоксацина указаны следующие рекомендованные дозировки и схемы приема:

  • При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки. При тех же инфекциях тяжёлой степени – по 0,75 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней.
  • При остром синусите следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10 дней.
  • При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки, при тяжелом течении – по 0,75 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней.
  • При инфекциях костей и суставов следует принимать Ципрофлоксацин: при легкой и средней степени – по 0,5 грамма 2 раза в сутки, при тяжелом течении – по 0,75 грамма 2 раза. Курс лечения составляет до 4-6 недель.
  • При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей следует принимать по 0,25-0,5 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей следует принимать по 0,5 грамма каждые 12 часов в течение 7-14 дней.
  • При хроническом простатите следует принимать по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 28 дней.
  • При неосложненной гонорее следует принимать 0,25 грамма однократно.
  • При острых кишечных инфекциях с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и т.д.) следует принимать Ципрофлоксацин по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 5-7 дней.
  • При брюшном тифе следует принимать по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 10 дней.
  • При осложненных интраабдоминальных инфекциях следует принимать по 0,5 грамма каждые 12 часов. Курс составляет 7-14 дней.
  • Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки в течение 60 дней.
  • У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении.
  • Для больных с хронической почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется. При КК 30-50 мл/мин следует принимать по 0,25-0,5 грамма каждые 12 часов. При КК 5-29 мл/мин следует принимать по 0,25-0,5 г каждые 18 часов. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, необходимо принимать по 0,25-0,5 грамма в сутки, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

Согласно инструкции по применению, таблетки Ципрофлоксацина являются незаменимым средством при комплексной терапии после операционного вмешательства. Применение Ципрофлоксацина позволяет избежать послеоперационного инфицирования, предотвратить очаг распространения воспалительного процесса, купировать воспаление в начальной стадии. Перед использованием таблеток Ципрофлоксацин по инструкции для этой цели следует предварительно выяснить, есть ли у пациента непереносимость какого-либо компонента данного лекарственного средства.

Инфекционные болезни костей и суставов (за исключением туберкулеза и половых инфекций) – тоже являются показаниями для лечения Ципрофлоксацином согласно инструкции по его применению. В таких случаях лечение рекомендовано начинать с хирургического вмешательства и продолжать восстановительной терапией. Лечение назначается на основании наличия у пациента показаний/противопоказаний к компонентам препарата. В случаях внутрибольничного инфицирования пациента может назначаться терапия несколькими антибиотиками.

При воспалительных заболеваниях малого таза часто первопричиной являются половые инфекции в сочетании с аэробной грамотрицательной, грамположительной и анаэробной микрофлорой. Возбудителями могут быть как «типичные» гонококки, так и другие «атипичные» их представители, в таких случаях применение Ципрофлоксацина по инструкции следует совмещать с другими антибиотиками для большей эффективности лечения. Например, комбинация таких препаратов, как Доксициклин и Метронидазол вместе с указанным антибиотиком на протяжении 14 дней дает уровень эффективности 88-98%. А в других исследованиях в терапии сочетали таблетки Ципрофлоксацина по инструкции и Доксициклин и уровень эффективности составил 95-97%. Это доказывает максимальную эффективность препарата для лечения такого рода инфекций как отдельно, так и в сочетании с другими антибиотиками.

Главные особенности таблеток Ципрофлоксацин:

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, богатые жирами). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме.

Хорошо проникает через плаценту в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу. Концентрация в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Таблетки Ципрофлоксацина обладают постантибиотическим эффектом, что способствует уменьшению количества рецидивов (повторов) заболевания.

Относительно хорошая переносимость и небольшая частота побочных эффектов.

Ципрофлоксацин 500: инструкция и особенности назначения

В инструкции к таблеткам Ципрофлоксацина 500 мг указано, что данный препарат может применяться для антибактериальной терапии широкого спектра заболеваний. Поскольку антибиотик способен повлиять на состояние внутренних органов, таблетки Ципрофлоксацина 500 нужно принимать под контролем врача и регулярно проходить дополнительные исследования крови для отслеживания функций других систем. Любые отклонения от инструкции Циклофлоксацина 500 чреваты последствиями. Чтобы предотвратить негативные реакции со стороны организма, четко исполняйте рекомендации врача и не отступайте от разработанной им схемы лечения. Полный спектр заболеваний, при которых прописывают Ципрофлоксацин 500, указан в инструкции.

Читайте также:
Норфлоксацин: инструкция по применению капель и таблеток для взрослых и детей

Ципрофлоксацин 500: инструкция и особенности назначения

  • Возможные побочные действия таблеток Ципрофлоксацин:
  • Тошнота и рвота, сильный понос, боли в желудке, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа, повышенное выделение желчи из организма, острое воспаление толстого кишечника.
  • Сильные мигрени, головокружения, хроническая усталость, бессонница, тревожные сновидения, галлюцинации, предобморочное состояние, заметное ухудшение зрения.
  • Нарушение процесса вывода солей и песка, поражение гломерул в почках, нарушение работы почек, прогрессирование патологий почек и мочевыделительных путей, увеличение содержания в крови креатинина.
  • Повышение числа эозинофилов, снижение количества лейкоцитов в крови, нейтропеническая лихорадка, изменение количества тромбоцитов.
  • Развитие тахикардии, нарушения сердечного ритма, понижение уровня артериального давления.
  • Кожный зуд, покраснения, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, боли в суставах, грибковая инфекция.
  • Общее состояние болезненности, поражение важных кровеносных магистралей (при введении препарата внутривенно).

Возможная передозировка препаратом:

Случаев передозировки препаратом Ципрофлоксацин не выявлено, поэтому данных по этому поводу нет. При возможной аллергической реакции (или непереносимости компонентов препарата) следует прервать прием.

Ципрофлоксацин считается «золотым стандартом» на рынке антибиотиков. Таблетки Ципрофлоксацин включены в российские и зарубежные клинические рекомендации, такие как Общество Инфекционных Болезней США, Российское Общество Пульмонологов, Альянс Клинических Химиотерапевтов и Микробиологов и другие.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Состав на 1 таблетку:

дозировка 250 мг:

действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (моногидрат) 291.1 мг в пересчете на ципрофлоксацин 250,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39.0 мг, крахмал кукурузный 26,2 мг, повидон-КЗО 20,0 мг, магния стеарат 3.8 мг; оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 4,400 мг, титана диоксид 2.750 мг, макрогол 2,222 мг, тальк 1,628 мг) – 11.0 мг;

дозировка 500 мг:

действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (моногидрат) 582.2 мг в пересчете на ципрофлоксацин 500.0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 78,0 мг, крахмал кукурузный 52.4 мг, повидон-КЗО 40,0 мг. магния стеарат 7.6 мг; оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 8,800 мг, титана диоксид 5,500 мг, макрогол 4,444 мг, тальк 3.256 мг) – 22.0 мг.

Описание

Дозировка 250 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Дозировка 500 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия

Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II – ДНК-гираза и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и в период деления, так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки, на грамположительные микроорганизмы только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона п с течением времени.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.. Yersinia pest is.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratio marcescens. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Читайте также:
«Доксициклина гидрохлорид»: инструкция по применению антибиотика и аналоги

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта, преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Максимальная концентрация (Смах) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1-2 ч и составляет при пероральном приеме 250. 500, 700 и 1000 мг препарата 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70-80 %. Значения максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой “концентрация – время” (AUC) возрастают пропорционально дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Смах и биодоступность.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30 %, активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно (от 2 до 12 раз) превышает концентрацию в плазме крови. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Проникает в спинномозговую жидкость в концентрациях 6 10 % при невоспаленных мозговых оболочках, 14-37% – при воспаленных – от концентрации в сыворотке крови. Хорошо проникает во внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту.

Биотрансформируется в печени (15-30 %). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (50-70 %); незначительное количество – через желудочно-кишечный тракт (15-30 %). Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс около 8-10 мл/мин/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.

У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

  • инфекции дыхательных путей, пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками;
  • инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;
  • инфекции глаз;
  • инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею);
  • осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис;
  • брюшной тиф;
  • кампилобактериоз, шигеллез, диарея “путешественников”;
  • инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией);
  • селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);
  • профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
  • терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к другим компонентам препарата;
  • одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”);
  • детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме показаний, указанных в разделе “Показания к применению”, дети);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт, психические заболевания (депрессия, психоз), эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (пли судороги в анамнезе), выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа “пируэт” (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе, антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе, теофиллин. метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), психические заболевания, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы.

Беременность и лактация

Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

В случае необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания, кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

Способы применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).

Читайте также:
Горячее пиво от боли в горле: помогает ли, как лечить, рецепты

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функционального состояния почек. Рекомендуемый режим дозирования:

инфекции дыхательных путей легкой и средней степени тяжести – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки;

инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит) – 500 мг 2 раза в сутки;

инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея – 500 мг 1 раз в сутки:

осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) 500 мг 2 раза в сутки:

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, рапы, ожоги, абсцессы, флегмона) легкой и средней степени тяжести – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки;

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит) – легкой и средней степени тяжести – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки; брюшной тиф – 500 мг 2 раза в сутки;

кампилобактериоз, шигеллез, диарея “путешественников” – 500 мг 2 раза в сутки;

при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом – по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками);

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы – 500 мг 2 раза в сутки; другие инфекции (см. раздел “Показания”) – 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые инфекции, представляющие угрозу жизни, в том числе стрептококковая пневмония, рецидивирующие инфекции при муковисцидозе легких, инфекции костей и суставов, сепсис, пери гонит (в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. или Streptococcus spp.) – 750 мг 2 раза в сутки;

профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis – 500 мг 1 раз в су тки.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет)

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие долы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Для лечения осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, рекомендуемая дола 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная дола 1500 мг). Продолжительность терапии составляет 10-14 дней. Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы – 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная разовая дола 500 мг. суточная – 1000 мг). Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Продолжительность приема 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

Рекомендуемые дозы дня пациентов с почечной недостаточностью:

при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1.73 м 2 или его концентрации в плазме крови oт 1.4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг:

при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1.73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 300 мг;

Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе:

при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1.73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг;

при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг.

В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная су точная доза ципрофлоксацина – 500 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Режим дозирования аналогичен режиму при нарушениях функции почек.

Дети с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени

Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и печени изучен не был.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 2 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Побочные эффекты

Перечисленные ниже неблагоприятные реакции классифицировали следующим образом: “очень часто” (≥ 10), “часто” (≥1/100, Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: