Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения из группы амфениколов

Тиамфеникол — яркий представитель группы антибиотиков

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употребляют в местном порядке.

За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

  • Описание препарата
    • Фармакологические свойства
    • Показания к применению
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Использование в ветеринарии
  • Результаты проведенных исследований
  • Выводы

В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием. Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина. Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

Описание препарата

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола. Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен. Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ. Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

  • действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
  • повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
  • минимум побочных эффектов;
  • предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
  • минимизация взаимодействия лекарств.

Фармакологические свойства

Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках. К действию тиамфеникола чувствительны:

  1. стафилококки;
  2. стрептококи (учитывая и пневмококки);
  3. Corynebacterium diphtheriae;
  4. Haemophilus influenzae;
  5. Bordetella pertussis;
  6. Yersinia pestis;
  7. Bacteroides spp.;
  8. Brucella spp.;
  9. сальмонеллы;
  10. шигелы;
  11. Escherichia coli;
  12. нейссерии;
  13. клостридии;
  14. листерии.

Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

  • промывание пазух;
  • проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
  • закапывание в уши и нос.

Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально. Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм. Он способен пройти плацентарный барьер и всегда попадает в грудное молоко. Проходит метаболизацию в печени, выводится по большей чати с мочой, частично также с желчью и калом.

Показания к применению

Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы. Речь идёт о таких болезнях:

  • бронхитах;
  • пневмонии;
  • синуситах;
  • отитах;
  • бронхоэктатической болезни;
  • муковисцидоза;
  • коклюша;
  • абсцессе легких;
  • подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

Побочные действия

При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • бронхоспазм;
  • аллергическая реакция;
  • стоматит;
  • ринит;
  • раздражение дыхательных путей;
  • рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

Противопоказания

Применение тиамфеникола противопоказано при обнаружении повышенного уровня чувствительности к препарату, осложняющейся легочным кровотечением, бронхиальной астмой, язвенной болезнью с кровотечением, а также в случае тяжелого заболевания почек и печени. Если пациентка — беременная или кормящая мама, то применение препарата проводят весьма осторожно и под регулярным наблюдением врача.

Использование в ветеринарии

Тиамфеникол применяют в ветеринарии. Выпускают его для этого во флаконах по 100 мл двадцатипроцентного раствора, для лечения инфекций крупного рогатого скота и свиней, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями. Применяют его парентеральным способом.

Результаты проведенных исследований

Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) + N-ацетилцистеин (NAC).

Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи. Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

Читайте также:
Операция по выпрямлению носовой перегородки: виды операций, цена, возможные осложнения

Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

  • S.pneumoniae;
  • Haemophilus influenzae;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Legionella pneumoniae;
  • Chlamydia pneumoniae;
  • Mycoplasma pneumoniae.

Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах). Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении. Об этом много говорили во время круглого стола, который был организован в рамках третьего Международного симпозиума Европейского общества по вопросам клинической микробиологии и инфекционных заболеваний, который произошёл в 2000 году с 5 по 8 ноября, председателем которого был профессор Дж. Скито.

Выводы

В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий. Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

Помимо этого, он на удовлетворительном уровне способен покрыть целый список некоторых внутриклеточных возбудителей, типа легионеллы, и, кроме того, активен по отношению к штаммам S.Аureus и Staphylococcus aureus VISA.

Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани. Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности. Все вышеперечисленные пункты позволили ведущему стола, вышеупомянутому Грасси, прийти к выводу о значимости тиамфеникола среди списка антибиотиков, которым отдают предпочтение в первую очередь.

В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм. Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина. На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Флуимуцил®-антибиотик ИТ) и его место в лечении заболеваний органов дыхания в детском возрасте

Опубликовано в журнале:
«ПРАКТИКА ПЕДИАТРА»; июнь; 2017; стр. 42-47.

Н. Д. Сорока 1,2 , Н. Н. Смирнова 1 , О. В. Михайлова 1 , А. З. Печиборщ 1


Ключевые слова:
болезни органов дыхания, дети, мукостаз, комплексная терапия, Тиамфеникол глицинат-ацетицистеинат (Флуимуцил ® -антибиотик ИТ)

Keywords: diseases of the respiratory organs, children, mucostasis, complex therapy, Thiamphenicol glycinate-acetylcysteine (Fluimucil antibiotic)

Болезни органов дыхания являются самой распространенной группой заболеваний детского возраста и не имеют тенденции к снижению [1, 5]. Данные медицинской статистики Санкт-Петербурга за длительный период наблюдения свидетельствуют о неуклонно лидирующем положении болезней органов дыхания в структуре общей заболеваемости, составляющих ежегодно около половины всех болезней, свойственных детскому организму.

Естественно, под влиянием улучшения диагностики, благодаря внедрению современных лекарственных препаратов и методов лечения, течение большинства болезней органов дыхания изменилось. Так, редки случаи катастрофического течения, заболевания стали более управляемыми, снизилось число осложнений, существенно уменьшились инвалидность и смертность [1, 6]. Однако анализ современного течения болезней органов дыхания свидетельствует об увеличении числа пациентов с затяжными и рецидивирующими формами заболеваний, для которых характерно длительное клинико-рентгенологическое завершение воспалительного процесса, сопровождающееся малоэффективным кашлем, требующим долечивания [6].

Одной из основных причин торпидного течения болезней органов дыхания является нарушение бронхиальной проходимости, вызванное мукостазом – патологическим состоянием, связанным с избыточным скоплением секрета в дыхательных путях, эвакуация которого нарушена вследствие угнетения цилиарной активности эпителия и/или неблагоприятных свойств самого бронхиального секрета (увеличением его объема и/или изменениями реологических параметров. См. схему «Основные причины мукостаза в детском возрасте»). Накопление бронхиального секрета в дыхательных путях во многом зависит именно от нарушения адекватной его эвакуации, связанной с повреждением патологическим процессом мукоцилиарного клиренса и транспорта [13].

В детском возрасте мукостаз характерен для большинства болезней органов дыхания, как острых (острые респираторные заболевания, бронхиты, пневмонии), так и хронических (хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма и пр.), и может иметь решающее значение в формировании бронхообструктивного синдрома. Причем наиболее выраженную и длительную терапию мукостаза необходимо проводить при генетически обусловленных болезнях органов дыхания, аномалиях и пороках развития бронхолегочной системы. Для формирования мукостаза имеет значение и возрастной аспект. Несмотря на то, что мукостаз может осложнять течение болезней органов дыхания детей любого возраста, он наиболее характерен для детей первых лет жизни в силу анатомо-физиологических особенностей бронхиальной секреции. Доказано, что в младенческом возрасте имеются морфологические особенности строения эпителия бронхов, предрасполагающие к мукостазу, а именно: гиперплазия железистой ткани с преобладанием преимущественно бокаловидного эпителия, продуцирующего относительно более вязкий густой секрет; низкая цилиарность клеток мерцательного эпителия, обуславливающая низкую эффективность мукоцилиарного транспорта; несовершенство кашлевого рефлекса в силу меньшего объема гладкой мускулатуры и пр. Влияние мукостаза на течение любого бронхолегочного заболевания велико, поскольку он не только увеличивает сроки разрешения болезней органов дыхания, но и может быть ведущей причиной возникновения осложнений и неблагоприятного исхода заболевания [2, 6, 10].

Читайте также:
Двухсторонняя пневмония или восполнение в легких нельзя самостоятельно лечить ни у взрослых, ни у детей
  • Мукостаз может быть причиной цилиарной дисфункции, нарушения физиологических параметров мукоцилиарного клиренса и транспорта;
  • Нарушает проходимость дыхательных путей, может быть причин гиповентиляции легких, формирования ателектазов;
  • Одна из причин бронхообструктивного синдрома;
  • Препятствует адекватному газообмену. Нарушая вентиляционно-перфузионные отношения, способствует гипоксии, снижает эффективность дыхания, что подтверждается патологическим изменением показателей функции внешнего дыхания;
  • Является одним из пусковых механизмов хронизации бронхолегочных заболеваний за счет высокой концентрации в бронхиальном секрете при мукостазе нейтрофильных лейкоцитов, провоспалительных цитокинов, реактивных О2 частиц и прочих биологически активных субстанций, способных запустить процесс повреждения и ремодулирования слизистой бронхов;
  • Активизирует пролиферацию фибробластов, запуская фиброзирующий процесс;
  • Снижает эффективность воздействия лекарственных препаратов на слизистую дыхательных путей;
  • Препятствует эрадикации микроорганизмов из дыхательных путей, способствуя колонизации микробной флоры и генерализации воспалительного процесса [13].

    Таким образом, застой патологического секрета в дыхательных путях создает благоприятные условия для накопления патогенной микрофлоры, активизации и поддержания и/или прогрессирования воспалительного процесса, способствует формированию резистентных штаммов микроорганизмов и снижает эффективность антибактериальной терапии. Влияние мукостаза на течение и исход болезней органов дыхания требует своевременной диагностики этого патологического состояния и направленной терапии.

    Диагностика мукостаза прежде всего строится на выявлении его клинических симптомов. К основным клиническим проявлениям мукостаза при бронхолегочных заболеваниях у детей можно отнести: продолжительный малопродуктивный неэффективный кашель, наличие густой, трудно отделяемой мокроты, стойкие аускультативные изменения в виде: неравномерного проведения дыхания в различные отделы легких, наличия длительных, различной степени звучности средних влажных и/или сухих хрипов. Обычно болезни органов дыхания, сопровождающиеся мукостазом, имеют затяжной характер течения, при которых нередко проводится рентгенологическое исследование грудной клетки с целью уточнения диагноза. Рентгенологическими признаками скопления секрета в дыхательных путях могут служить: изменение характера легочного фона в виде неравномерной вентиляции легких, наличия участков гиповентиляции, ателектазов [6, 5].

    Как правило, в комплексном лечении болезней органов дыхания у детей широко используется мукоактивная терапия, которая в настоящее время носит персонализированный характер и зависит от вида заболевания, степени выраженности мукостаза, характера секрета. Однако безусловный приоритет имеют муколитики прямого действия, непосредственно влияющие на белковый субстрат секрета и превращающие густую, вязкую слизь в низкомолекулярное соединение, легко удалимое из дыхательных путей. Безусловным лидером в терапии болезней органов дыхания, сопровождающихся мукостазом, является N-ацетилцистеин (Флуимуцил) – оригинальный препарат направленного действия, химической основой которого является тиоловое соединение, непосредственно разрушающее полимеры слизи. С современных позиций Флуимуцил рассматривается как лекарственное средство, обладающее муколитическим, антиоксидантным и противовоспалительным свойствами. Препарат известен с 60-х годов, обладает быстрым и выраженным муколитическим эффектом, имеет различные способы доставки в организм ребенка (как системный, так и ингаляционный), более 40 лет с успехом применяется в педиатрической практике и доказал свою высокую эффективность в лечении заболеваний, сопровождающихся мукостазом [9].

    В последние годы для лечения бактериальных инфекционных заболеваний дыхательных путей у детей все шире используется комбинированный препарат Флуимуцил ® -антибиотик ИТ, в котором N-ацетилцистеин находится в химическом соединении с антибиотиком широкого спектра действия тиамфениколом (тиамфеникол глицинат-ацетицистеинат). Препарат является оригинальным. Наличие в комбинации наряду с муколитиком антибиотика позволяет за счет спарринг-эффекта существенно расширить лечебные возможности лекарства и дает дополнительную возможность влияния на причинно значимый возбудитель.

    Флуимуцил ® -антибиотик ИТ после всасывания в желудочно-кишечном тракте расщепляется на два самостоятельных активных соединения – ацетилцистеин и тиамфеникол.

    N-ацетилцистеин, наряду с мукоактивным эффектом, угнетает способность патогенных микроорганизмов к адгезии и колонизации на слизистых оболочках верхних и нижних дыхательных путей и облегчает доступ антибиотика к слизистой. Муколитические свойства NAC облегчают проникновение TAF как в нижние дыхательные пути, так и во внутрипросветные пулы слизи, где возбудители респираторных заболеваний (недоступные для антибиотиков, введенных другим путем) оказываются как бы в ловушке.

    Другими словами, NAC служит средством доставки, чтобы переносить антибиотик туда, где он является наиболее полезным при бронхиальной инфекции.

    Флуимуцил ® -антибиотик ИТ содержит антибиотик тиамфеникол.

    TAF подавляет большинство возбудителей респираторных инфекций, в то время как некоторые их штаммы становятся более устойчивыми к пенициллину и/или эритромицину.

    Cуществующая антибиотикорезистентность микроорганизмов, основных возбудителей респираторных инфекций, открывает новые возможности для применения TAF (Флуимуцил ® -антибиотик ИТ), особенно при использовании в ингаляционной терапии.

    Тиамфеникол является производным хлорамфеникола и относится к синтетическим антибиотикам группы амфениколов. Механизм его действия связан с бактериостатическим эффектом, т. е. с нарушением синтеза белка в клетках патогенных бактерий. Доказано его влияние на наиболее частые возбудители инфекций дыхательных путей, как на грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.), так и на грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.), а также на некоторые анаэробные бактерии человека, и на возбудителей бруцеллеза, чумы. Тиамфеникол находится в организме в не конъюгированной форме (не взаимодействует с другими клетками организма). После применения он быстро достигает необходимой терапевтической концентрации в слизистой оболочке. В последующем небольшая его часть связывается с белками крови, проходит процесс трансформации в печени, после которой он теряет свою активность и выводится из организма почками, с желчью и фекалиями. Сочетание в одном препарате двух активных компонентов повышает устойчивость антибиотика и делает возможным одновременно вводить Флуимуцил ® -антибиотик ИТ внутримышечно и использовать в форме аэрозоля [1, 5].

    Читайте также:
    Что это такое небулайзер: как выбрать имубулайзер для домашнего использования

    Флуимуцил ® -антибиотик ИТ с учетом фармакологических возможностей препарата может иметь широкие показания к применению в педиатрии, как для лечения, так и для профилактики болезней органов дыхания. Его использование целесообразно при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

  • Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: гнойный синусит, фарингит, ларингит, гнойный отит;
  • Заболевания нижних дыхательных путей, сопровождающиеся экспекторацией густой, вязкой, гнойной мокроты: острый бактериальный бронхит (в том числе рецидивирующий), хронический бронхит;
  • Бронхопневмония с длительным, затяжным течением, не эффективностью лечения другими антибиотиками;
  • Осложненное течение тяжелых бронхолегочных заболеваний: абсцесс легкого, гнойный плеврит, в том числе и адгезивный (как дополнительный препарат с внутриплевральным введением);
  • Хронические заболевания органов дыхания (бронхоэктатическая болезнь, хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бактериальный бронхиолит);
  • Генетически обусловленные заболевания, протекающие с поражением органов дыхания (муковисцидоз, синдром Картагенера-Зиверта и пр.);
  • Аномалии и пороки бронхолегочной системы с вторичным инфицированием дыхательных путей;
  • Как профилактика послеоперационных осложнений со стороны дыхательной системы у пациентов с высоким риском присоединения инфекции;
  • В ходе подготовки и проведения манипуляций на органах дыхания (бронхографии, бронхоскопии, аспирационного дренирования) [2, 5].


    Побочные эффекты
    , связанные с применением Флуимуцил ® -антибиотика ИТ, наблюдаются редко и при ингаляционном способе доставки препарата характеризуются возникновением раздражения слизистых верхних дыхательных путей (полости рта, глотки, носа) [9, 12].

    Способ применения и дозы.
    Флуимуцил ® -антибиотик ИТ выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекций и/или ингаляций. В упаковке препарата к ампуле сухого порошка прилагаются ампулы с растворителем – водой для инъекций.

    Флуимуцил ® -антибиотик ИТ может иметь разные формы доставки в организм: его применяют для ингаляций, вводят внутримышечно, внутривенно, используют для аппликаций, промывания полостей.

    Ингаляционные растворы Флуимуцил ® -антибиотика ИТ начинают работать существенно быстрее, чем при системном применении и биодоступность препарата при этой форме доставки выше. Это может иметь важное значение в ситуациях, требующих немедленного лечения (например, острый респираторный дистресс-синдром, вызванный вирусом гриппа А/H1N1). Ингаляционно Флуимуцил ® -антибиотик ИТ хорошо концентрируется в слизистой дыхательных путей, очищает дыхательные пути, подавляет местный воспалительный процесс.

    Флуимуцил ® -антибиотик ИТ для ингаляций используют следующим образом: во флакон с лиофилизатом вводят 4 мл раствора для инъекций. Детям вне зависимости от возраста необходимо 125 мг (1 мл) препарата 1-2 раза в сутки. Взрослым – 250 мг (2 мл) препарата 1-2 раза в сутки. Остаток во флаконе можно оставить для следующего применения. Хранить готовый раствор для ингаляций нужно в холодильнике не более 24 часов. Оптимальный курс лечения Флуимуцил ® -антибиотиком ИТ составляет 7-10 дней.

    Доза для парентерального (внутримышечного) введения индивидуальна, рассчитывается исходя из возраста больного. Курс лечения – составляет не более 10 дней.

    Эндотрахеально: инстилляции проводят в ходе санационных бронхоскопий, через интубационную трубку, в трахеостому. Применяют по 1-2 мл раствора (для детей – 250 мг, для взрослых 500 мг сухого вещества, растворенного в 4 мл воды для инъекций).

    Местно Флуимуцил ® -антибиотик ИТ используют для лечения ЛОР органов. Для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка, обычно используют по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций – 500 мг сухого вещества, для детей – 250 мг).

    При заболеваниях носоглотки и уха можно закапывать препарат по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

    Однако, применяя любой способ доставки Флуимуцил ® -антибиотика ИТ, следует помнить о недопустимости его сочетания с препаратами, подавляющими кашлевой рефлекс (противокашлевыми средствами периферического и особенно центрального действия), что связано с возможностью развития воспалительных заболеваний дыхательных путей [7, 13].

    Опыт применения Флуимуцил ® -антибиотика ИТ в условиях детского городского пульмонологического центра Санкт-Петербурга показал, что препарат имеет хороший профиль безопасности, не токсичен, мало аллергичен, хорошо переносится пациентами. При ингаляционной форме доставки действует быстро, является альтернативой системной антибактериальной терапии, не вызывает побочных эффектов, связанных с приемом антибиотиков, эффективно восстанавливает бронхиальную проходимость, вызванную мукостазом.

    По нашим наблюдениям, включение Флуимуцил ® -антибиотика ИТ в комплексную терапию инфекционных болезней органов дыхания позволяло сократить сроки лечения, продолжительность госпитализации.

    Читайте также:
    Как проявляется воспаление лёгких у взрослого человека без температуры, но с кашлем, симптомы

    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат (Thiamphenicol, glycinate acetylcysteinate)

    Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Инструкция от таблеток Listel.Ru

    Главное меню

    Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Описание действующего вещества Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат/ Thiamphenicoli glycinas acetylcysteinas.

    Формула: C19H25Cl2N3O8S2, химическое название: 2,2-дихлоро-N-[(1R,2R)-2-гидрокси-1-аминоацетилоксиметил-2-(4-метилсульфонилфенил)этил] ацетамидацетилцистеинат.
    Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ амфениколы; органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
    Фармакологическое действие: антибактериальное, отхаркивающее, муколитическое.

    Фармакологические свойства

    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат является комбинированным препаратом, который после всасывания расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Ацетилцистеин, отхаркивающее средство, способен за счет наличия свободных сульфгидрильных групп разрывать меж- и внутримолекулярные дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, в результате чего уменьшается ее вязкость. Ацетилцистеин быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин повышает секрецию бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов, уменьшает адгезию микроорганизмов на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Такое же действие ацетилцистеин оказывает на секрет, который образуется при воспалительных заболеваниях уха и носоглотки. За счет наличия SH-группы ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин защищает альфа1-антитрипсин, который является ингибитором эластазы, от инактивирующего воздействия хлорноватистой кислоты, являющейся мощным окислителем и выpaбатываемой миелопероксидазой активных фагоцитов. Ацетилцистеин после проникновения внутрь клетки дезацетилируется с высвобождение L-цистеина (аминокислоту, которая необходима для образования глутатиона, являющегося важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты). Тиамфеникол, антибиотик широкого спектра действия, производное хлорамфеникола, нарушает синтез белка внутри клетки микроорганизма. Тиамфеникол активен в отношении грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis, Brucella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bacteroides spp.) и грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) микроорганизмов, а также некоторых анаэробных бактерий. Связь тиамфеникола с N-ацетилцистеином облегчает проникновение антибиотика в ткани легких, защищает его от разрушения и обеспечивает бактерицидную концентрацию в очаге воспаления.
    Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме. Ацетилцистеин проникает в межклеточное прострaнcтво, в основном распределяется в почках, печени, бронхиальном секрете, легких. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер. В печени ацетилцистеин деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с плазменными белками ацетилцистеина и его метаболитов (цистина, цистеина, диацетилцистеина). Период полувыведения ацетилцистеина равен 2 часа. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты), незначительная часть выводится через кишечник в неизмененном виде. Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в терапевтических концентрациях в тканях дыхательных путей (соотношение концентрации ткань/сыворотка крови составляет примерно 1). После внутримышечного введения максимальная концентрация тиамфеникола в плазме достигается через 1 час. Объем распределения тиамфеникола составляет 40 — 68 литров. Тиамфеникол проникает через плацентарный барьер. С белками плазмы крови тиамфеникол связывается до 20 %. Период полувыведения тиамфеникола равен примерно 3 часа. Тиамфеникол выводится почками путем клубочковой фильтрации, через сутки после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50 — 70 % от введенной дозы.

    Пневмония, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легких, муковисцидоз, бронхиолит, эмфизема легких, коклюш, гнойный и катаральный отит, фарингит, синусит, ларинготрахеит; подготовка к бронхографии, бронхоскопии, аспирационному дренированию; профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии; терапия и профилактика послеоперационных респираторных осложнений (бронхопневмония, ателектаз); промывание носовых ходов, абсцессов, пазух, баpaбанной перепонки; микобактериальные инфекции; неспецифические формы респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов; обработка свищей, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа.

    Способ применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината и дозы

    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат вводится внутримышечно, ингаляционно, эндотрахеально, используется местно, для промывания полостей.
    Внутримышечно, взрослые — 2 — 3 раза в сутки по 500 мг; дети до 3 лет — 2 раза в сутки по 125 мг; от 3 до 7 лет — 2 раза в сутки по 250 мг; от 7 до 13 лет — 3 раза в сутки по 250 мг; от 13 до 16 лет — 2 раза в сутки по 500 мг; от 16 до 18 лет — 2 или 3 раза в сутки по 500 мг. В случае необходимости дозы могут быть увеличены не более чем в 2 раза (в первые 2 — 3 дня терапии в особо тяжелых случаях). Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза составляет 25 мг/кг в сутки. У больных старше 65 лет применяют минимальные эффективные дозы. Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет. При нарушении функции почек дозировка тиамфеникола глицината ацетилцистеината устанавливается в зависимости от клиренса креатинина. Курс терапии составляет не более 10 дней.
    Ингаляционно: взрослым — 1 — 2 раза в сутки по 250 мг; детям — 1 — 2 раза в сутки по 125 мг.
    Приготовленный раствор (для детей растворяют — 250 мг сухого вещества, для взрослых — 500 мг) можно использовать для промывания носовых ходов и околоносовых пазух, интратрахеобронхиального капельного вливания (через постоянный зонд, бронхоскоп при бронхоскопии, трахеостому, интубационную трубку), закапывания в нос и наружный слуховой проход, обработки баpaбанной перепонки, операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости носа. В таких случаях доза определяется индивидуально.
    Во время терапии необходим контроль картины периферической крови. Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат отменяют при снижении числа лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40%).
    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат с осторожностью и в меньшей дозировке используют у пациентов с почечной недостаточностью, так как резко возрастает риск развития побочных реакций.
    Использование ингаляций тиамфеникола глицината ацетилцистеината у больных с бронхиальной астмой возможно только под контролем врача, при обеспечении свободного отхождения мокроты. При усилении бронхоспазма терапию необходимо прекратить.

    Читайте также:
    Что является причиной базального пневмосклероза: особенности, диагностика и лечение, продолжительность жизни

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, выраженные нарушения функции почек или/и печени, беременность, период лактации.

    Ограничения к применению

    Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, возраст до 2 лет (в связи с недоразвитостью функции почек).

    Применение при беременности и кормлении гpyдью

    Применение тиамфеникола глицината ацетилцистеината противопоказано во время беременности и кормления гpyдью. На время терапии препаратом необходимо прекратить кормление гpyдью.

    Побочные действия тиамфеникола глицината ацетилцистеината

    Аллергические реакции, анемия, лейкопения, ретикулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея, жжение в месте введения, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, стоматит, ринит, рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, отек гортани, бронхоспазм.

    Взаимодействие тиамфеникола глицината ацетилцистеината с другими веществами

    Не рекомендуется смешивать тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат в виде лиофилизата для приготовления инъекций и ингаляций с другими лекарственными препаратами в аэрозоле.
    Совместное использование тиамфеникола глицината ацетилцистеината и противокашлевых препаратов может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

    Передозировка

    При передозировке тиамфеникола глицинатом ацетилцистеинатом возможно усиление побочных эффектов, изменение бактериальной флоры, суперинфекция. Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение.

    Тиамфеникол — яркий представитель группы антибиотиков

    Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употрeбляют в местном порядке.

    За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

    В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

    Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием. Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина. Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

    Описание препарата

    Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употрeбляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола. Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен. Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

    Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ. Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

    • действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
    • повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
    • минимум побочных эффектов;
    • предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
    • минимизация взаимодействия лекарств.

    Фармакологические свойства

    Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках. К действию тиамфеникола чувствительны:

    1. стафилококки;
    2. стрептококи (учитывая и пневмококки);
    3. Corynebacterium diphtheriae;
    4. Haemophilus influenzae;
    5. Bordetella pertussis;
    6. Yersinia pestis;
    7. Bacteroides spp.;
    8. Brucella spp.;
    9. сальмонеллы;
    10. шигелы;
    11. Escherichia coli;
    12. нейссерии;
    13. клостридии;
    14. листерии.

    Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

    • промывание пазух;
    • проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
    • закапывание в уши и нос.

    Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально. Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм. Он способен пройти плацентарный барьер и всегда попадает в грудное молоко. Проходит метаболизацию в печени, выводится по большей чати с мочой, частично также с желчью и калом.

    Показания к применению

    Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы. Речь идёт о таких болезнях:

    • бронхитах;
    • пневмонии;
    • синуситах;
    • отитах;
    • бронхоэктатической болезни;
    • муковисцидоза;
    • коклюша;
    • абсцессе легких;
    • подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

    Побочные действия

    При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

    • лейкопения;
    • тромбоцитопения;
    • анемия;
    • бронхоспазм;
    • аллергическая реакция;
    • стоматит;
    • ринит;
    • раздражение дыхательных путей;
    • рефлекторный кашель при ингаляционном введении.
    Читайте также:
    Ротоглотка, как одна из составляющих частей глотки человека

    Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

    Противопоказания

    Применение тиамфеникола противопоказано при обнаружении повышенного уровня чувствительности к препарату, осложняющейся легочным кровотечением, бронхиальной астмой, язвенной болезнью с кровотечением, а также в случае тяжелого заболевания почек и печени. Если пациентка — беременная или кормящая мама, то применение препарата проводят весьма осторожно и под регулярным наблюдением врача.

    Использование в ветеринарии

    Тиамфеникол применяют в ветеринарии. Выпускают его для этого во флаконах по 100 мл двадцатипроцентного раствора, для лечения инфекций крупного рогатого скота и свиней, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями. Применяют его парентеральным способом.

    Результаты проведенных исследований

    Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) + N-ацетилцистеин (NAC).

    Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи. Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

    Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

    Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

    • S.pneumoniae;
    • Haemophilus influenzae;
    • Moraxella catarrhalis;
    • Legionella pneumoniae;
    • Chlamydia pneumoniae;
    • Mycoplasma pneumoniae.

    Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах). Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении. Об этом много говорили во время круглого стола, который был организован в рамках третьего Международного симпозиума Европейского общества по вопросам клинической микробиологии и инфекционных заболеваний, который произошёл в 2000 году с 5 по 8 ноября, председателем которого был профессор Дж. Скито.

    В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий. Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

    Помимо этого, он на удовлетворительном уровне способен покрыть целый список некоторых внутриклеточных возбудителей, типа легионеллы, и, кроме того, активен по отношению к штаммам S.Аureus и Staphylococcus aureus VISA.

    Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани. Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности. Все вышеперечисленные пункты позволили ведущему стола, вышеупомянутому Грасси, прийти к выводу о значимости тиамфеникола среди списка антибиотиков, которым отдают предпочтение в первую очередь.

    В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм. Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина. На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

    Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы

    *Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

    Читайте в новом номере

    Глобальное распространение антибиотикорезистентности среди возбудителей внебольничных респираторных заболеваний на фоне сокращения разработок новых антибиотиков представляет серьезную угрозу здравоохранению большинства стран мира. В связи с этим необходимо рациональное использование антибактериальных препаратов с учетом природной активности и приобретенной резистентности возбудителя, а также тяжести и осложнений заболевания. Альтернативой системному применению антибиотиков в ряде случаев является топическое использование препаратов. В статье рассматриваются вопросы применения, эффективности и безопасности тиамфеникола глицината ацетилцистеината (ТГА) при респираторных заболеваниях у детей. В России ТГА представлен препаратом Флуимуцил ® -антибиотик ИТ и выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора, который можно использовать для инъекций и ингаляций. ТГА помогает улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

    Читайте также:
    Хронический и острый фарингит: признаки и симптомы при парафарингите, лечение у взрослых и фото

    Ключевые слова: респираторные инфекции, дети, тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, антибиотикотерапия, ингаляционная терапия, риносинусит, острый бронхит.

    Для цитирования: Колосова Н.Г., Малахов А.Б. Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы. РМЖ. 2017;19:1360-1363.

    Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions
    Kolosova N.G., Malakhov A.B.

    First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov, Moscow

    The global spread of antibiotic resistance among pathogens of community-acquired respiratory diseases against the background of a reduction in the development of new antibiotics is a serious threat to public health in most countries of the world. In this regard, it is necessary to rationally use the antibacterial drugs taking into account the natural activity and acquired resistance of the pathogen, as well as the severity and complications of the disease. An alternative to the systemic use of antibiotics in some cases is the topical use of drugs. The article deals with the use, effectiveness and safety of thiamphenicol glycinate acetylcysteinate (TGA) for respiratory diseases in children. In Russia, TGA is represented by the preparation Fluimucil ® -antibiotic IT, and is available as a lyophilizate for the preparation of a solution that can be used for injections and inhalations. TGA helps to improve the course of the disease, in some cases avoid invasive procedures and reduce the use of systemic antibiotics.

    Key words: respiratory infections, children, thiamphenicol glycinate acetylcysteinate, antibiotic therapy, inhalation therapy, rhinosinusitis, acute bronchitis.
    For citation: Kolosova N.G., Malakhov A.B. Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions // RMJ. 2017. № 19. P.1360 –1363.

    Статья посвящена возможностям использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей

    Что из себя представляет ТГА?
    К какой группе антибиотиков относится тиамфеникол?
    Какова безопасность использования тиамфеникола в педиатрической практике?
    Каковы показания к применению ТГА?
    Безопасность N-ацетилцистеина подтверждена многочисленными исследованиями в Cochrane Collaboration. Есть ли аналогичная доказательная база безопасности в отношении ТГА?
    Чем обусловлена эффективность препарата при ингаляционном введении?
    Как правильно использовать Флуимуцил ® -антибиотик ИТ при ингаляции?
    Можно ли использовать Флуимуцил ® -антибиотик ИТ для лечения бронхита у детей с бронхиальной астмой (совместно с бронхолитиками)?
    Высока ли вероятность грибковых поражений дыхательных путей (особенно верхних) после использования препарата?
    Как быстро развивается резистентность к препарату и есть ли данные по антибиотикорезистентности?
    Нужны ли дополнительные мероприятия по эвакуации мокроты у маленьких детей (до 3-х лет) при использовании препарата Флуимуцил ® -антибиотик ИТ?

    Применение муколитической терапии будет более успешным при соблюдении некоторых рекомендаций [2, 11].
    • Ребенку необходим домашний режим, свежий, но не сухой воздух (возможно использование комнатных очистителей воздуха с увлажнением).
    • Необходимо обеспечить ребенку прием достаточного объема жидкости. При отсутствии жажды необходимо обратить на это внимание врача. Дефицит воды способствует сгущению слизи и мукостазу.
    • Младенцам необходима частая перемена положения тела, массаж грудной клетки (поглаживания, вибрация, легкие похлопывания) в наклонном положении. Обязательно обеспечение свободного носового дыхания.
    • Дети постарше при влажном кашле могут выполнять дыхательные упражнения, улучшающие выделение мокроты. При отсутствии температуры возможны прогулки на свежем воздухе – двигательная активность улучшит работу дыхательной мускулатуры.

    В заключение необходимо подчеркнуть, что Флуимуцил ® -антибиотик ИТ продемонстрировал высокую эффективность при лечении заболеваний верхних (острый и хронический риносинусит, средний отит, тонзиллит) и нижних (острый бронхит) дыхательных путей как у взрослых, так и у детей, позволяет улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

    Только для зарегистрированных пользователей

    Тиамфеникол

    СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе и других тканях животных, а также в молоке и сухом молоке методом ИФА.

    Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшет Thiamphenicol (TAP) ELISA Kit
    Стандарты и стандартные растворы Чистые вещества и стандарты сульфаниламидов, нитроимидазолов, пенициллинов, амфениколов для анализа в соответствии с ГОСТ 54904-2012

    Тиамфеникол – это антибиотик широкого спектра действия из группы амфениколов. Химически он является производным хлорамфеникола, в котором нитро-группа заменена сульфогруппой. Тиамфеникол активен против стептококков, клостридий, клебсиеллы, нейссерии, шигеллы и многих других бактерий, в особенности, анаэробных. Механизм его действия обусловлен способностью ингибировать синтез белка у бактерий, что приводит к остановке их размножения. Таким образом, тиамфеникол проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – и бактерицидное действие. В медицине этот антибиотик назначают для ингаляций и промываний полостей при заболеваниях дыхательных путей, а также применяют для лечения некоторых венерических заболеваний. В ветеринарии тиамфеникол применяют для лечения инфекций дыхательных путей и ЖКТ у телят, свиней и птицы. В Российской Федерации препараты, содержащие этот антибиотик, не зарегистрированы для ветеринарного применения.

    Читайте также:
    Хронический тонзиллит компенсированной формы: причины, симптомы и лечение

    В исследованиях на крысах при оральном поступлении наибольшие концентрации тиамфеникола создаются в печени и почках, а также в щитовидной и поджелудочной железе, легких, селезенке и тимусе. Подобное же распределение наблюдается и у коров. При разовом внутривенном введении у крыс время полувыведения тиамфеникола – около 50 минут. У овец при четырехкратном введении каждые 8 часов оно составило примерно 1,5 часа. Из организмов млекопитающих тиамфеникол в основном выводится почками и, в меньшей степени, с фекалиями, в неизменном виде. Однако у свиней и крыс выделяется и метаболит этого антибиотика – тиамфеникола глюконурат. Тиамфеникол плохо растворим в воде, однако растворяется в жирах. Это обуславливает его способность проникать в молоко и накапливаться в жировой ткани.

    Тиамфеникол раздражает кожу и слизистые оболочки при контакте с ними, в том числе, при вдыхании этого вещества. Его применение может вызывать кожные аллергические реакции у чувствительных людей. ЛД50 тиамфеникола для человека и других млекопитающих низка: так, для крыс при пероральном поступлении она превышает 5 г/кг массы тела. При внутривенном введении токсичность тиамфеникола выше: ЛД50 для крыс составила 339 мг/кг массы тела. При передозировке тиамфеникола отмечают тошноту и рвоту.

    В отличие от хлорамфеникола, тиамфеникол не вызывает апластическую анемию у человека. В эксперименте на крысах при воздействии этого антибиотика в течении 13 недель в дозировке от 20,8 мг/кг массы тела у животных отмечали снижение массы тела, снижение содержания эритроцитов и гемоглобина в крови, снижение кроветворения в костном мозге, увеличение относительной массы печени и почек, снижение относительной массы тимуса и, у самцов, повреждения тестикул и снижение сперматогенеза. Подобное же действие, за исключением повреждения тестикул, наблюдали и в опыте на собаках. Действие тиамфеникола является обратимым: через 2 месяца после окончания исследования у животных не наблюдалось отклонений исследуемых параметров от нормы.

    В исследованиях на крысах тиамфеникол не проявлял эмбриотоксичных свойств. Однако в дозах 40 мг/кг массы тела этот антибиотик был токсичен для беременных кроликов. Под действием тиамфеникола наблюдалось также снижение массы тела у эмбрионов кроликов. Поэтому предполагается, что это вещество может быть эмбриотоксичным. Тиамфеникол не проявлял мутагенных и генотоксичных свойств в исследованиях как на бактериях, так и на культурах клеток. Он не демонстрировал и канцерогенных свойств, однако для окончательных выводов в отношении канцерогенности тиамфеникола недостаточно данных.

    В Российской Федерации и странах ЕАЭС содержание тиамфеникола в пищевом сырье и готовой продукции ограничивает ТР ТС 034/2013 «О безопасности мяса и мясной продукции». Согласно ему, в продукции, полученной от всех видов животных не должно содержаться более 0,05 мг/кг суммы тиамфеникола и его конъюгатов.

    СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе, молоке и сухом молоке методом ИФА. Они позволяют быстро проводить скрининг большого количества проб и не требуют дорогостоящего оборудования.

    Эффективность и безопасность небулизироваанного тиамфеникола глицината ацетилцистеината в лечении хронических заболеваний органов дыхания

    С.И. ОВЧАРЕНКО, В.А. КАПУСТИНА

    Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова

    Овчаренко Светлана Ивановна

    доктор медицинских наук, профессор кафедры факультетской терапии.

    В статье представлены результаты лечения 25 пациентов с обострениями хронического бронхита и хронической обструктивной болезни легких ингаляционной формой комбинированного муколитического и антибактериального препарата ― тиамфеникола глицинат ацетилцистеинатом. Показана динамика клинических, функциональных и лабораторных показателей этих больных. Получены данные относительно эффективности и безопасности применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината у больных с обострениями хронического бронхита и хронической обструктивной болезни легких.

    Ключевые слова: тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, обострение.

    S.I. OVCHARENKO, V.A. KAPUSTINA

    I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

    Efficacy and safety of nebulized thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate in treatment of chronic diseases of the respiratory system

    The article shows the results of treatment of 25 patients with exacerbations of chronic bronchitis and chronic obstructive lung disease with inhalations of combined antibiotic and mucolytic drug ― thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate. The dynamics of clinical, functional and laboratory parameters of these patients is shown. The data regarding the efficacy and safety of using thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate for patients with acute chronic bronchitis and chronic obstructive lung disease are obtained.

    Key words: thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate, chronic bronchitis, chronic obstructive lung disease, exacerbation.

    В последние десятилетия отмечается рост числа хронических заболеваний органов дыхания, наиболее распространенными из которых являются хронический бронхит (ХБ) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Патогенез этих заболеваний объединяет воспалительное поражение бронхиального дерева, обусловленное длительным раздражением воздухоносных путей летучими аэрополлютантами и вирусно-бактериальными агентами, что в итоге приводит к нарушению мукоцилиарного клиренса (МЦК) и в ряде случаев ― развитию бронхоэктазов [1].

    Помимо нарушения работы МЦК, общим патогенетическим механизмом, связывающим ХБ и ХОБЛ и играющим определяющую роль в прогрессировании заболеваний, служит дисбаланс в системе оксиданты-антиоксиданты, ведущий к развитию окислительного стресса [2, 3] и системному воспалению. Широкое внедрение в клиническую практику антибактериальных препаратов для лечения обострений ХБ и ХОБЛ [4] постепенно привело к формированию антибиотикорезистентности микроорганизмов, ответственных за развитие респираторных заболеваний.

    Читайте также:
    Ингаляции с гидрокортизоном при ларингите у ребенка и взрослого, инструкция по применению

    С учетом необходимости назначения эффективных муколитических и антибактериальных препаратов при обострении хронических заболеваний органов дыхания, сопровождаемых образованием трудно отделяемой гнойной мокроты, было разработано комбинированное лекарственное средство ― тиамфеникол глицинат ацетилцистеината, объединяющее в своем составе универсальный муколитик, обладающий антиоксидантными свойствами (N-ацетилцистеин) и антибиотик широкого действия (тиамфеникол).

    Тиамфеникол относится к группе амфениколов и является метил-сульфонильным аналогом хлорамфеникола. Обладая сходной активностью, тиамфеникол в отличие от хлорамфеникола, более эффективен по своему антибактериальному действию и обладает значительно меньшей миело- и гепатотоксичностью, в частности препарат не вызывает медуллярную аплазию. Будучи менее активным, чем защищенные пенициллины, он активен в отношении многих штаммов, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам, широко применяемым при лечении обострений ХБ и ХОБЛ [5].

    Уникальной чертой тиамфеникола глицината ацетилцистеината является его аэрозольный путь введения, предпочтительный при лечении многих респираторных заболеваний. Преимущества ингаляционного пути введения лекарственных средств очевидны: действующее вещество доставляется непосредственно в дыхательные пути, создавая местно высокие концентрации при применении более низких доз, что позволяет свести к минимуму системные побочные эффекты, предотвратить реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, а также минимизировать лекарственные взаимодействия.

    Цель исследования ― изучение эффективности и безопасности ингаляционной формы тиамфеникола глицината ацетилцистеината (Флуимуцил-антибиотик ИТ) 500 мг/сутки через небулайзер в лечении обострений ХБ и ХОБЛ.

    Материал и методы

    Всего в исследование были включены 25 больных с обострением ХБ с выраженной деформацией бронхов или с развитием бронхоэктазов и обострением ХОБЛ, находящихся на стационарном лечении в факультетской терапевтической клинике им. В.Н. Виноградова Первого МГМУ. Основными критериями для отбора пациентов были наличие кашля с отделением гнойной мокроты и отсутствие аллергических реакций в анамнезе на N-ацетилцистеин и хлорамфеникол.

    Исследование было проспективным, открытым, длительность составляла 6 дней. Больным назначался тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат по 250 мг дважды в день в течение 6 дней в виде ингаляций через небулайзер.

    Всех больных обследовали по следующей схеме: сбор анамнеза, общее клиническое обследование и осмотр, оценка выраженности основных клинических симптомов, рутинные лабораторные тесты, изучение уровня маркеров воспаления, бактериологическое исследование мокроты, спирометрия и рентгенография грудной клетки. Все исследования проводились исходно и через 6 дней лечения. В конце лечения оценивались возможные побочные эффекты.

    Для объективной оценки выраженности симптомов обострения ХБ и ХОБЛ использовались опросники и специальные шкалы, позволяющие перевести качественные характеристики в их количественные аналоги. Оценка жалоб (вязкость мокроты, объем отделяемой мокроты, гнойность мокроты, затруднение отхаркивания, тяжесть кашля и тяжесть одышки), предъявляемых пациентами, в зависимости от выраженности, проводилась в баллах, где 0 ― это отсутствие признака, а 3 балла ― максимальная выраженность симптома.

    При проведении спирограммы учитывались стандартные показатели (форсированная жизненная емкость легких, объем форсированного выдоха за 1-ю секунду, модицифированный индекс Тиффно, пиковая объемная скорость и скоростные потоки по различным уровням бронхов), отображаемые в абсолютных величинах и в процентах от должных величин.

    Безопасность комбинированного лекарственного препарата оценивалась по сообщаемым симптомам при активном расспросе пациентов, проходивших лечение, а также в ходе динамического контроля рутинных анализов крови, мочи, мокроты.

    Статистическая обработка проведена при помощи пакетов прикладных программ SPSS Statistics v 17.0. Для описания изучаемых показателей использовались среднее значение (Мean), для описания мер рассеивания ― стандартное отклонение (SD). Для анализа качественных признаков использовались критерий х 2 . Достоверность различий количественных признаков внутри группы определяли при помощи парного критерия Стьюдента и парного критерия Вилкоксона. Разницу количественных показателей в группах оценивали по критерию U Манна-Уитни. При статистическом анализе различия считали достоверными при р

    Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения из группы амфениколов

      • На заглавную
      Cтатьи. Работа с контентом

      Поиск

      Эффективность и безопасность небулизироваанного тиамфеникола глицината ацетилцистеината в лечении хронических заболеваний органов дыхания

      С.И. ОВЧАРЕНКО, В.А. КАПУСТИНА

      Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова

      Овчаренко Светлана Ивановна

      доктор медицинских наук, профессор кафедры факультетской терапии.

      В статье представлены результаты лечения 25 пациентов с обострениями хронического бронхита и хронической обструктивной болезни легких ингаляционной формой комбинированного муколитического и антибактериального препарата ― тиамфеникола глицинат ацетилцистеинатом. Показана динамика клинических, функциональных и лабораторных показателей этих больных. Получены данные относительно эффективности и безопасности применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината у больных с обострениями хронического бронхита и хронической обструктивной болезни легких.

      Ключевые слова: тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, обострение.

      S.I. OVCHARENKO, V.A. KAPUSTINA

      I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

      Efficacy and safety of nebulized thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate in treatment of chronic diseases of the respiratory system

      The article shows the results of treatment of 25 patients with exacerbations of chronic bronchitis and chronic obstructive lung disease with inhalations of combined antibiotic and mucolytic drug ― thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate. The dynamics of clinical, functional and laboratory parameters of these patients is shown. The data regarding the efficacy and safety of using thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate for patients with acute chronic bronchitis and chronic obstructive lung disease are obtained.

      Key words: thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate, chronic bronchitis, chronic obstructive lung disease, exacerbation.

      В последние десятилетия отмечается рост числа хронических заболеваний органов дыхания, наиболее распространенными из которых являются хронический бронхит (ХБ) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Патогенез этих заболеваний объединяет воспалительное поражение бронхиального дерева, обусловленное длительным раздражением воздухоносных путей летучими аэрополлютантами и вирусно-бактериальными агентами, что в итоге приводит к нарушению мукоцилиарного клиренса (МЦК) и в ряде случаев ― развитию бронхоэктазов [1].

      Помимо нарушения работы МЦК, общим патогенетическим механизмом, связывающим ХБ и ХОБЛ и играющим определяющую роль в прогрессировании заболеваний, служит дисбаланс в системе оксиданты-антиоксиданты, ведущий к развитию окислительного стресса [2, 3] и системному воспалению. Широкое внедрение в клиническую практику антибактериальных препаратов для лечения обострений ХБ и ХОБЛ [4] постепенно привело к формированию антибиотикорезистентности микроорганизмов, ответственных за развитие респираторных заболеваний.

      С учетом необходимости назначения эффективных муколитических и антибактериальных препаратов при обострении хронических заболеваний органов дыхания, сопровождаемых образованием трудно отделяемой гнойной мокроты, было разработано комбинированное лекарственное средство ― тиамфеникол глицинат ацетилцистеината, объединяющее в своем составе универсальный муколитик, обладающий антиоксидантными свойствами (N-ацетилцистеин) и антибиотик широкого действия (тиамфеникол).

      Тиамфеникол относится к группе амфениколов и является метил-сульфонильным аналогом хлорамфеникола. Обладая сходной активностью, тиамфеникол в отличие от хлорамфеникола, более эффективен по своему антибактериальному действию и обладает значительно меньшей миело- и гепатотоксичностью, в частности препарат не вызывает медуллярную аплазию. Будучи менее активным, чем защищенные пенициллины, он активен в отношении многих штаммов, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам, широко применяемым при лечении обострений ХБ и ХОБЛ [5].

      Уникальной чертой тиамфеникола глицината ацетилцистеината является его аэрозольный путь введения, предпочтительный при лечении многих респираторных заболеваний. Преимущества ингаляционного пути введения лекарственных средств очевидны: действующее вещество доставляется непосредственно в дыхательные пути, создавая местно высокие концентрации при применении более низких доз, что позволяет свести к минимуму системные побочные эффекты, предотвратить реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, а также минимизировать лекарственные взаимодействия.

      Цель исследования ― изучение эффективности и безопасности ингаляционной формы тиамфеникола глицината ацетилцистеината (Флуимуцил-антибиотик ИТ) 500 мг/сутки через небулайзер в лечении обострений ХБ и ХОБЛ.

      Материал и методы

      Всего в исследование были включены 25 больных с обострением ХБ с выраженной деформацией бронхов или с развитием бронхоэктазов и обострением ХОБЛ, находящихся на стационарном лечении в факультетской терапевтической клинике им. В.Н. Виноградова Первого МГМУ. Основными критериями для отбора пациентов были наличие кашля с отделением гнойной мокроты и отсутствие аллергических реакций в анамнезе на N-ацетилцистеин и хлорамфеникол.

      Исследование было проспективным, открытым, длительность составляла 6 дней. Больным назначался тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат по 250 мг дважды в день в течение 6 дней в виде ингаляций через небулайзер.

      Всех больных обследовали по следующей схеме: сбор анамнеза, общее клиническое обследование и осмотр, оценка выраженности основных клинических симптомов, рутинные лабораторные тесты, изучение уровня маркеров воспаления, бактериологическое исследование мокроты, спирометрия и рентгенография грудной клетки. Все исследования проводились исходно и через 6 дней лечения. В конце лечения оценивались возможные побочные эффекты.

      Для объективной оценки выраженности симптомов обострения ХБ и ХОБЛ использовались опросники и специальные шкалы, позволяющие перевести качественные характеристики в их количественные аналоги. Оценка жалоб (вязкость мокроты, объем отделяемой мокроты, гнойность мокроты, затруднение отхаркивания, тяжесть кашля и тяжесть одышки), предъявляемых пациентами, в зависимости от выраженности, проводилась в баллах, где 0 ― это отсутствие признака, а 3 балла ― максимальная выраженность симптома.

      При проведении спирограммы учитывались стандартные показатели (форсированная жизненная емкость легких, объем форсированного выдоха за 1-ю секунду, модицифированный индекс Тиффно, пиковая объемная скорость и скоростные потоки по различным уровням бронхов), отображаемые в абсолютных величинах и в процентах от должных величин.

      Безопасность комбинированного лекарственного препарата оценивалась по сообщаемым симптомам при активном расспросе пациентов, проходивших лечение, а также в ходе динамического контроля рутинных анализов крови, мочи, мокроты.

      Статистическая обработка проведена при помощи пакетов прикладных программ SPSS Statistics v 17.0. Для описания изучаемых показателей использовались среднее значение (Мean), для описания мер рассеивания ― стандартное отклонение (SD). Для анализа качественных признаков использовались критерий х 2 . Достоверность различий количественных признаков внутри группы определяли при помощи парного критерия Стьюдента и парного критерия Вилкоксона. Разницу количественных показателей в группах оценивали по критерию U Манна-Уитни. При статистическом анализе различия считали достоверными при р

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: