«Зиомицин»: инструкция по применению антибиотика, побочные действия и аналоги

Зиомицин (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг и 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), натрия лаурилсульфат (Stepanol WA100), повидон (Plasdone К 90), тальк очищенный, магния стеарат, покрытие Opadry 04B520005 Желтый: (гипромеллоза 15 сР, титана диоксид Е171, макрогол/PEG 400, железа (III) оксид желтый Е172)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с логотипом «А 250» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с логотипом «А 500» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATC J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведення обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, который окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем мнимого распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в место инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в ячейки воспаления, оказывает содействие антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенным образом не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в ячейках воспаления препарат находится в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать непродолжительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования; метаболиты, которые образовываются, неактивные. Больше 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% – с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, который имеет широкий спектр антимикробного действия. Он угнетает биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активный относительно ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, стойкие к действию эритромицина. Эффективный относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Кроме того, является эффективным относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Показания к применению

– инфекции ЛОР – органов (синовит, фарингит, тонзиллит, средний отит)

– инфекции дыхательных путей: острый бронхит и интерстициальная и альвеолярная пневмония

– заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

– инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы)

– инфекции, передающиеся половым путем (включая урогенитальный хламидиоз, неосложнённый уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis)

Способ применения и дозы

Зиомицин® необходимо обязательно принимать за час до или два часа после еды, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг:

при инфекциях Лор-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг одноразово) в сутки на протяжении 3 дней. Курсовая доза – 1,5 грамма.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки на протяжении 5 дней, 1 – й день – 1г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг), затем – по 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг) со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, которые передаются половым путем: 1 г одноразово (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг).

Читайте также:
Горло болит и чешется, хочется кашлять: чем лечить

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг) в сутки на протяжении 3 дней вместе с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по назначению врача.

Применение у детей:

Зиомицин® 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг, из расчета 10 мг/1 кг массы тела, на протяжении 3 дней.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а следующие – с интервалами в 24 часа.

У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозирование.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.

Необходима коррекция дозы, поскольку азитромицин в значительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Если функция печени и почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

– тошнота, рвота, диарея, боль в животе

– тошнота, метеоризм, запор

– транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии

– холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит

– реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность)

– усталость, головная боль, головокружение

– анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

– расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах

– беспокойство, нервозность, бессоница

– сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке

– острая почечная недостаточность

Противопоказания

– гиперчувствительность к азитромицину, макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата

– беременность и период лактации

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется придерживаться не менее чем двухчасового интервала между приемом препарата и антацида. Следует обратить внимание на одновременный прием препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, так как макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов. В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450. До этого времени взаимодействие азитромицина с указанными препаратами не наблюдалось.

Особые указания

Сообщалось о том, что иногда возникали серьезные аллергические реакции, такие как отек и анафилаксия (иногда с летальным исходом). Иногда такие реакции во время приема азитромицина повторялись и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Необходим перерыв по меньшей мере 2 часа между приемом азитромицина и антацидных препаратов.

Рекомендуется проводить наблюдения за признаками суперинфекции у невосприимчивых людей, особенно с грибковыми заболеваниями.

Применение при почечной недостаточности. Нет необходимости корректировать дозировку у пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин). Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Зиомицин ® (Zyomicin ® )

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Азитромицин 250 мг

Цены в аптеках

Вещество Количество
Азитромицин 500 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А.

Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности . Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus метициллинчувствительный:

Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный

*Метициллинрезистентный стафилококк (S.epidermidis) (MRSE) имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% — при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л/кг.

Конечный T½ из плазмы крови полностью отражает T½ из тканей в течение 2–4 дней.

Около 12% в/в дозы азитромицина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение последующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Показания Зиомицин

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

  • инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы; acne vulgaris (угри обыкновенные) средней степени тяжести.
  • инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis;

Применение Зиомицин

препарат следует применять в виде однократной суточной дозы независимо от приема пищи. Таблетки глотать не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.

Взрослые и дети с массой тела >45 кг

Показания Суммарная доза Схема лечения
Период Доза Кратность
Инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) 1500 мг С 1-го по 3-й день 500 мг 1 раз в сутки
Acne vulgaris 6000 мг 1-я неделя (с 1-го по 3-й день) 500 мг 1 раз в сутки
с 2-й по 10-ю недели 500 мг 1 раз в неделю*
Мигрирующая эритема 3000 мг 1-й день 1000 мг 1 раз в сутки
Со 2-го по 5-й день 500 мг 1 раз в сутки
Инфекции, передающиеся половым путем 1000 мг 1-й день 1000 мг 1 раз в сутки

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг; по 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 3 дня.

*Дозу 2-й недели применять через 7 дней после первого дня приема препарата. Дозы с 3-й по 10-ю неделю применять с интервалом в 7 дней.

Пациенты пожилого возраста . У лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии по типу пируэт (torsade de pointes).

Пациенты с нарушением функции почек . У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин) можно использовать ту же дозу, что и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации Пациенты с нарушением функции печени . Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с лечением таких больных с применением азитромицина, не проводили.

Дети. Препарат следует применять у детей с массой тела >45 кг. Детям с массой тела Беременность . В исследованиях влияния на репродуктивную функцию животных, выполненных при введении доз, соответствующих умеренным токсическим дозам для материнского организма, не получено доказательств токсического воздействия азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.

Кормление грудью . Исследования экскреции азитромицина в грудное молоко отсутствуют. Поскольку многие препараты экскретируются в грудное молоко, азитромицин не следует применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда врач считает, что потенциальные преимущества оправдывают возможные риски для младенца.

Фертильность . Исследование фертильности проводили на крысах; частота наступления беременности после введения азитромицина снижалась. Релевантность этих данных относительно человека неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Взаимодействия

антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не выявлено изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина снизились примерно на 25%. Не следует принимать одновременно азитромицин и антациды.

Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не отмечено явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала Q–T.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 и 1200 мг или многоразовые дозы 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не установлена, но может быть полезной для пациентов.

Азитромицин существенно не взаимодействует с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое отмечают с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Алкалоиды спорыньи. С учетом теоретической возможности возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в постмаркетинговый период зарегистрированы случаи рабдомиолиза у пациентов, применявших азитромицин со статинами.

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния на фармакокинетику азитромицина однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до применения азитромицина, изменений фармакокинетики азитромицина не отмечено.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. Есть данные о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты, такие как кумарин.

Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые получали пероральную дозу азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней, а затем однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг/кг массы тела, было продемонстрировано значительное повышение Cmax и AUC0-5 циклоспорина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Если одновременное применение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровень циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу.

Эфавиренц. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренца ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически существенных фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и T½ азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.

Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не оказывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама, который применяли в виде однократной дозы 15 мг.

Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не отмечено, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови. Нейтропения выявлена у лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил. У здоровых добровольцев мужского пола не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Нет данных о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина у здоровых добровольцев.

Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг мидазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не оказывало существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали таковым в других исследованиях.

Передозировка

симптомы: побочные эффекты, которые развиваются при приеме доз выше рекомендуемых, подобны тем, что возникают при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха.

Лечение: при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

ЗИОМИЦИН

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Способ применения и дозы
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Ососбые указания
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска и состав
  • Условия хранения

Фармакологические свойства

Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях установлено, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный плазменный Т½ полностью отражает Т½ из тканей в течение 2–4 дней.

Около 12% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи выявлено 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Показания

  • инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
  • инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внегоспитальная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.
  • Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Способ применения и дозы

Препарат обязательно следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела >45 кг. Препарат необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотают не разжевывая.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг/сут в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит — 1 г препарата однократно. Курсовая доза — 1 г. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.

Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Не проведено исследований у пациентов с клиренсом креатинина Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за недостаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Дети. Детям с массой тела до 45 кг рекомендуется назначать препараты азитромицина в форме суспензии.

Взаимодействие

Следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал Q–T.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не выявлено изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина снизились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно оценить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Антикоагулянты кумаринового ряда: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.

Зидовудин: одноразовые дозы 1000 мг и многоразовые дозы 1200 или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных непонятна, но может быть полезна для пациентов.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у 6 субъектов не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения отмечена у лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

Лечение: в случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой.

Действующее вещество: азитромицин (аzithromycin)1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон К 90, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry 04B52069 желтый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104), полиэтиленгликоли.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Зиомицин

  • Состав и форма выпуска
  • Фармдействие
  • Показания
  • Дозировка
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Ососбые указания
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Состав и форма выпуска

табл. п/о 250 мг, № 6, № 21

Азитромицин 250 мг

табл. п/о 500 мг, № 3

Азитромицин 500 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях установлено, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный плазменный Т½ полностью отражает Т½ из тканей в течение 2–4 дней.

Около 12% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи выявлено 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Показания

  • инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
  • инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внегоспитальная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.
  • Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Дозировка

препарат обязательно следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела >45 кг. Препарат необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотают не разжевывая.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг/сут в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит — 1 г препарата однократно. Курсовая доза — 1 г. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.

Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Не проведено исследований у пациентов с клиренсом креатинина

Инструкция по применению и противопоказания антибиотика «Зиомицин», побочные эффекты и аналоги

Инструкция по применению «Зиомицина» особенно актуальна в холодное время года, когда активизируются вредоносные бактерии. Они вызывают заболевания ЛОР-органов. Пациенты хотят избавиться от надоевших проблем как можно скорее.

«Зиомицин» — лекарство, которое применяют достаточно широко. Он способен излечивать болезни, вызванные бактериями. Средство эффективно и легко переносится пациентами.

Описание препарата «Зиомицин»

Лекарство применяется для лечения группы заболеваний, вызванных бактериями. Препарат имеет антимикробный и обеззараживающий эффект.

Состав

«Зиомицин» легко уничтожает колонии вредоносных микроорганизмов. Его работа определяется основной составляющей препарата.

Лекарство производится на основе дигидрата азитромицина. Для получения сбалансированного результата главная составляющая дополнена:

  • микрокристаллической целлюлозой;
  • повидоном;
  • кроскармеллозом натрия;
  • лаурилсульфатом натрия;
  • стеаратом магния;
  • очищенным тальком;
  • оксидом железа;
  • диоксидом титана;
  • макроголом.

Размер таблеток небольшой: это позволяет без труда их проглатывать.

Форма выпуска

Люди предпочитают лечиться привычной формой лекарства. Поэтому пациентов интересуют возможные варианты выпуска препарата.

Таблетки

«Зиомицин» представлен в продаже в виде таблеток. Они имеют овальную форму. На одной стороне присутствует гравировка: А500 или А250. Это соответствует количеству активного компонента.

Таблетки овальные, имеют характерное покрытие желтого цвета. Оборотная сторона гладкая. Таблетки пакуются в пластиковый блистер и помещаются в коробку из картона. Туда вкладывается и листок с инструкцией.

Капсулы

Одноименный препарат не выпускается в такой форме. Но можно подобрать «Азитромицин» 500 мг. Лекарство имеет тождественный основной компонент и похожим образом уничтожает колонии вредоносных бактерий.

Суспензия

«Зиомицин» не выпускается в виде суспензии. При желании использовать именно эту форму, возможно подобрать аналог с таким же действующим компонентом.

Фармакологические свойства

«Зиомицин» действует на РНК. Он не дает бактериям размножаться, колонии микроорганизмов локализуются и уничтожаются. Высокие концентрации дигидрата азитромицина имеют обеззараживающий эффект.

Фармакологическая группа

Фармакологи выделяют препарат в отдельную группу азалидов. Это новый класс лекарственных средств-антибиотиков. Препараты-азалиды эффективно подавляют бактериальные инфекции. Отоларингологи активно используют препарат для лечения заболеваний.

Фармакодинамика

Действие лекарства основано на предотвращении синтеза белка вредоносных бактерий. Лекарство подавляет микроорганизмы:

  • S.Epidermidis;
  • стрептококков групп C, F и G;
  • Staphylococcus aureus;
  • agalacticae;
  • S.Pyogenes;
  • Streptococcus pneumoniae.

Препарат подавляет и грамотрицательные микроорганизмы:

  • Bordetella pertussis;
  • Helicobacter pylori;
  • meningitides;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Haemophilus influenza;
  • parainfluenzae;
  • Gardnerella vaginalis;
  • Brucella melitensis;
  • parapertussis;
  • ducrei.

«Зиомицин» легко справляется с колониями:

  • Listeria monocitogenes;
  • Mycoplasma pneumoniae;
  • Treponema pallidum;
  • C.Pneumoniae;
  • Borrelia burgdorferi;
  • Legionella pneumophila;
  • Ureaplasma urealyticum;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Peptococcus spp.;
  • Clostridium spp.;
  • Peptostreptococcus spp.

Препарат не опасен для микроорганизмов, которые не уязвимы для азитромицина.

Фармакокинетика

Активный компонент после проглатывания легко всасывается в пищеварительном тракте. Он не разрушается под действием кислоты. Азитромицин достигает максимальной концентрации через 3 часа после приема таблетки.

Активное вещество прекрасно транспортируется и поступает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути. Оно присутствует в воспаленных тканях до 7 дней после приема. Антимикробная активность при этом полностью сохраняется.

Лекарство выводится через печень (вместе с желчью) и незначительно почками (с мочой). Период полувыведения — от 14 до 20 часов. Фармакокинетика «Зиомицина» позволяет применять краткую схему лечения: 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Заболевания, при которых назначается

Отоларингологи активно применяют «Зиомицин» при лечении ЛОР-заболеваний.

При бронхите

Лечение «Зиомицином» эффективно излечивает острый бронхит.При ангине

При ангине препарат с именно таким названием не назначается. Отоларингологи рекомендуют «Азитромицин».

При пневмонии

Врачи назначают «Зиомицин» при диагнозах альвеолярная и интерстициальная пневмония.

При гайморите

Отоларингологи предпочитают при гайморите прописывать «Азитромицин».

Инструкция по применению, дозы

Для эффективного лечения рекомендуется соблюдать дозировку и схему лечения. Важно помнить: принимать препарат рекомендуется за 1 час до еды или через 2 — после. Иначе изменяется фармакокинетика, и лечение становится малоэффективным.

Детям

При поражении ЛОР-органов детям, имеющим массу 25-50 кг, рекомендован прием 1 таблетки в сутки на протяжении 3 дней. Если прием был пропущен, выпить таблетку рекомендуется как можно скорее. Следующую таблетку следует принять через сутки.

Лечение взрослых

Для взрослых рекомендованная доза 500 мг «Зиомицина» 1 раз сутки. Это составляет 1 таблетку «Зиомицин» 500 или 2 «Зиомицин» 250. Лечение продолжается 3 дня.

Пожилым людям

Пожилые люди (при сохранении нормального функционирования почек и печени) должны принимать 500 мг «Зиомицина» 1 раз сутки. Это составляет 1 таблетку «Зиомицин» 500 или 2 «Зиомицин» 250. Лечение продолжается 3 дня.

Беременным и кормящим грудью

Клинические исследования не показали достаточной статистики относительно применения препарата в важные для женщин периоды жизни. Поэтому врачи назначают его только в случае крайней необходимости.

Можно ли применять людям с нарушениями функций почек и печени

При почечной недостаточности лечение «Зиомицином» рекомендуется проводить с особой осторожностью. При печеночной недостаточности препарат применять запрещено.

Противопоказания

Лечение не рекомендуется проводить при:

  • чувствительности к основному или дополнительному веществам;
  • беременности;
  • лактации;
  • нарушении функции печени.

При почечной недостаточности рекомендуется коррекция дозы.

Превышение дозировки

Признаками передозировки являются:

  • диарея;
  • тошнота;
  • рвота;
  • падение слуха.

Рекомендуется принять активированный уголь и обратиться к врачу.

Побочные эффекты

Иногда при лечении возникают неприятные симптомы:

  • головокружение;
  • агрессивность;
  • повреждение слуха (обратимое);
  • тромбоцитопения;
  • аритмия;
  • крапивница;
  • желтуха;
  • вагинит;
  • кандидоз.

В сложных случаях рекомендуется обратиться к врачу.

Лекарственная совместимость

При лечении рекомендуется соблюдать осторожность в приеме препаратов:

  • антацидов;
  • цетиризинов;
  • диданозинов;
  • дигоксинов;
  • зидовудинов;
  • производных спорыньи.

О принимаемых лекарствах следует сообщить врачу. Он учтет возможную совместимость при назначении схемы лечения.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата — 3 года. Лекарство не требует специальных условий хранения: достаточно температуры менее 25 градусов Цельсия. Главное: обеспечить защиту от детей.

Отпуск и стоимость

Лекарство продается в аптеках строго по рецепту. Его цена колеблется в пределах 50 рублей (для 500 мг).

Медикаменты-заменители

При необходимости препарат вполне можно заменить:

  • «Азитромицином»;
  • «Сумамедом»;
  • «Азитроксом»;
  • «Азитрусом»;
  • «Клацидом»;
  • «Эритромицином»;
  • «Кларитромицином».

Действие этих лекарств основано на тех же принципах.

Зиомицин-500 таб. №3

Доставка до дома в течение 2-х часов согласно графику доставки

при сумме заказа до 60 000 сум – 10 000 сум,

при сумме заказа от 60 000 сум – 7 000 сум.

Экспресс доставка – доставка в течение 20 минут , для определения стоимости доставки, с Вами свяжется оператор колл-центра.

Время работы службы доставки с 9-00 до 22-00 ежедневно без выходных.

Доставка до пункта самовывоза по Узбекистану в течение 72 часов при сумме заказа до 60 000 сум – 10 000 сум.

Доставка до пункта самовывоза по Узбекистану в течение 72 часов при сумме заказа от 60 000 сум – 7 000 сум.

Доставка в регионы осуществляется в течение 72 часов, кроме воскресенья и праздничных дней.

Инструкция

  • Состав
  • Форма выпуска
  • Лекарственная форма
  • Показания
  • Показания к применению
  • Фармакологические свойства
  • Действующие вещества
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Условия отпуска
  • Особые указания
  • Производитель
  • Торговое название препарата
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Фармакокинетика
  • Способ применения
  • Лекарственное взаимодействие

Торговое название препарата
Зиомицин® (Ziomycin)

Действующие вещества
Azithromycin

Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик (группа макролидов)., Антибиотик (группа макролидов).

таблетки 250 мг по 6 таблеток или 21 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке № 6 или № 21. Таблетки 500 мг по 3 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке № 3.

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг N6 (1×6); по 500 мг N3 (1х3) (блистеры)

активное вещество azithromycin; 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в перерасчете на азитромицин 250 мг или 500 мг. вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, покрытие Opadry 04B520005 желтый.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, который имеет широкий спектр антимикробного действия. Он угнетает биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активен против ряда грамположительных бактерий Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, стойкие к действию эритромицина. Эффективен против грамотрицательных микроорганизмов Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Кроме того, является эффективным относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования; образующиеся метаболиты неактивны. Больше 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% – с мочой в неизмененном виде.

Показания
к применению

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит и тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, лечение неосложненных форм Акне вульгарис; инфекции, которые передаются половым путем (включая урогенитальный хламидиоз); инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori.

Зиомицин® необходимо обязательно принимать за час до или через два часа после еды, так как одновременный прием с пищей значительно уменьшает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день. Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг однократно) в сут. на протяжении 3 дней. При хронической мигрирующей эритеме 1 раз в сут. на протяжении 5 дней, 1-й день – 1 г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг), затем – по 500 мг (2 таблетки по 250 мг или 1 таблетка по 500 мг) со 2-го по 5-й день. При инфекциях передающихся половым путем 1 г однократно (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки 1 г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг) в сут. на протяжении 3 дней вместе с антисекреторными средствами или другими лекарственными средствами по назначению врача. При Акне вульгарис курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения в первые 3 дня назначают по 2 таблетки по 250 мг или 1 таблетке по 500 мг 1 раз в день, на протяжении следующих 9 недель – по 2 таблетки по 250 мг или 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на второй неделе таблетку применяют через 7 дней после предыдущего приема. Дети с массой тела от 25 до 50 кг Зиомицин® 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг, из расчета 10 мг/1 кг массы тела, на протяжении 3 дней. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. В случае пропуска приема 1 дозы препарата, пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а следующие – с интервалами в 24 часа. Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Необходима коррекция дозы, поскольку азитромицин в значительной степени метаболизируется в печени.

После приема азитромицина побочные реакции возникают редко. Возможны следующие реакции со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, понос, метеоризм, боль в животе; со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности кожные высыпания; мультиформная эритема; ангионевротический отек; фотосенсибилизация; со стороны половой системы вагинит; со стороны почек нефрит; со стороны системы крови гипергликемия; нейтропения, в некоторых случаях нейтрофилия и эозинофилия. со стороны костно-мышечной системы боль в суставах (артралгия); со стороны печени возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов. Измененные показатели возвращаются в пределы нормы через 2–3 недели после прекращения лечения.

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов. Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Антацидные средства уменьшают всасывание азитромицина. Рекомендуется придерживаться не менее чем двухчасового интервала между приемом препарата и антацида. Следует обратить внимание, что при одновременном приеме макролидных антибиотиков с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, эффект вышеупомянутых препаратов может усиливаться. В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450. Поэтому до этого времени взаимодействия азитромицина с указанными препаратами не отмечалось.

Необходимо с осторожностью применять у больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за недостаточного числа клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и женщинам, которые кормят грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время выполнения таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (головокружение, спутанность сознания и дезориентация).Из-за недостаточного числа клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и женщинам, которые кормят грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Симптомы обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея. Лечение симптоматическая терапия.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Зиомицин

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Особые указания
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Зиомицин – системный противобактериальный препарат из категории линкозамидов, макролидов и стрептограминов. Содержит элемент азитромицин.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Зиомицина

Применяется при лечении инфекционных болезней, которые были спровоцированы бактериями, обладающими чувствительностью в отношении компонента азитромицин:

  • ЛОР-органы – синусит либо средний отит, а помимо того тонзиллит либо фарингит бактериального типа;
  • респираторная система – негоспитальная пневмония, а вместе с этим бактериальная форма бронхита;
  • мягкие ткани с кожным покровом: начальный этап развития клещевого боррелиоза, импетиго с рожистым воспалением, а помимо этого пиодерматозы вторичного типа;
  • ЗППП: цервицит, вызванный воздействием Chlamydia trachomatis, а кроме того уретрит (с осложнениями или без).

Форма выпуска

Выпуск в таблеточной форме, по 6 либо 21 штуке внутри блистерной упаковки. В пачке при этом содержится 1 такой блистер.

Фармакодинамика

Элемент азитромицин – это макролид из категории азалидов. Эта молекула формируется после введения внутрь лактонового кольца эритромицина типа А азотного атома.

Вещество действует путём угнетения процесса белкового связывания бактерий в результате синтеза с рибосомной 50 S-субъединицей, а помимо этого при помощи подавления пептидной транслокации.

Полноценная устойчивость перекрёстного типа относительно веществ азитромицин с эритромицином, а кроме этого прочих линкозамидов с макролидами, формируется среди пневмококков, фекальных энтерококков с золотистыми стафилококками (сюда помимо прочего входят стафилококки с устойчивостью к компоненту метициллин), а вместе с этим у так называемого β-гемолитического стрептококка, элемента из категории А.

Приобретённая устойчивость может распространяться по-разному, с учётом времени, а также места для обозначенных категорий, из-за чего местные данные об устойчивости в особенности необходимы во время лечения инфекций в тяжёлой стадии развития.

Диапазон противомикробной лекарственной активности довольно разнообразен.

Среди чувствительных микроорганизмов:

  • аэробы грамположительного типа – чувствительные относительно метициллина золотистые стафилококки, пенициллин-чувствительные пневмококки, а вместе с ними пиогенный стрептокк;
  • аэробы грамотрицательного типа – Haemophilus parainfluenzae с палочкой инфлюэнцы, также моракселла катаралис с легионелла пневмофила, а помимо того пастеурелла мультоцида;
  • анаэробы – Fusobacterium spp., клостридиум перфрингенс, превотеллы, а также Porphyriomonas spp.;
  • прочие бактерии – хламидофила пневмонии с Chlamydia trachomatis, а вместе с этим микоплазма пневмонии.

Среди микроорганизмов, способных приобрести резистентность к лекарству: аэробы грамположительного типа – устойчивые к пенициллину либо имеющие промежуточную чувствительность к нему пневмококки.

Бактерии, обладающие врождённой резистентностью:

  • грамположительные аэробы – фекальный энтерококк, а также чувствительные относительно метициллина стафилококки золотистые;
  • анаэробы – некоторые патогенные микроорганизмы из категории бактероидов фрагилис.

Фармакокинетика

В результате употребления таблетки внутрь уровень биодоступности медикаментозного средства достигает приблизительно 37%. Пиковые сывороточные значения препарата отображаются по прошествии 2-3-х часов после применения лекарства.

Распределение вещества происходит по всему организму. Фармакокинетические тесты определили, что уровень компонента внутри тканей намного превышает плазменные его значения (в 50 раз). Это демонстрирует его значительную связь с тканями.

Уровень белкового синтеза внутри плазмы колеблется с учётом существующих плазменных значений и составляет минимум 12% (показатель 0,5 мкг/мл) и максимум 52% (показатель 0,05 мкг/мл) внутри кровяной сыворотки. При этом равновесное значение распределительного объёма – 31,1 л/кг.

Конечное время плазменного полураспада аналогично сроку полураспада Зиомицина из тканей – в промежуток 2-4-х суток.

Около 12% употреблённой дозы ЛС экскретируется одновременно с мочой в неизменённой форме – на протяжении следующих 3-х суток. Очень высокие показатели неизменённого компонента были отмечены внутри желчи, где помимо этого обнаружились и 10 продуктов распада лекарства, сформированных во время процессов N-, а также О-деметилирования, расщепления конъюгата элемента кладинозы, а помимо этого при гидроксилировании агликоновых, а вместе с этим дезозаминовых колец.

Использование Зиомицина во время беременности

Тестирования на предмет воздействия медикамента на репродуктивную систему животных проводились с использованием дозировок, которые являются умеренно токсичными для организма беременной. Эти тесты не показали, что азитромицин оказывает токсическое воздействие на плод. Хотя всё же при этом необходимо учитывать, что хорошо контролируемые адекватные тесты при участии беременных женщин не проводились. И поэтому, так как тестирования воздействия на репродуктивную активность животных не всегда показывают результаты аналогичные действию ЛС на человеческий организм, рекомендуется назначать Зиомицин только при наличии серьёзных жизненных показаний.

Есть сведения о попадании азитромицина в материнское молоко, хотя соответствующих исследований этого воздействия не проводилось. Поэтому использовать лекарство во время лактации можно исключительно в ситуациях, когда возможная польза от его приёма для лечащейся женщины будет превышать вероятность возникновения осложнений у младенца.

Тестирование уровня фертильности выполнялось на крысах – частота зачатия после применения активного компонента ЛС уменьшалась. Но нет данных о том, что подобный эффект вещество может оказывать и на человека.

Противопоказания

  • непереносимость в отношении эритромицина с азитромицином, а кроме того любых кетолидов либо макролидов, а вместе с тем прочих составных элементов медикаментозного средства;
  • потому как в теории при комбинировании лекарства с дериватами спорыньи возможно развитие эрготизма, запрещается сочетать эти ЛС;
  • дети, вес которых менее 45-ти кг.

Побочные действия Зиомицина

Употребление таблеток может вызвать появление отдельных побочных реакций:

  • патологии инфекционного либо инвазионного характера: кандидоз (сюда входит и его оральная форма), инфекции во влагалище, инфекция грибкового либо бактериального типа, легочная пневмония, насморк с фарингитом, а помимо этого гастроэнтерит и псевдомембранозная форма колита;
  • проблемы со стороны общего кровотока и лимфы: развитие эозинофилии, тромбоцито-, лейко-, а также нейтропении и гемолитическая форма анемии;
  • иммунные нарушения: проявления гиперчувствительности (среди них отёк Квинке и анафилактические симптомы);
  • нарушения процессов обмена: появление астении либо анорексии;
  • психические расстройства: ощущение нервозности, агрессивности, возбуждения, тревожности, беспокойства, появление галлюцинаций или бессонницы, а вместе с этим развитие делирия;
  • реакции органов НС: появление головокружения либо головных болей, судорог, парестезий, а также ощущения сонливости. Помимо этого развивается синкопе, паросмия, дисгевзия с агевзией и аносмия с гипестезией и миастенией гравис. Также наблюдается увеличение психомоторной активности;
  • проявления в области зрительных органов: снижение зрения либо его расстройство;
  • нарушения функции слуховых органов: снижение либо расстройство слуха (среди проявлений – ушной звон или развитие глухоты);
  • расстройства в работе сердца: пальпитация и изменение ритма сердцебиения, пируэтная тахикардия, а также аритмия (в этот перечень входит и тахикардия желудочков) и повышение интервала QT на ЭКГ;
  • сосудистые нарушения: появление приливов либо заметное снижение уровня АД;
  • проявления со стороны респираторной системы: проблема с респираторной функцией, диспноэ, а кроме того кровотечение из носа;
  • нарушения функции ЖКТ: появление дискомфорта, рвоты, абдоминальных болей, поноса и тошноты. Иногда также наблюдается частый и жидкий стул, явления диспепсии и вздутие, возникает запор либо гастрит, панкреатит, анорексия и дисфагия. Может возникать отрыжка, усиливаться выделение слюны, развиваться сухость слизистых рта либо язвы во рту, а помимо этого меняться цвет языка;
  • расстройства функции гепатобилиарной системы: развивается недостаточность печени (единично заканчивается смертью), функциональное печеночное нарушение, гепатит (помимо прочего – некротическая и фульминантная форма патологии) и внутрипеченочный холестаз;
  • поражения кожи и подкожного слоя: зуд, сухость, высыпания, фоточувствительность, повышенное потоотделение, развитие дерматита, крапивницы, ТЭН, многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона;
  • нарушения функций мышц и костей: появление миалгии, болевых ощущений в шее либо спине, а кроме того остеоартрита и артралгии;
  • реакции системы мочеиспускания: почечные боли, недостаточность почек в острой стадии, а также дизурия и тубулоинтерстициальный нефрит;
  • проблемы в работе грудных желез вместе с репродуктивными органами: кровотечение из матки, вагинит, а помимо этого тестикулярные поражения;
  • системные нарушения: ощущение недомогания или усиленной утомляемости, болевые ощущения в грудине, гипертермия или астения, а также отёчности (периферического типа, а также на лице);
  • результаты лабораторной диагностики: понижение числа лейкоцитов и показателей бикарбоната внутри крови. Помимо этого увеличение числа эозинофилов, показателей нейтрофилов и моноцитов, а также уровня АЛТ и АСТ. Могут увеличиваться и показатели креатинина, мочевины или билирубина внутри крови, значения сахара, ЩФ, хлорида, бикарбоната и хлорида. Также возможно понижение показателей гематокрита, изменение кровяных значений калия и отклонение натриевых показателей;
  • интоксикации и поражения: развитие осложнений после проведения процедуры.

[1]

Способ применения и дозы

Лекарство принимают одноразово за день, без учёта употреблений пищи. Необходимо проглатывать таблетки, не пережёвывая их. Если приём дозы был по какой-то причине пропущен, следует принять эту порцию как можно быстрее, а все следующие дозы употреблять с промежутком в 24 часа.

Дети с весом больше 45-ти кг, а также взрослые.

Во время лечения инфекционных болезней, относящихся к респираторной системе, ЛОР-органам, а помимо того мягким тканям с кожным покровом (помимо мигрирующей формы эритемы хронического характера) размер общей дозы азитромицина за курс равен 1500 мг. При этом дневная порция ЛС соствляет 500 мг (однократный приём 2-х таблеток). Курс при этом длится 3 суток.

Для устранения эритемы мигрирующего типа за весь курс требуется принять 3 г лекарства. Схема приёма выглядит следующим образом: приём 1-го г Зиомицина в первые сутки (за 1 употребление – 4 таблетки), а далее – по 500 мг (за приём употреблять 2 таблетки) в период 2-5-го дней. Общая длительность терапии – 5 суток.

Лечение ЗППП: размер общей порции лекарства – 1 г. Требуется однократно употребить 4 таблетки препарата.

Потому как пожилые люди могут оказываться в группах риска появления расстройств электрической сердечной проводимости, требуется использовать лекарство, соблюдая осторожность, потому как его приём повышает вероятность появления пируэтной тахикардии либо аритмии сердца.

Люди с проблемами в работе почек.

Азитромицин нужно с большой осторожностью применять у лиц с функциональными почечными нарушениями в тяжёлой степени (при скорости фильтрации клубочков

Copyright © 2011 – 2021 iLive. Все права защищены.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: