Цефтриаксон: действие антибиотика, инструкция по применению укола цефтриаксона, дозировка и побочное действие

Цефтриаксон (Ceftriaxonum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Цефтриаксон
  • Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Цефтриаксон
  • Фармакология
  • Применение вещества Цефтриаксон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Цефтриаксон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Цефтриаксон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Цефтриаксон

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A01.0 Брюшной тиф
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная
  • A40.9 Стрептококковая септицемия неуточненная
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • A57 Шанкроид
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • J05.1 Острый эпиглоттит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J37.0 Хронический ларингит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
  • K65 Перитонит
  • K67.8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • K81.0 Острый холецистит
  • K83.0 Холангит
  • K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
  • N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus ( в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей ( в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов ( в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; ПВ , сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.

Со стороны органов ЖКТ : диарея (2,7%); ЩФ или билирубина; в/в введения ( НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Читайте также:
Таблетки для рассасывания Имудон: от чего помогут и как применять, цены и аналоги препарата

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Пути введения

Способ применения и дозы

В/м и в/в; взрослым и детям старше 12 лет 1–2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение не менее трех дней. При неосложненной гонорее вводят в/м 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 нед доза составляет 20–50 мг/кг/сут, для детей от 3 нед до 12 лет — 20–80 мг/кг/сут, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей — 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций — 1 г однократно за 1/2–2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.

Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения — в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г — в 3,5 мл).

Меры предосторожности вещества Цефтриаксон

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ . В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d – от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Цефтриаксон: инструкция по применению уколов

Антибиотик способен нарушать синтез пептидогликана в клеточных стенках чужеродных бактерий. Цефриаксон применяется для внутримышечного и внутривенного введения, в виде таблеток или сиропа не изготавливается.

Цефтриаксон в уколах от чего помогает, показания и противопоказания

Препарат представлен желтоватым или белым мелкокристаллическим порошком. В состав входит цефтриаксон, относящийся к классу цефалоспоринов. Лекарство используется для инъекций и инфузионной терапии, во флаконе содержится по 0,25, 0,5, 1 и 2 г активного компонента. Медикамент считается универсальным антибактериальным средством, активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Инструкция указывает на следующие показания к применению Цефтриаксона (ceftriaxone):

воспаление брюшины, ангиохолит, скопление гноя в полости желчного пузыря;

болезни органов дыхания – бронхиты, абсцесс, воспаление легких, гнойный плеврит;

поражения костных, суставных, мягких тканей и дермы, мочеполового отдела – с пиелонефритами, пиелитами, циститами, простатитами, эпидидимитами;

инфекции ожоговых, раневых поверхностей;

сепсис, бактериальная септицемия, менингит;

сифилис, шанкроид, клещевой боррелиоз;

сальмонеллез, неосложненная гонорея, брюшной тиф.

Лекарство используется для предупреждения вторичных инфекций в послеоперационном периоде, терапии людей с ослабленной иммунной системой.

Цефтриаксон противопоказан больным:

с аллергическими реакциями на компонентный состав;

гипербилирубинемией, недоношенностью (для новорожденных);

печеночной или почечной недостаточностью;

энтеритами, колитами, связанными с антибактериальной терапией.

Медикамент не используется в периоде беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия уколов Цефтриаксона

Нестандартные реакции организма проявляются:

эозинофилией, лихорадочными состояниями;

дерматологическими высыпаниями, навязчивым зудом;

симптомами крапивницы, отечностью;

мультиформной экссудативной эритемой;

сывороточной болезнью, анафилактическим шоком;

приступами головокружения и головной боли;

олигурией, метеоризмом, стоматитом;

рвотой и тошнотой, глосситом;

дисбактериозом, псевдомембранозным энтероколитом;

лейкоцитозом, гематурией, спонтанными носовыми кровотечениями.

Лабораторная диагностика выявляет снижение количества лейкоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов и пр. При внутривенном введении наблюдается воспаление внутренних стенок сосуда, болезненные ощущения по их ходу.

Препарат влияет на показатели активности трансаминаз печени, щелочной фосфатазы, концентрацию мочевины. Может стать причиной развития гипербилирубинемии, глюкозурии. Внутримышечные уколы приводят к мышечным болям, слабости, высыпаниям на коже, навязчивому зуду, головокружениям.

Инструкция к уколам Цефтриаксона

Аннотация требует соблюдения следующих дозировок:

для детей старше 12 лет и совершеннолетних – от 1 до 2 г в сутки, единожды или по половинному объему с промежутком в 12 часов;

при тяжелых случаях – до 4 г в день;

для лечения гонореи – внутримышечное однократное введение 250 мг средства;

в профилактических целях перед хирургическим вмешательством – 1-2 г медикамента за 30-180 минут до операции;

двухнедельным малышам – однократно, на каждый килограмм массы тела от 20 до 50 мг (последний показатель является максимально допустимой дозировкой).

Для детей с весом выше 50 кг рекомендуются аналогичные взрослым дозы. В остальных случаях расчет идет по массе тела – от 20 до 75 мг на каждый килограмм в день.

Дозировки, требующие использования Цефтриаксона в объемах больше 50 мг, назначаются в форме внутривенной капельницы. Терапия проводится на протяжении 30 и больше минут. Лечение бактериального менингита начинается с ударной дозы в 100 мг на кг в сутки (максимальное количество не может превышать 4 г). После определения возбудителя и его чувствительности к антибиотику, схему изменяют в сторону уменьшения.

Продолжительность терапии зависит от вида патогенной микрофлоры, особенностей клинических проявлений заболевания. При грамотрицательных микроорганизмах эффект достигается за 4 дня, при борьбе с энтеробактериями – за 2 недели.

Разводится лекарственный препарат 1-2% раствором Лидокаина или водой для инъекций. Последний вариант используется для больных с аллергией на анестетик. В остальных случаях предпочтение отдается раствору на Лидокаине или Новокаине из-за болезненности уколов, сохранения неприятных ощущений некоторое время после инъекции.

Антибиотик изготавливается только для парентерального применения, таблеток и суспензий не существует. Проблема связана с реакцией тканей организма на компонентный состав Цефтриаксона – при попытках внедрения медикамента наблюдается сильное раздражение, высокая активность ингредиентов лекарства.

Цефтриаксон

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждый флакон содержит активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат (в пересчёте на цефтриаксон) — 0,5 г или 1,0 г.

Описание

Порошок почти белого или желтоватого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp.; (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в.том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения — 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит — минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83–96 % / Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. Период полувыведения (Т½) после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе, (КК 0–5 мл/мин) — 14,7 ч, при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч. У новорождённых, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек период полувыведения значительно удлиняется, возможна кумуляция.

Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в том числе. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложнённые и неосложнённые), неосложнённая гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы, цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенемам; беременность (I триместр); гипербилирубинемия у новорождённых, новорождённые, которым показано в/в введение кальцийсодержащих растворов; гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечно-печёночная недостаточность, кровотечениям заболевания ЖКТ (язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), грудное вскармливание, беременность (II–III триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в I триместре беременности. Во II–III триместрах беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (глубоко в мышцу), внутривенно. Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы! Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами или лекарственными средствами (даже через раздельные инфузоматы).

Для взрослых и детей старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г 1 раз в сутки или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более-2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложнённой гонорее — 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30–60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных — 20–50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении др. инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделённая на 2 приёма (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

При ХПН (КК менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться ещё как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при осложнённых инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правша приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре 2–8 °C.

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в З,5 мл 1 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г — в 5 мл; 1 г в 10 мл). Вводят внутривенно медленно (в течение 2–4 мин). Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, свободного от ионов кальция (0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулезы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Введение кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств допускается не ранее чем через 48 часов после последней инъекции/инфузии цефтриаксона.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, жар или озноб, отеки, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, аллергический дерматит, бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, кандидоз влагалища, вагинит.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены, в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь.

Передозировка

Симптомы: при длительном введении возможно возникновение диспептических расстройств.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), не выводится путём диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов или лекарственных средств может привести к поражению лёгких и почек или смерти у новорождённых.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в том числе раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.

Особые указания

При одновременной почечной и печёночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжёлые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина K (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са 2+ преципитатов в лёгких и почках новорождённых. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у др. возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках.

Теоретически на основании расчёта 5 Т½ цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения, с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 20 или 40 флаконов с равным количеством инструкций но применению помещают в групповые коробки.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

1 г – флаконы (1) – пачки картонные.
1 г – флаконы (50) – коробки картонные.

порошок д/ пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1 ,10 или 50 шт.
Рег. №: 6459/03/08/13 от 29.07.2013 – Истекло

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 2 г

2 г – флаконы (1) – пачки картонные.
2 г – флаконы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы:

  • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);
  • отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительные;
  • анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно:

  • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.;
  • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность – 100%. ТC max после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. C max после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. C max при в/в введении в дозах 0.5, 1 и 2 г – 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (MTIK) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96%. V d – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.

T 1/2 после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), – 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде – 33-67% почками; 40-50% – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефтриаксона и других антибактериальных препаратов, цефтриаксон должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций, с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Цефтриаксон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis или Serratia marcescens;
  • острый бактериальный средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) или Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).

Примечание: В одном клиническом исследовании излечения наблюдались с одной дозы цефтриаксона парентерально по сравнению с 10 днями пероральной терапии. В рамках второго исследования сопоставимые показатели излечения наблюдались между одной дозой цефтриаксона парентерально и компаратором. Потенциальное снижение частоты клинического излечения должны быть сбалансированы с потенциальными преимуществами парентеральной терапии;

  • инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Escherichia coli, Enterobacterc loacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis или Peptostreptococcus species;
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii или Klebsiella pneumoniae.
  • неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), вызванная Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу; гонорея глотки, вызванная штаммами гонококков, не продуцирующими пенициллиназу.
  • воспалительные заболевания тазовых органов, вызываемые Neisseria gonorrhoeae. Цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, не обладает активностью против хламидийной инфекции. Поэтому, когда цефалоспорины используются в лечении пациентов с инфекцией тазовых органов и хламидия является одним из подозреваемых патогенов, должно быть добавлено соответствующее антихламидийное лечение;
  • бактериальный сепсис, вызванный Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae или Klebsiella pneumoniae;
  • инфекции костей и суставов, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter species;
  • интраабдоминальные инфекции, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium species(Примечание: большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы) или Peptostreptococcus species;
  • менингит, вызванный Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis или Streptococcus pneumoniae. Цефтриаксон также успешно используется в ограниченном числе случаев менингита и шунтирующих инфекций, вызванных Staphylococcus epidermidis и Escherichia coli*.
  • * Эффективность для этого микроорганизма в этом органе системы изучали в менее чем десяти инфекций.

    Хирургическая профилактика:

    • предоперационное введение одной дозы 1 г цефтриаксона может снизить частоту послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, классифицирующиеся как загрязненные или потенциально загрязненные (например, вагинальная или абдоминальная гистерэктомия или холецистэктомия по поводу хронического калькулезного холецистита у пациентов с высоким риском, таких как те, кому за 70 лет, с острым холециститом и не требующие терапевтического противомикробного воздействия, с желтухой или желчнокаменной болезнью) и у хирургических пациентов, для которых инфекция в месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции коронарного шунтирования). Хотя цефтриаксон, как было показано, был столь же эффективен, как и цефазолин в профилактике инфекции после аортокоронарного шунтирования, не плацебо-контролируемых исследований не проводилось для оценки любого цефалоспоринового антибиотика для профилактики развития инфекции после операции коронарного шунтирования.

    Когда цефтриаксон вводят перед хирургическими процедурами, доза 1 г цефтриаксона обеспечивает защиту от большинства инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами на протяжении всей процедуры.

    Режим дозирования

    Взрослые и дети старше 12 лет:

    • обычно назначают 1-2 г Цефтриаксона 1 раз/сут (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

    Новорожденные (до 2 недель):

    • 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

    Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней, в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в растворами, содержащими кальции, в том числе в/в вливания, содержащие кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

    Дети от 15 дней до 12 лет:

    • 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы как для взрослых.

    В/в дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

    Не следует назначать дозу более 80 мг/кг массы тела в связи с повышенным риском билиарной преципитации.

    Больные пожилого возраста

    Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения заболевания. Больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение, как минимум 48-72 ч после нормализации температуры и/или получении подтверждения эрадикации возбудителей.

    Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

    Дозирование в особых случаях

    При бактериальном менингите у детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность установлена, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

    • Neisseria meningitidis – 4 дня;
    • Haemophilus influenza – 6 дней;
    • Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

    Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

    Профилактика инфекций в хирургии

    Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

    Почечная и печеночная недостаточность

    У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

    При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

    Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у таких больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона у больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

    Готовить растворы непосредственно перед их применением.

    Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

    Для инъекции 1 г растворить в 3.5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.

    Для инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций ввести в/в медленно (2-4 мин).

    Введение должно продолжаться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция:

    • 0.9% хлорид натрия, 0.45% хлорид натрия + 2.5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

    Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для в/в введения.

    Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание.

    Побочные действия

    Аллергические реакции:

    • лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

    Местные реакции:

    • при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены;
    • в/м введение – болезненность в месте введения.

    Со стороны нервной системы:

    • головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • олигурия, нарушение функции почек.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе;
    • псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» – синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

    Со стороны органов кроветворения:

    • анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия;
    • носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

    Лабораторные показатели:

    • увеличение (уменьшение) протромбин о в ого времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе, к лидокаину или другим амидным местаоанестезирующим лекарственным средствам (при в/м введении – на лидокаине);
    • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином;
    • применение препарата противопоказано недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) и новорожденным в возрасте ≤28 дней;
    • нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 ч после последнего введения цефтриаксона.

    С осторожностью:

    • гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Цефтриаксон

    Содержание

    • Фармакологические свойства препарата Цефтриаксон
    • Показания к примененинию препарата Цефтриаксон
    • Применение препарата Цефтриаксон
    • Противопоказания к примененинию препарата Цефтриаксон
    • Побочные эффекты препарата Цефтриаксон
    • Особые указания по применению препарата Цефтриаксон
    • Взаимодействия препарата Цефтриаксон
    • Передозировка препарата Цефтриаксон, симптомы и лечение
    • Условия хранения препарата Цефтриаксон

    Фармакологические свойства препарата Цефтриаксон

    Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения. Высокоактивен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных, а также анаэробных бактерий. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синтеза компонентов бактериальных мембран. Устойчив к гидролитическому действию большинства β-лактамаз и активен в отношении штаммов, резистентных к другим цефалоспоринам.
    Быстро всасывается после в/м введения, достигает высокой концентрации в сыворотке крови в течение 24 ч. Хорошо проникает во все ткани и СМЖ, особенно при менингите. Период полувыведения — 8 ч. Благодаря этому при однократном применении цефтриаксона в течение суток достигается концентрация антибиотика, превышающая МПК для большинства возбудителей. Около 60% цефтриаксона выводится в активной форме с мочой, 40% — с желчью.

    Показания к применению препарата Цефтриаксон

    Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, — инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей, пневмония, септицемия, гонококковая инфекция, первичный сифилис и мягкий шанкр, инфекции органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и суставов, бактериальный менингит и другие тяжелые инфекции, профилактика гнойно-септических осложнений при хирургическом вмешательстве и у лиц с ослабленным иммунитетом.

    Применение препарата Цефтриаксон

    Вводят в/м и в/в. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, дозу можно повысить до 4 г 1 раз в сутки.
    Новорожденным (до 14 дней) назначают 20–50 мг/кг 1 раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. Детям грудного возраста и детям до 12 лет — 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой тела более 50 кг цефтриаксон применяют в дозе для взрослых. В/в дозу 50 мг/ кг и более вводят в виде инфузии в течение не менее 30 мин.
    Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжить еще в течение 48–72 ч после прекращения лихорадки или бактериологического подтверждения эрадикации возбудителя.
    При бактериальном менингите у детей грудного и младшего возраста назначают в начальной дозе 100 мг/кг (не более 4 г) 1 раз в сутки. Сразу же после установления возбудителя заболевания и определения его чувствительности дозу следует снизить в соответствии с полученными результатами.
    Наиболее эффективными являются следующие схемы терапии: Neisseria meningitidis — 4 дня; Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumoniae — 7 дней; болезнь Лайма — 50 мг/кг (до 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней; гонорея — 250 мг в/м однократно; для профилактики хирургических инфекций за 30–90 мин до операции однократно вводят 1–2 г цефтриаксона.
    У пациентов с нарушенной функцией почек не следует снижать дозу цефтриаксона, если сохранена функция печени. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) не следует превышать суточную дозу в 2 г. У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в снижении дозы цефтриаксона при сохраненной функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, введения дополнительной дозы после процедуры диализа не требуется.

    Противопоказания к применению препарата Цефтриаксон

    Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

    Побочные эффекты препарата Цефтриаксон

    Диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, экзантема, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, отек, полиморфная эритема, головная боль, головокружение, симптоматическая преципитация соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре, олигурия, повышение активности трансаминаз, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови, микоз наружных половых органов, лихорадка, анафилактические и анафилактоидные реакции, очень редко — псевдомембранозный колит и нарушение коагуляции, поражение почек; при быстром введении может развиться флебит, при в/м введении без р-ра лидокаина может возникнуть локальная болезненность.

    Особые указания по применению препарата Цефтриаксон

    С особой осторожностью следует применять у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам из-за возможной перекрестной аллергической реакции.
    Если применение антибиотика вызвало диарею, следует исключить псевдомембранозный колит; в противном случае цефтриаксон следует отменить и назначить соответствующее лечение.
    При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.
    Эхопозитивные преципитаты цефтриаксона кальция в желчном пузыре исчезают после окончания терапии антибиотиком.
    Применение цефтриаксона у новорожденных, детей грудного и младшего возраста эффективно и безопасно при соблюдении рекомендуемых режимов дозирования. Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови, поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией его следует применять с осторожностью. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных (особенно недоношенных), у которых существует риск развития билирубиновой энцефалопатии.
    Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность его применения в период беременности не установлена. Необходима осторожность при его применении в период кормления грудью.
    У пациентов, принимающих цефтриаксон, реакция Кумбса может быть ложноположительной. Во время лечения возможны ложноположительные результаты галактоземического теста, неэнзиматических методов определения глюкозы в моче.

    Взаимодействия препарата Цефтриаксон

    Не следует добавлять цефтриаксон к р-рам, содержащим кальций (р-ры Хартманна и Рингера). Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Нет доказательств того, что цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов. Установлено антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтриаксона.
    В комбинации с аминогликозидами цефтриаксон оказывает синергическое действие, которое особенно важно в лечении тяжелых инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

    Передозировка препарата Цефтриаксон, симптомы и лечение

    Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ или перитонеальный диализ.

    Список аптек, где можно купить Цефтриаксон:

    • Москва
    • Санкт-Петербург

    Цефтриаксон (Ceftriaxone)

    порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен. 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. Рег. №: P N000750/01

    Клинико-фармакологическая группа:

    Цефалоспорин III поколения

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    1 фл.
    цефтриаксон (в форме натриевой соли) 500 мг

    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (50) – коробки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя – пачки картонные.
    500 мг – Флаконы объемом 10 мл.

    Описание активных компонентов препарата «Цефтриаксон»

    Фармакологическое действие

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

    Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

    Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

    Показания

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    — инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

    — заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

    — инфекции костей и суставов;

    — инфекции кожи и мягких тканей;

    — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

    — болезнь Лайма (боррелиоз);

    — сальмонеллез и сальмонеллоносительство;

    — инфицированные раны и ожоги.

    Профилактика послеоперационной инфекции.

    Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

    Режим дозирования

    Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

    Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4 г.

    Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

    Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

    Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

    При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

    Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

    Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

    Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации – в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.

    При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

    У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

    Правила приготовления и введения инъекционных растворов

    Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.

    Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.

    Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата – в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

    Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

    Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

    Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

    Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

    Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении – болезненность в месте введения.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

    С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.

    Беременность и лактация

    Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции печени

    При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

    Применение при нарушениях функции почек

    При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

    При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

    Применение в пожилом возрасте

    Возможно применение по показаниям. Следует оценить функцию почек.

    Применение для детей

    С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям. Препарат применяют у детей более старшего возраста по показаниям и в рекомендуемых дозах.

    Особые указания

    При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.

    В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

    При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

    При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

    В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.

    Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

    Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

    Передозировка

    Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

    При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

    При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

    Препарат несовместим с этанолом.

    Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

    Лекарственное взаимодействие

    Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

    При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

    При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

    Препарат несовместим с этанолом.

    Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: