Особенности лечения Парацетамолом фармакологическое действие, как принимать при температуре, показания

Парацетамол (Paracetamolum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Парацетамол
  • Фармакологическая группа вещества Парацетамол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Парацетамол
  • Фармакология
  • Применение вещества Парацетамол
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Парацетамол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Парацетамол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Парацетамол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Парацетамол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Парацетамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Парацетамол

Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ , связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Применение вещества Парацетамол

Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия вещества Парацетамол

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Передозировка

Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Пути введения

Внутрь, ректально.

Способ применения и дозы

Внутрь и ректально, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5–1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 4 г, курс лечения — 5–7 дней. Детям 6–12 лет — 240–480 мг, 1–6 лет — 120–240 мг, от 3 мес до 1 года — 24–120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней. Растворимые таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана воды.

Меры предосторожности вещества Парацетамол

Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия c действующим веществом Парацетамол

  • Детский Панадол
  • Ифимол
  • Парацетамол
  • Парацетамол Велфарм
  • Парацетамол детский
  • Парацетамол Реневал
  • Парацетамол-АКОС
  • Парацетамол-Альтфарм
  • Парацетамол-УБФ
  • Цефекон ® Д
  • Эффералган ®

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Парацетамол (500 мг, Химфарм АО)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 500.0 мг,

вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики – антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол – быстро и практически полностью всасывается (96%) из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tcmax) составляет 30 мин. – 2 часа, максимальная концентрация (Cmax) парацетамола – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – около 15%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах (менее 5%) выделяется с грудным молоком. Исследованиями установлено, что парацетамол не обладает генотоксическим и тератогенным эффектом.

Парацетамол метаболизируется в печени (90-95%): большая его часть вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При передозировке парацетамола и недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только около 3% в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) колеблется от 1 до 4 часов.

Читайте также:
Что собой представляет ОРВИ у взрослых, симптомы недуга и препараты для лечения

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффекты путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Не оказывает влияния на вводно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника.

Показания к применению

– болевой синдром: при головной боли, мигрени, зубной боли, боли в

горле, боли в пояснице, боли в мышцах, боли в суставах, болезненных

– лихорадочный синдром (в качестве жаропонижающего средства) при

инфекционно-воспалительных заболеваниях, ОРВИ, гриппе

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: разовая доза – 500 мг – 1,0 г (1-2 таблетки) до 4 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 1,0 г. Интервал между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4,0 г.

Детям от 6 до 12 лет: разовая доза – 250 мг – 500 мг (1/2 – 1 таблетка) до 3-4 раз в сутки. Интервал между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 1,5 г – 2,0 г.

Продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не рекомендуется превышать указанные дозы препарата, а также комбинировать с любыми другими парацетамол содержащими препаратами.

Побочные действия

– аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, редко –

ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса- Джонсона, Лайелла)

– тошнота, рвота, боли в эпигастрии

– тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия

– бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или гиперчувст-вительностью к аспирину или другим НПВП)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому

– тяжелая печеночная и почечная недостаточность

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Холестирамин: уменьшает абсорбцию парацетамола. Поэтому не рекомендуется принимать холестирамин в течение одного часа до приема парацетамола.

Метоклопрамид и домперидон: ускоряют поглощение парацетамола. Тем не менее, не следует избегать одновременного применения этих препаратов.

Варфарин: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов при длительном и регулярном использовании в комбинации с парацетамолом, что может привести к повышенному риску кровотечения. Разовые дозы парацетамола не оказывают существенного влияния на действия антикоагулянтов.

Хлорамфеникол: повышение концентрации в плазме хлорамфеникола при совместном назначении с парацетамолом.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке парацетамолом.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) снижают гепатотоксичность парацетамола, так как замедляется всасывание парацетамола. Вследствие чего рекомендуется принимать парацетамол не ранее чем через два часа после применения циметидина, омепразола.

Особые указания

Не рекомендуется принимать с другими парацетамолсодержащими препаратами.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития “анальгетической” нефропатии, почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушением функции печени или почек.

Следует с осторожностью назначать препарат при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте.

Парацетамол не рекомендуется применять в качестве обезболивающего препарата для лечения хронических болей на протяжении длительного времени.

При сохранении клинических симптомов более 3 дней или ухудшении состояния необходима консультация врача.

При передозировке даже при отсутствии клинических симптомов пациенты должны быть срочно госпитализированы, так как общее состояние может не соответствовать тяжести передозировки и поражению органов.Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Парацетамол выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не является противопоказанием к грудному вскармливанию.

Однако препарат следует принимать только по назначению врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени: болезненность в правом подреберье, повышение активности «печёночных» ферментов в крови. Гепатотоксическое действие препарата у взрослых возможно после приема 10 г и более парацетамола. В тяжёлых случаях развивается печёночная недостаточность, кровотечение, энцефалопатия и коматозное состояние. Острая почечная недостаточность с острым папиллярным некрозом может развиться при отсутствии тяжелого поражения печени, проявляется болью в поясничной области, гематурией, протеинурией.

Читайте также:
Можно ли промывать нос фурацилином: промывание носовой полости для избавления от бактерий, инструкция

Лечение: прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан) при передозировке в течение 1 часа. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин, лечение которым возможно в течение 24 часов после приема парацетамола. Однако, максимальный протективный эффект достигается в течение 8 часов после введения антидота. Возможно применение метионина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные упаковки помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

В каждую коробку вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г.Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, Республика Казахстан,

Парацетамол (Paracetamol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол

Таблетки 1 таб.
парацетамол500 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания активных веществ препарата Парацетамол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.

Читайте также:
Герпес в носу: симптомы заболевания, методы лечения, мази от герпеса

Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.

Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Парацетамол таблетки : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), стеариновая кислота, тальк.

Описание

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Читайте также:
Вакуумное промывание миндалин: особенности вакуумной чистки лакун аппаратом Тонзилор, цена такого метода

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия), боль в суставах и мышцах, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1‑2 таблетки (500-1000 мг), суточная – 8 таблеток (4000 мг).

Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½-1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень частые – более ≥ 1/10; частые – (≥ 1/100 –

Противопоказания

– печеночная и/или почечная недостаточность

– дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

– повышенная чувствительность к парацетамолу

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % – риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

Особые указания

Не рекомендуется принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

– пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

– пациентам с хроническими заболеваниями почек

– пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

– в случае, если головная боль становится постоянной

– пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Читайте также:
Как принимать Эреспал, при каком кашле и какое оказывает действие

Передозировка

В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

– продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

– регулярное злоупотребление алкоголем;

– состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Парацетамол

Парацетамол – это нестероидный противовоспалительный препарат, который зачастую применяют для снижения температуры, устранения высокой лихорадки при инфекционных заболеваниях. Распространенность использования Парацетамола таблетки связана с доступностью препарата – он недорогой, найти лекарственное средство можно в любой аптеке. Парацетамол от головы пациенты нередко используют, потому что кроме жаропонижающего эффекта, препарат имеет еще и обезболивающее действие.

Состав

Парацетамол – это таблетки белого цвета, иногда с кремоватым оттенком. Кроме того, существует еще и сироп, который нередко назначают маленьким детям.

В одной таблетке препарата содержится или 200, или 500 мг парацетамола, как химического вещества (в зависимости от дозировки). В препарате есть и вспомогательные соединения, к примеру, картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота, а также кроскармеллоза натрия.

Фармакодинамика

Лекарственное средство относится к группе ненаркотических анальгетиков – препарат отличается болеутоляющим эффектом. Парацетамол отличается выраженным жаропонижающим, а также обезболивающим эффектом. Биохимическая основа этих реакций – угнетение циклооксигеназы (одного из ведущих ферментов, отвечающих за синтез простагландинов – медиаторов воспаления).

Таким образом, в нервной системе угнетается синтез простагландинов, которые, к тому же, оказывают пирогенное действие (ведут к повышению температуры) на гипоталамус, где находится центр терморегуляции. Гипоталамус – структура головного мозга, отвечающая как за поддержание необходимой температуры тела, так и за выработку некоторых гормональных факторов. Угнетение синтеза простагландинов ведет к уменьшению пирогенного их действия на гипоталамус, повышается теплоотдача организма, происходит снижение температуры.

Параллельно Парацетамол влияет на проведение импульсов болевой чувствительности по афферентным нервным волокнам. Этот механизм действия обеспечивает обезболивающий эффект.

Ведутся исследования по поводу влияния Парацетамола на систему серотонинов, а также каннабиноидную передачу в головном мозге.

Показания и противопоказания к использованию

Системное применение Парацетамола пациентом возможно только при наличии назначения от лечащего врача. Самолечением заниматься категорически запрещено, потому что лекарственное средство имеет как строгие показания к использованию, так и ряд противопоказаний.

Парацетамол – симптоматическое средство. Лекарственный препарат снижает выраженность некоторых симптомов, не влияя на истинную причину их возникновения.

Показания к применению

Показание к использованию Расшифровка
Различные виды боли Парацетамол эффективен для устранения головной, зубной, мышечной боли, дискомфорта во время менструального цикла. Кроме того, препарат назначают при начальных стадиях артрита у пациентов для купирования суставной боли. Парацетамол отличается умеренным анальгетическим эффектом, что объясняет его использование при наличии не слишком выраженного болевого синдрома.
Лихорадочные состояния Обеспечивает купирование лихорадки, как симптома острых респираторных вирусных инфекций, гриппа, других инфекционных заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела. Препарат способен эффективно снижать температуру тела и облегчать состояние пациента.

Противопоказания к применению

Противопоказание к использованию Расшифровка
Наличие повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам препарата Запрещено использование Парацетамола у пациентов с эпизодами аллергических реакций после приема средства. При повторном использовании возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, вплоть до развития анафилактического шока.
Дети до 6 лет Возрастное противопоказание к терапии Парацетамолом также нельзя игнорировать: не разрешается прием препарата в детском возрасте.
Комбинации с другими лекарственными соединениями, содержащими парацетамол Запрещен прием Парацетамола на фоне использования некоторых других лекарственных средств, содержащих в качестве активного компонента химическое соединение «парацетамол». Нередко в составе препаратов для устранения некоторых симптомов инфекционных заболеваний содержится парацетамол. При приеме Парацетамола таблетки и другого вещества, содержащего парацетамол, возможно усиление побочных эффектов препаратов.
Заболевания печени С осторожностью необходимо использовать препарат пациентам, имеющим заболевания печени, к примеру: доброкачественные гипербилирубинемии, вирусные гепатиты, алкогольное поражение печени. Это связано с нарушением печеночной функции детоксикации.
Период беременности и лактации Максимально аккуратно следует использовать препарат во время вынашивания плода, а также кормления грудью. Дозировку следует подбирать индивидуально с лечащим врачом.
Пожилой возраст Настороженность при применении Парацетамола в пожилом возрасте связана с физиологическим изменением обмена веществ в организме у пожилого человека, что также требует внимательной коррекции дозировки препарата.
Читайте также:
Мирамистин и Хлоргексидин: аналоги, в чём разница препаратов, применение и отличия

Инструкция по применению: способы, дозировка

В инструкции указано, что лекарственное средство необходимо принимать перорально (через рот), в случае с таблетками – запить одним стаканом воды. В инструкции по применению Парацетамола также отмечено, что дозировка и кратность приема препарата меняется в зависимости от возраста пациента.

Взрослым пациентам и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать по 2 таблетки с дозировкой 200 мг или одну таблетку с дозировкой 500 мг (от 400 до 500 мг) каждые 4-6 часов при повышении температуры или усилении болевого синдрома. Важно помнить, что максимальная доза Парацетамола, которую можно употребить за сутки, составляет 4 г. То есть, если пациент принимает таблетки по 500 мг, то за 24 часа разрешено выпить не более 8 таблеток. Соответственно, если человек пьет таблетки с дозировкой 200 мг, можно выпить не более 20 таблеток за сутки.

Если прием Парацетамола таблетки назначен ребенку в возрасте от 6 до 12 лет, то дозировка существенно меняется, расчет производится индивидуально. Сколько Парацетамола пить детям? Если в инструкции для взрослых не имеет значения рост и вес пациента, то в случае с ребенком это – ключевые параметры. Парацетамол от температуры или в качестве обезболивающего средства следует использовать, соблюдая следующие правила:

  • доза на один прием (разовая доза) – составляет 10-15 мг в пересчете на 1 килограмм массы тела ребенка. Так, в сутки максимальная доза составляет 60 мг на 1 килограмм массы тела;
  • зачастую у детей Парацетамол применяется в дозировке 250 мг или 500 мг (соответственно, половина таблетки или одна таблетка с дозировкой 500 мг) 3-4 раза в день при подъеме температуры или усилении болевого синдрома;
  • ребенку нельзя давать лекарственное средство чаще, чем один раз в 4 часа, а также более 4 раз в сутки;
  • запрещено использовать Парацетамол таблетки более 3 дней без консультации лечащего врача ребенка.

Для детей в возрасте до 6 лет существует Парацетамол сироп. Дело в том, что до 6 лет ребенок может испытывать трудности с проглатыванием твердых таблеток, поэтому сироп снимет психологический и физический дискомфорт ребенка при использовании лекарства. Применение сиропа необходимо обсуждать с лечащим врачом ребенка: он объяснит кратность использования препарата и рассчитает объем сиропа на одно применение.

Побочные действия

Инструкция говорит о том, что возможно возникновение некоторых побочных реакций в ответ на прием препарата.

Со стороны иммунной системы человек может отметить кожные реакции гиперчувствительности. Возможно возникновение местного воспаления, покраснения, сыпи после приема препарата. В более тяжелых ситуациях возникает анафилактическая реакция, сопровождающаяся отеком Квинке, синдромом Стивенса-Джонсона. В качестве кожных проявлений в этом случае может возникать токсический эпидермальный некролиз. Выраженная реакция иммунной системы, в особенности, возникновение анафилактического шока, нередко связано с аллергией человека на препарат. Поэтому очень важно вовремя выяснить наличие аллергических реакций в анамнезе, чтобы своевременно предупредить развитие анафилаксии.

Со стороны органов кроветворения в качестве побочной реакции может развиваться анемия. Анемический синдром – это состояние, в основе которого лежит уменьшение количества эритроцитов и/или гемоглобина в крови пациента. Иногда возникает тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов – клеток, отвечающих за формирование тромбов). В этом случае пациент может отмечать частые и интенсивные кровотечения (к примеру, носовые), которые долго не останавливаются. Это связано со снижением количества тромбоцитов: требуется больше времени для формирования тромба. Вероятно возникновение метгемоглобинемии, а также агранулоцитоза, что является довольно специфическими побочными эффектами и требует немедленной отмены препарата. Изменения со стороны кровеносной системы можно заметить как по клиническим признакам (к примеру, при анемии у пациента отмечается бледность, сонливость, вялость, возможны геморрагические проявления), так и по лабораторным данным. Определяющим фактором здесь является общий и биохимический анализ крови пациента, где будет видна полная картина состояния различных клеток крови человека.

Читайте также:
Насколько важно делать пробу на туберкулёз и чем Диаскинтест отличается от знакомой всем Манту

Со стороны дыхательной системы было замечено возникновение бронхоспазма у тех пациентов, которые уже отмечали повышенную чувствительности к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (к примеру, аспирину). Бронхоспазм связан с реакцией гиперчувствительности организма, и если после приема Парацетамола в таблетках пациент жалуется на затруднение дыхания или одышку, следует немедленно отметить препарат и купировать явление гиперчувствительности.

Со стороны печени в отдельных редких случаях замечено развитие острой печеночной недостаточности. В связи с метаболизмом препарата в печени, а также выполнением печенью детоксикационной функции, следует внимательно относиться к состоянию гепатобилиарной системы во время терапии Парацетамолом. Были зафиксированы отдельные случаи, которые требовали трансплантации печени после активного и длительного приема Парацетамола: вероятно, пациенты длительно принимали этот нестероидный противовоспалительный препарат, что привело к формированию лекарственного гепатита, или даже цирроза печени.

Всем пациентам, принимающим Парацетамол в таблетках или Парацетамол сироп, следует помнить: о возникновении любых побочных реакций, указанных в данном разделе или других неспецифических проявлений на фоне приема средства, необходимо сообщить лечащему врачу! Доктор проведет корректировку дозы Парацетамола или подберет другой препарат в индивидуальном порядке.

Беременность и период лактации

Применение Парацетамола во время беременности обосновано, если потенциальная польза для матери превышает риск для здоровья плода. В период активного кормления грудью матери не запрещено принимать Парацетамол. Доказано, что лекарственное соединение попадает в грудное молоко в совершенно малых количествах, что не влияет на здоровье ребенка. Кроме того, опубликованные данные относительно применения Парацетамола в период лактации говорят о том, что кормление грудью не является противопоказанием для приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

В инструкции по применению Парацетамола указано, что использование препарата совместно с другими нестероидными противовоспалительными средствами или обезболивающими лекарствами может привести к токсическому поражению почек. Более того, комбинированное использование разных НПВС грозит возникновением острой почечной недостаточности – неотложного состояния, требующего скорейшего купирования.

Следует внимательно относиться к назначению Парацетамола в высоких дозах и салицилатов. Существует вероятность возникновения онкологического новообразования органов мочевыделительной системы, к примеру, почки или мочевого пузыря.

Если пациент по определенным показаниям принимает средства, угнетающие процесс кроветворения, то лечащему врачу следует помнить о повышении токсичности препарата в этом случае. Необходимо задуматься о назначении другого лекарственного средства или корректировке дозировки.

При приеме человеком антикоагулянтной терапии по прямым показаниям, в особенности, непрямых антикоагулянтов (варфарин и иные препараты из ряда кумаринов) повышается риск возникновения кровотечения. При этом разовые дозы Парацетамола не приводят к возникновению кровотечения, такая вероятность существует лишь при системном приеме препарата.

Если человеку назначен прием активаторов ферментов печени (к примеру, барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин и другие препараты), то значительно повышается риск токсического воздействия на печень, в особенности, при передозировках.

Противорвотные препараты – метоклопрамид, домперидон значительно повышают скорость всасывания Парацетамола. Одновременно с этим колестирамин снижает интенсивность всасывания лекарственного препарата. Следует помнить, что этиловый спирт в комбинации с Парацетамолом становится серьезным фактором риска для развития панкреатита.

Отмечено, что Парацетамол может снижать степень активности урикозурических препаратов.

Меры предосторожности

С особенной осторожностью Парацетамол в таблетках необходимо назначать пациентам, страдающим от артритов. Категорически не рекомендован прием Парацетамола более 3 дней подряд без назначения лечащего врача. Если болевой синдром, а также высокая температура сохраняется в течение 3 дней приема Парацетамола, следует обязательно обратиться к доктору для консультации!

Превышать максимальную суточную дозу препарата категорически запрещается: известны ситуации, когда у пациента развилась острая печеночная недостаточность с необходимостью трансплантации органа или даже с летальным исходом. Принимать алкоголь во время терапии Парацетамолом запрещается.

С высокой осторожностью разрешен прием Парацетамола у пациентов с недостаточностью функции печени и почек. При наличии у пациента нецирротической формы поражения печени из-за злоупотребления алкоголем существует повышенный риск передозировки препарата.

При возникновении аллергической реакции необходимо обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

Влияние на вождение машины

Лекарственное средство не влияет на управление автомобильным транспортом или другими сложными механизмами.

Упаковка

Таблетки 200 мг: в контурной ячейковой упаковке №10×2, №10×5.

Таблетки 500 мг: в контурной ячейковой упаковке №10×2, №10×5.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо в месте, хорошо защищенном от проникновения света и влаги. Приемлемый температурный режим – не выше 25ºС.

Обязательно нужно ограничить доступ детей к препарату.

Срок годности

Применение Парацетамола возможно в течение 3 лет с момента изготовления.

Применение препарата после истечения срока годности запрещено.

Условия отпуска из аптек

Купить Парацетамол в таблетках или Парацетамол сироп можно без рецепта.

Где купить препарат? Стоимость Парацетамола

Препарат можно приобрести в любой сети аптек нашего государства. Цена на Парацетамол начинается от 1.2 рублей, в зависимости от производителя и формы выпуска препарата.

Читайте также:
Спрей "Биопарокс": показание, применение в нос и в горло, цена

Отзывы

Как только начинает подниматься температура, принимаю Парацетамол, и рост ее сразу замедляется. Эффективное и недорогое средство!

Всегда пользуюсь Парацетамолом, если чувствую, что начинаю заболевать. Отлично снижает температуру, а если нужно снизить еще раз, то препарат можно принимать каждые 4 часа.

Мне нравится цена на Парацетамол. Препарат абсолютно доступен всем людям благодаря своей невысокой цене.

Вопрос-ответ

  • Как принимать Парацетамол детям?

В инструкции к препарату указан режим дозирования для детей. Родителям важно помнить, что до 6 лет ребенку можно принимать лишь сироп Парацетамола, а в возрасте от 6 до 12 лет дозировка препарата рассчитывается индивидуально.

  • Как часто можно принимать препарат?

При подъеме температуры разрешен прием препарата каждые 4 часа (2 таблетки в дозе 200 мг, одна таблетка – 500 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

  • Сколько дней можно пить Парацетамол?

Принимать препарат разрешено не более 3 дней подряд. Если лихорадка или болевой синдром не стихает, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

ПАРАЦЕТАМОЛ

Лекарственная форма: ТАБ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: парацетамол – 200 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 12600±2700 – 5,36 мг или 13,4 мг, крахмал картофельный – 10,7 мг или 26,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,2 мг или 5,5 мг, кальция стеарат -1,74 мг или 4,35 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водносолевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме – 0,5-2 ч; максимальная концентрация в плазме 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени (90-95 %) по трем основным путям: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Почечная или печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы.

Способы применения и дозы

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет разовая доза – 500 мг; максимальная разовая доза – 1 г. Кратность назначения – до 4-х раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. Максимальная продолжительность применения при лихорадочном синдроме – 3 дня, при болевом синдроме – 5 дней.

Детям старше 6 лет разовая доза – 200 мг. Кратность назначения – до 4-х раз в сутки. Интервал между каждым приемом – не менее 4 ч.

Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов. Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Не превышайте указанную дозу! Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более 3-5 дней из-за повышения вероятности нарушения функции печени и почек.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 часов после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: прекратить прием препарата, сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: введение донаторов SH – групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8 – 9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Читайте также:
Особенности лечения перекисью водорода: пропорции, как полоскать горло, показания

Взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % – риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного применения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Одновременный прием парацетамола с этанолом не рекомендуется.

Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Условия хранения и срок годности

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

100 мл
парацетамол 1 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная.

100 мл – контейнеры полимерные (1) для инфузионных растворов – пачки картонные.
100 мл – контейнеры полимерные (80) для инфузионных растворов – коробки картонные (для стационаров).
100 мл – контейнеры полимерные (100) для инфузионных растворов – коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик, производное анилида. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

После в/в инфузии C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ. Через 20 мин после в/в инфузии в дозе 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1.5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

T 1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч, общий клиренс составляет 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Клинические ситуации, когда в/в введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным:

  • для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции;
  • для краткосрочного лечения лихорадки.

Режим дозирования

В/в в виде инфузии.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно в/в путь введения препарата. Продолжительность в/в составляет 15 мин.

Масса тела пациента Доза на одно
введение
Объем для введения Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на одно введение, который основан на верхних пределах массы тела группы пациентов (мл)*** Максимальная суточная доза **
≤ 10 кг* 7.5 мг/кг 0.75 мл/кг 7.5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1.5 мл/кг 49.5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1.5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности 1 г 100 мл 100 мл 4 г
Читайте также:
Амброксол, Амбробене и другие аналогичные средства: прием раствора внутрь и для ингаляций

* Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол-содержащих препаратов.

*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем парацетамола.

Минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть не менее 4 ч.

Минимальный интервал между каждым введением препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 ч.

В течение 24 ч может быть введено не более 4 доз.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК рекомендуется увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 ч.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глутатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела ≤10 кг:

  • готовый раствор для инфузий 10 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, т.к. он не обеспечивает 15-минутное введение.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до одной десятой (1 объем раствора парацетамола 10 мг/мл на 9 объемов разбавителя) и введен в течение 15 мин. Чтобы отмерить необходимый объем раствора в соответствии с массой тела ребенка следует использовать 5 или 10 мл шприцы. Однако объем никогда не должен превышать 7.5 мл на введение.

Для правильного дозирования препарата следует пользоваться инструкцией по применению.

Как и для всех растворов для инфузий, которые поставляются в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательно контролировать процесс инфузии, особенно в конце. Такой контроль в конце инфузии требуется, чтобы избежать воздушной эмболии.

Следует соблюдать осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозирования.

Побочные действия

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10 000, Редко
(> 1/10 000, Очень редко
( Общие реакции Дискомфорт Реакции гиперчувствительности Со стороны сердечно-сосудистой системы Артериальная гипотензия Со стороны печени Повышение уровня печеночных трансаминаз Со стороны системы кроветворения Тромбоцитопения
Лейкопения
Нейтропения

В ходе клинических исследований часто наблюдались побочные реакции в месте инъекции боль и жжение.

Очень редко были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, которые требуют прекращения лечения.

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;
  • тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

С осторожностью следует применять Парацетамол:

  • при гепатоцеллюлярной недостаточности;
  • при тяжелой почечной недостаточности (КК Беременность

Клинический опыт в/в введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке, не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с в/в формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с пероральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий следует использовать при беременности только после тщательной оценки пользы и риска. При необходимости применения препарата при беременности следует строго соблюдать рекомендуемую дозу и продолжительность введения.

После приема внутрь парацетамол выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: